Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Procainhydrochlorid CAS 51-05-8 in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem Procainhydrochlorid Cas 51-05-8, das hier in unserer Fabrik zum Verkauf steht. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Procainhydrochlorid CAS 51-05-8kann als Rohstoff, chemisches Material im Labor verwendet werden. Es ist ein relativ stabiles Salz, normalerweise ein weißes kristallines Pulver oder ein farbloser transparenter Kristall. Seine Farbe wird in der Regel von der chemischen Reinheit und den Produktionsprozessen beeinflusst. Die Löslichkeit in Wasser ist recht hoch. Es kann auch in einigen organischen Lösungsmitteln wie Ethanol, Ether, Chloroform und Benzol gelöst oder dispergiert werden. Der Schmelzpunkt liegt bei 154–158 Grad. Dieser Schmelzpunkt kann als einer der Standards zur Bestimmung seiner Qualität verwendet werden. Es ist ein relativ stabiles Anästhetikum. Es kann stabil bei Raumtemperatur gelagert werden. Es widersteht außerdem der Oxidation an der Luft und wird nicht durch Licht beeinträchtigt.
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Chemische Formel |
C13H21ClN2O2 |
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Genaue Masse |
272.13 |
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Molekulargewicht |
272.77 |
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m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
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Elementaranalyse |
C, 57,24; H, 7,76; Cl, 13.00; N, 10,27; O, 11.73 |
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Es ist ein Lokalanästhetikum und wird auch als -rezeptfreies-Medikament zur Linderung leichter Schmerzen wie Zahnschmerzen eingesetzt. Es wird in der medizinischen Industrie häufig verwendet, da es ein sicheres und wirksames Lokalanästhetikum ist. Hier werden wir verschiedene Methoden zur Synthese besprechen.
1. Reaktionen zwischen Para-Aminobenzoesäure (PABA) und Diethylaminether
Die früheste Herstellungsmethode des Produkts bestand darin, PABA und Diethylamin unter alkalischen Bedingungen zu Procain umzusetzen. Diese Methode wurde 1905 von Ernest Fourneau und Pierre Refrain entdeckt.
Zunächst wird PABA mit konzentrierter Schwefelsäure angesäuert, um das entsprechende Amid zu bilden, und dann reagiert es mit Ethylendiamin unter Einwirkung von Natriumhydroxid, um eine Procainbase zu bilden. Abschließend wird die Procainbase mit Salzsäurelösung neutralisiert, um das Produkt zu erhalten.
2. Reaktion zwischen Procainamid und PABA
Procainamid ist ein fortschrittliches Psychopharmakon, das durch Sulfonierungsreaktion von Procain gewonnen wird. Daher reagiert Procain mit p-Toluolsulfonsäure und H2SO4 unter Bildung von an Position 14 methyliertem Procain und reagiert mit PABA unter Bildung von HCL-Salz.
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Reines API (aktiver pharmazeutischer Inhaltsstoff) nur für wissenschaftliche Forschung, Standardsubstanz für Analysen, pharmakokinetische Studien, Rezeptorresistenztests usw.Procainhydrochlorid, weißes kristallines oder kristallines Pulver ist ein Lokalanästhetikum mit starker Wirkung, aber geringerer Toxizität und kurzer Wirkungsdauer. Die klinische Praxis verwendet hauptsächlichProcain-HCl, Procain-HCl-Pulverzur Infiltrationsanästhesie und Leitungsanästhesie. Aufgrund seiner geringen Penetration wird es im Allgemeinen nicht zur Oberflächenanästhesie eingesetzt.
Chemische Eigenschaft:
(a) Stabilität:
Es kann bei Raumtemperatur und -druck stabil gelagert werden. Im Sonnenlicht und an der Luft ändert es jedoch seine Farbe, zersetzt sich und verliert seine Eigenschaften.
(b) Löslichkeit:
Es ist leicht wasserlöslich und weist eine äußerst geringe Flüchtigkeit auf. Es kann auch in einigen organischen Lösungsmitteln wie Methanol und Ethanol löslich sein. Bei einer Löslichkeit von 25 Grad sind pro 100 ml Wasser 8,8 g Produkt enthalten.
(c) PH-Wert:
Die wässrige Lösung ist schwach sauer und hat einen pH-Wert von etwa 3,0–5,0.
(d) Oxidations-{0}}Reduktionseigenschaften:
In Gegenwart von Kationen wie Fe3+ und Cu2+. erscheint es blau. Es kann auch durch Reagenzien wie HI, HNO3, FeCl3-Trachom-Reagenz, Molisch-Reagenz usw. oxidiert und unter alkalischen Bedingungen erhitzt werden, um eine violette Substanz zu bilden.
(e) Verdünnung:
Die Verdünnung der Produktlösung nimmt allmählich zu, sie kann sich jedoch nicht zersetzen.
(f) Alkalität:
Es ist schwach sauer und kann mit gleichen Molzahlen in Wasserstoffionen und stabile Salzsäuremoleküle zerfallen.
(g) Instabilität:
Es gelten strenge Anforderungen an die Stabilität. Es muss in einer versiegelten, feuchtigkeits- und lichtbeständigen Umgebung gelagert werden. Der Kontakt mit alkalischen Lösungsmitteln, Metallionen und Oxidationsmitteln ist zu vermeiden.
überprüfen
Säure:
Nehmen Sie 0,40 g dieses Produkts, lösen Sie es in 10 ml Wasser auf und geben Sie 1 Tropfen Methylrot-Indikatorlösung hinzu. Wenn es rot wird, fügen Sie 0,20 ml Natriumhydroxid-Titriermittel (0,02 Mol/L) hinzu und der Stamm wird orange.
Klarheit der Lösung:
Nehmen Sie 2,0 g dieses Produkts und lösen Sie es in 10 ml Wasser auf. Die Lösung sollte klar sein.
Aminobenzoesäure:
bestimmt durch Hochleistungsflüssigkeitschromatographie (General Rule 0512).
Testlösung:
Nehmen Sie dieses Produkt, wiegen Sie es genau ab, lösen Sie es in Wasser auf und verdünnen Sie es quantitativ, um eine Lösung mit 0,2 mg pro 1 ml herzustellen.
Referenzlösung:
Nehmen Sie eine geeignete Menge Para-Aminobenzoesäure-Referenzsubstanz, wiegen Sie sie genau ab, lösen Sie sie in Wasser und verdünnen Sie sie quantitativ, um eine Lösung mit etwa 1 µg pro 1 ml herzustellen.
Systemgerechte Lösung:
Nehmen Sie 1 ml der Testlösung und 9 ml der Referenzlösung und mischen Sie alles gut.
Messmethode:
Messen Sie die Testlösung und die Kontrolllösung genau ab, injizieren Sie sie separat in den Flüssigkeitschromatographen und zeichnen Sie das Chromatogramm auf.
Trockengewichtsverlust:
Nehmen Sie dieses Produkt und trocknen Sie es bei 105 °C auf ein konstantes Gewicht mit einem Gewichtsverlust von nicht mehr als 0,5 % (Allgemeine Regel 0831).
Brennrückstände:
Nehmen Sie 1,0 g dieses Produkts und überprüfen Sie es gemäß den gesetzlichen Bestimmungen (Allgemeine Regel 0841). Der Restrückstand sollte 0,1 % nicht überschreiten.
Limit:
Wenn im Chromatogramm der Testlösung chromatographische Peaks vorhanden sind, die die gleiche Retentionszeit haben wie der Peak der para-Aminobenzoesäure, sollte die Peakfläche 0,5 %, berechnet nach der externen Standardmethode, nicht überschreiten.
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Chromatographische Bedingungen:
Als Füllstoff wurde Octadecylsilan-gebundenes Kieselgel verwendet, und als mobile Phase wurde eine 0,05 mol/L Kaliumdihydrogenphosphatlösung mit 0,1 % Natriumheptansulfonat (mit Phosphorsäure auf pH 3,0 eingestellt) - Methanol (68:32) verwendet. Die Detektionswellenlänge betrug 279 nm und das Injektionsvolumen betrug 10 µL.
Anforderungen an die Systemeignung:
Im Chromatogramm der Systemeignungslösung sollte die auf der Grundlage des Para-Aminobenzoesäure-Peaks berechnete theoretische Bodenzahl nicht weniger als 2000 betragen und der Trennungsgrad zwischen dem Procain-Peak und dem Para-Aminobenzoesäure-Peak sollte größer als 2,0 sein.
Eisensalz:
Nehmen Sie den unter dem Zündrückstand verbliebenen Rückstand, geben Sie 2 ml Salzsäure hinzu, verdampfen Sie ihn auf einem Wasserbad, geben Sie 4 ml verdünnte Salzsäure hinzu, lösen Sie ihn bei niedriger Temperatur auf, geben Sie 30 ml Wasser und 50 mg Ammoniumpersulfat hinzu und prüfen Sie gemäß der allgemeinen Regel 0807. Im Vergleich zur Kontrolllösung aus 1,0 ml Standardeisenlösung sollte sie nicht tiefer sein (0,001 %).
Procainhydrochloridgehört zu den Ester-Lokalanästhetika, die lokalanästhetische, entzündungshemmende, antirheumatische, gefäßerweiternde, antiarrhythmische und andere Wirkungen haben. Es wird in der klinischen Praxis hauptsächlich zur Infiltrationsanästhesie, Blockanästhesie, Lendenwirbelsäulenanästhesie usw. eingesetzt.
Es gehört zu den Ester-Lokalanästhetika, hat einen schnellen Wirkungseintritt und eine gute anästhetische Wirkung und hat eine blockierende Wirkung auf das Nervengewebe an verschiedenen Stellen. Daher wird es in der klinischen Praxis häufig zur lokalen Infiltrationsanästhesie, Leitungsanästhesie, Spinalanästhesie usw. eingesetzt.
Es gehört zu den Ester-Lokalanästhetika, hat entzündungshemmende Wirkungen und kann Entzündungsreaktionen blockieren. Es wird klinisch häufig zur Linderung von Symptomen wie Zahnschmerzen, Kopfschmerzen, Neuralgien und Gelenkschmerzen eingesetzt.
Es hat auch eine antirheumatische Wirkung, die Entzündungsfaktoren im Körper des Patienten hemmen und dadurch Symptome wie Gelenkschmerzen und Schwellungen lindern kann, die durch rheumatoide Arthritis verursacht werden.
Es kann direkt auf die glatte Gefäßmuskulatur einwirken, Blutgefäße erweitern, den Blutfluss erhöhen, die Mikrozirkulation verbessern und wird in der klinischen Praxis häufig zur Behandlung von Schwindel- und Kopfschmerzsymptomen eingesetzt, die durch ischämische zerebrovaskuläre Erkrankungen, periphere Gefäßerkrankungen usw. verursacht werden.
Es hat auch eine antiarrhythmische Wirkung, die das Zentralnervensystem hemmen und durch Herzrhythmusstörungen verursachte Symptome wie Herzklopfen, Engegefühl in der Brust und Schwindel lindern kann.
Es ist zu beachten, dass die oben genannten Medikamente unter ärztlicher Anleitung und nicht blind angewendet werden sollten, um Nebenwirkungen und Schäden am Körper zu vermeiden. Darüber hinaus sollte es bei Patienten mit Allergien gegen Lokalanästhetika, Leber- und Nierenfunktionsstörungen usw. kontraindiziert sein.
ProcainhydrochloridAls klassisches Lokalanästhetikum verfügt es über einen komplexen und präzisen Wirkmechanismus, an dem mehrere physiologische Systeme und molekulare Wechselwirkungen beteiligt sind.
Da es sich um ein Ester-Lokalanästhetikum handelt, wird seine lokalanästhetische Wirkung hauptsächlich durch die Blockierung der Weiterleitung von Nervenfasern erreicht. Der spezifische Mechanismus ist wie folgt:
(1) Penetration der neuronalen Membran: Procainmoleküle sind auf Konzentrationsgradienten angewiesen, um durch die neuronale Membran zu diffundieren, was der erste Schritt ihrer anästhetischen Wirkung ist.
(2) Natriumionenkanalblockade: Nach dem Eindringen in Nervenzellen bindet Procain selektiv an Natriumionenkanäle auf der Zellmembran und verhindert so den Natriumioneneinstrom. Natriumionen sind Schlüsselionen für die Erzeugung und Ausbreitung von Aktionspotentialen in Nervenzellen. Ihr innerer Fluss wird behindert, was zu einer Erhöhung der Erregungsschwelle der Nervenzellen und einem Verlust der Erregbarkeit und Leitfähigkeit führt.
(3) Blockade der Informationsübertragung: Da die Erzeugung und Ausbreitung von Nervenimpulsen auf dem Transmembranfluss von Natriumionen beruht, blockiert Procain wirksam die Übertragung von Nervenimpulsen, indem es Natriumionenkanäle blockiert, wodurch eine lokalanästhetische Wirkung erzielt wird.
Auswirkungen auf das Zentralnervensystem
Die Auswirkungen auf das Zentralnervensystem hängen eng mit der Dosierung der Medikamente zusammen und äußern sich insbesondere in:
(1) Hemmwirkung: Bei herkömmlichen Dosierungen übt Procain hauptsächlich hemmende Wirkungen auf das Zentralnervensystem aus. Patienten können Sedierung, erhöhte Schmerzschwelle und sogar Koma oder Koma aufweisen. Diese hemmende Wirkung trägt dazu bei, Ängste und Schmerzen der Patienten zu lindern und den Komfort einer Operation oder Behandlung zu verbessern.
(2) Erregende Wirkung: Mit zunehmender Medikamentendosis kann die hemmende Wirkung von Procain auf das Zentralnervensystem allmählich schwächer werden und sich sogar in eine erregende Wirkung verwandeln. Bei Patienten kann es zu Erregungszuständen und Manie kommen, und in schweren Fällen kann es zu Nebenwirkungen wie Krampfanfällen kommen. Daher muss bei der Verwendung von Procain die Dosierung streng kontrolliert werden, um eine übermäßige Anwendung zu vermeiden.
Die Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System hängen auch eng mit der Dosierung der Medikamente zusammen und äußern sich insbesondere in:
(1) Veränderungen der Herzfrequenz und des Blutdrucks: können das sympathische Nervensystem stimulieren und zu einem Anstieg der Herzfrequenz und des Blutdrucks führen. Mit zunehmender Medikamentendosis kann es jedoch zu einer Hemmung der peripheren Gefäßerweiterung kommen, was zu einem Blutdruckabfall führt. Aufgrund dieser komplexen Dosis-Wirkungs-Beziehung müssen Ärzte die Herzfrequenz- und Blutdruckveränderungen der Patienten bei der Anwendung von Procain genau überwachen.
(2) Antiarrhythmische Wirkung: Es hat auch eine antiarrhythmische Wirkung. Es kann das Auftreten von Herzrhythmusstörungen reduzieren, indem es die Übertragung von Nervenimpulsen blockiert und die Erregbarkeit von Myokardzellen hemmt. Allerdings muss diese Funktion unter Anleitung eines Arztes sinnvoll genutzt werden, um das Auftreten von Nebenwirkungen zu vermeiden.
Neuromuskuläre Blockadewirkung
Die kompetitive Hemmung der Acetylcholinrezeptoren auf der motorischen Endplattenmembran führt zu einer ineffektiven Übertragung von Nervenimpulsen an Muskelzellen, was zu einer neuromuskulären Blockade führt. Dieser Effekt trägt dazu bei, Muskelverspannungen und Schmerzen während der Operation zu reduzieren und den reibungslosen Ablauf chirurgischer Eingriffe zu verbessern. Es ist jedoch zu beachten, dass die neuromuskuläre Blockierungswirkung von Procain bei Patienten zu Nebenwirkungen wie Muskelschwäche oder Lähmungen führen kann. Daher ist es notwendig, Veränderungen der Muskelfunktion während der Anwendung genau zu überwachen.
Nebenwirkung
ProcainhydrochloridAls klassisches Ester-Lokalanästhetikum wird es seit seiner klinischen Anwendung im frühen 20. Jahrhundert aufgrund seines schnellen Wirkungseintritts und seiner moderaten Wirkdauer häufig in der Infiltrationsanästhesie, Blockanästhesie und Epiduralanästhesie eingesetzt. Allerdings können während der Anwendung Nebenwirkungen auftreten, die mehrere Organsysteme betreffen, wie das Herz-Kreislauf-System, das Zentralnervensystem, die Atemwege, den Magen-Darm-Trakt und allergische Reaktionen.
Nebenwirkungen des Herz-Kreislauf-Systems
Klinische Manifestationen
Arrhythmie: Procainhydrochlorid kann Sinustachykardie, atriale Extrasystolen, ventrikuläre Extrasystolen und sogar ventrikuläre Tachykardie verursachen. Klinische Daten zeigen, dass die Inzidenz von Arrhythmien bei der Epiduralanästhesie etwa 2–5 % beträgt, was häufiger vorkommt, wenn die Verabreichungsgeschwindigkeit zu schnell oder die Dosierung zu hoch ist.
Blutdruckschwankungen: Bei einigen Patienten kann es zu vorübergehender Hypotonie oder Hypertonie kommen. Hypotonie wird normalerweise durch Vasodilatation oder Myokardhemmung verursacht, während Hypertonie mit einer Erregung des sympathischen Nervensystems oder einer Schmerzstimulation verbunden sein kann.
Gesichtsrötung: Etwa 10–15 % der Patienten verspüren nach der Injektion eine Gesichtsrötung, die damit zusammenhängt, dass das Medikament direkt die Blutgefäße stimuliert oder eine Histaminfreisetzung verursacht.
Mechanismus des Auftretens
Natriumkanalblockade: Procainhydrochlorid hemmt Natriumkanäle in Myokardzellen, verringert die Geschwindigkeit des Anstiegs des Aktionspotentials in Phase 0 und verlangsamt die Erregungsleitung, was zu wiederkehrenden Arrhythmien führen kann.
Auswirkungen auf Kalziumkanäle: Hohe Konzentrationen von Arzneimitteln können Kalziumkanäle vom L--Typ hemmen, den Kalziumeinstrom verringern, zu einer verminderten Kontraktilität des Myokards führen und Hypotonie verursachen.
Histaminfreisetzung: Ester-Lokalanästhetika können leicht eine Histaminfreisetzung auslösen, was zu einer Gefäßerweiterung und einer erhöhten Kapillarpermeabilität führt, was zu Gesichtsrötung und Hypotonie führt.
Vorbeugende Maßnahmen
Kontrollieren Sie die Verabreichungsgeschwindigkeit: Während der Infiltrationsanästhesie sollte die 0,25-0,5-prozentige Lösung 1,5 g pro Stunde nicht überschreiten; Während der Blockanästhesie sollte die 1- bis 2-prozentige Lösung 1,0 g pro Stunde nicht überschreiten.
Überwachung der Vitalfunktionen: Überwachen Sie während der Operation kontinuierlich das Elektrokardiogramm und den Blutdruck, um Herzrhythmusstörungen umgehend zu erkennen und zu behandeln.
Vermeiden Sie versehentliches Eindringen in Blutgefäße: Ziehen Sie die Nadel vor der Injektion zurück, um sicherzustellen, dass sich die Nadel nicht im Blutgefäß befindet, und reduzieren Sie die systemische Absorption.
Nebenwirkungen des Zentralnervensystems
Klinische Manifestationen
Zentrale Erregung: Zu den frühen Symptomen zählen Angstzustände, Tinnitus, Schwindel und in schweren Fällen können Muskelzittern, Krampfanfälle und sogar epileptische Anfälle auftreten. Die Inzidenzrate liegt bei etwa 0,1–0,5 %, was häufiger vorkommt, wenn die Arzneimittelkonzentration im Blut 5 μg/ml übersteigt.
Zentrale Hemmung: Bei einer kleinen Anzahl von Patienten kann es zu Schläfrigkeit und Koma kommen, was mit der direkten Hemmung des Zentralnervensystems durch Medikamente zusammenhängt.
Neurotoxizität: Langfristiger oder übermäßiger Gebrauch kann zu peripherer Neuropathie führen, die sich in sensorischen Störungen oder verminderter Muskelkraft äußert.
Mechanismus des Auftretens
Durchdringung der Blut-Hirn-Schranke: Hochkonzentrierte Medikamente können die Blut-Hirn-Schranke durchdringen, hemmende Neuronen im Zentralnervensystem hemmen und zu einer erhöhten Erregbarkeit führen.
Hemmung des Gamma-Aminobuttersäure (GABA)-Rezeptors: Procainhydrochlorid kann die Funktion des GABA-Rezeptors hemmen, den Chloridioneneinstrom verringern und die neuronale Hemmung verringern.
Anreicherung von Metaboliten: Metaboliten wie para-Aminobenzoesäure (PABA) können neurotoxisch sein, insbesondere wenn sie sich bei Leberfunktionsstörungen ansammeln.
Vorbeugende Maßnahmen
Dosiskontrolle: Die maximale Dosis sollte 1,0 g, berechnet auf der Grundlage des Körpergewichts, nicht überschreiten und die lokale Injektion sollte 20 mg pro kg nicht überschreiten.
Hunger vermeiden: Patienten mit Mangelernährung oder Hunger sind anfälliger für toxische Reaktionen und sollten vorab neue Energie tanken.
Bereiten Sie Notfallausrüstung vor: Zur Kontrolle epileptischer Anfälle stehen während der Operation Benzodiazepine (z. B. Diazepam) und Natriumthiopental zur Verfügung.
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