Cyproheptadinhydrochlorid Sesquihydrat CAS 41354-29-4

Cyproheptadinhydrochlorid -Sesquihydrat, Molekulare Formel C21H24Clno, CAS 41354-29-4. Es existiert in kristalliner Form und erscheint normalerweise als weiße Kristalle oder kristallines Pulver. Es hat eine gute Löslichkeit im Wasser und kann sich schnell auflösen, um eine transparente oder leicht trübe Lösung zu bilden. Es kann auch in einigen organischen Lösungsmitteln wie Ethanol und Aceton gelöst werden. Es ist eine chirale Verbindung mit optischen Rotationseigenschaften. Seine spezifische Rotation ([] d) in Abhängigkeit von den Messbedingungen und dem Lösungsmittelsystem. Die molekulare Struktur enthält Wasser von Kristallisationsmolekülen. Daher enthält seine Hydratform eine bestimmte Menge Wasser der Kristallisation. Der Kristallwassergehalt kann durch Gewichtsverlustmethode oder thermische Analysetechnologie bestimmt werden. Es ist ein Medikament, das häufig zur Behandlung von Symptomen wie allergischen Reaktionen, Erbrechen und Appetitverlust angewendet wird. Die obige Beschreibung dient nur als allgemeine Referenz, und bestimmte physikalische Eigenschaften sollten auf relevanten Literatur oder experimentellen Berichten beruhen. Bei der Verwendung oder Handhabung von Cycloheptadinhydrochlorid -Sesquihydrat sollten entsprechende Maßnahmen entsprechend gemäß den spezifischen Bedürfnissen und Vorschriften ergriffen werden, und die Sicherheitsbetriebs- und Speicheranforderungen sollten befolgt werden.

Cyproheptadinhydrochlorid -SesquihydratAls klassisches antihistaminisches Medikament hat seit seiner klinischen Anwendung in der Mitte des 20. Jahrhunderts aufgrund seines mehrgischen Target-Wirkungsmechanismus und der umfangreichen pharmakologischen Wirkungen ein einzigartiger Wert bei allergischen Erkrankungen, endokrinen Krankheiten sowie neurologischen und psychiatrischen Feldern gezeigt.

Pharmakologischer Mechanismus und molekulare Eigenschaften

 

Cyproheptadinhydrochlorid -Hemihydrat ist die Hydrochlorid -Hemihydratform von Cyproheptadin mit einer chemischen Struktur von Pyridinderivaten und einer molekularen Formel von C21H21N · HCl · 1,5H2O. Der Kernmechanismus der Wirkstätte umfasst:

H1 -Rezeptor -Antagonismus: Durch wettbewerbsfähige Bindung der Bindung von Histamin an H1 -Rezeptoren hemmt es die Kapillardilatation, eine erhöhte Permeabilität und die kontraktions glatte Muskelkontraktion, wodurch allergische Symptome lindern.
5-HT-Rezeptorantagonist: hauptsächlich auf 5-HT2-Rezeptor-Subtypen wirkt, die serotonin vermittelte Vasodilatation und Bronchokonstriktion hemmt und bei mit 5-HT-verwandten Krankheiten wie Migräne und Angioödemen wirksam ist.
Anticholinerge Wirkung: Eine leichte Blockade von M - cholinergen Rezeptoren kann die Hypersekretion und gastrointestinale Krämpfe der Nasenschleimhaut lindern.
Appetit stimulierende Wirkung: Durch Blockieren hypothalamischer 5-HT-Rezeptoren, Erhöhung der Freisetzung von Neuropeptid Y (NPY), Förderung von Appetit und Gewichtszunahme.

Kernindikationen und klinische Anwendungen

 

1. Allergische Krankheiten
(1) Urtikaria
Akute Urticaria: Als erstes {- -Leitungsbehandlungsmedikament kann es mit signifikanten therapeutischen Wirkungen schnell Wäsche, Juckreiz und Gefäßödeme lindern.
Chronische Urtikaria: Kombination mit Antihistaminika der Generation (wie Levocetirizin) kann die Wirksamkeit verbessern und das Wiederauftreten verringern.
Spezialart: Für refraktäre Subtypen wie cholinerge Urtikaria und Solar-Urtikaria kann der Anti-5-HT-Effekt von Cyproheptadin zusätzliche Vorteile bieten.
(2) Ekzem und Dermatitis
Allergisches Ekzem: Durch die Hemmung der durch Histamin und 5-HT vermittelten Entzündungsreaktion verringert sie Rötung, Ausstrahlung und Juckreiz, insbesondere für pädiatrische Patienten.

 

Kontaktdermatitis: Topische Zubereitungen (wie Cremes) können direkt auf der Region wirken, um die durch Allergene wie Kosmetik und Metalle induzierte Hautentzündung zu lindern.
Allergische Rhinitis
Saisonale Rhinitis: In Kombination mit nasalen Kortikosteroiden kann es die Symptome von Niesen, laufender Nase und Juckreiz für Nasen signifikant verbessern.
Mehrjährige Rhinitis: Bei Patienten mit begleitender vasomotorischer Rhinitis kann die anticholinerge Wirkung von Cyproheptadin die therapeutische Wirkung verbessern.
Allergische Bindehautentzündung
Kombinierte antihistaminische Augentropfen (wie Loratadin) können schnell die Augenjuckge, die Stauung und die erhöhte Sekretion lindern.

 

2. Endokrine und Stoffwechselkrankheiten

(1) Cushing -Syndrom
Wirkungsmechanismus: Durch Hemmung der Sekretion von hypothalamus Corticotropin -Freisetzung Hormon (CRH) und Hypophysen -Corticotropin -Freisetzung Hormon (ACTH) werden die Cortisolspiegel verringert.
Klinische Anwendung:
Bilaterale Nebennierenhyperplasie: Als erstes - -Rinierungsmedikamentenbehandlung beträgt die anfängliche Dosis 8 mg/Tag, die allmählich auf 24 mg/Tag erhöht werden kann und lange - Term verwendet werden muss.
Postoperative adjuvante Therapie: Kombiniert mit Glukokortikoidersatztherapie nach der Adrenalektomie kann das Risiko von Hypophysen -Tumoren verringern.
Nachweis der therapeutischen Wirkung: Mehrere Studien haben gezeigt, dass Cyproheptadin bei ungefähr 60% der Patienten die normalen Werte an freiem Cortisol (UFC) im Urin wiederherstellen kann, aber die Dosis - abhängige sedative Nebenwirkungen gelegt werden sollte.

 

(2) Akromegalie
Wirkungsmechanismus: Hemmt die Sekretion des Wachstumshormons, das Hormon (GHRH) freigibt, und verringert die Freisetzung von Wachstumshormon (GH).
Klinische Anwendung: Als adjuvante Therapie für eine Operation oder Strahlentherapie, insbesondere für Patienten, die Somatostatin -Analoga nicht tolerieren können.
Neurogene Magersucht und Gewichtszunahmeerkrankung
Wirkungsmechanismus: Durch Blockieren von 5-HT2C-Rezeptoren werden Appetit und Energieaufnahme erhöht.
Klinische Anwendung:
Verzögertes Wachstum bei Kindern: Dosierung von 0,25 bis 0,5 mg/kg/Tag, oral 2-3-mal eingenommen, kann die Gewichtszunahme erheblich verbessern.
Krebs -Kachexie: In Kombination mit Medroxyprogesteron kann die appetitstimulierenden Effekte verbessern.

 

3. Neuropsychiatrische Störungen
(1) Sigraine -Prophylaxe
Wirkungsmechanismus: Durch Blockieren von 5-HT2-Rezeptoren wird die Aktivierung des trigeminalen neurovaskulären Systems und der kortikalen Diffusionsunterdrückung (CSD) inhibiert.
Klinische Anwendung:
Kindheit Migräne: Der chinesische Konsens von 2022 über die Diagnose und Behandlung von funktioneller Dyspepsie bei Kindern empfiehlt eine Dosierung von 0,25 bis 0,5 mg/kg/Tag, oral 2-3 Mal eingenommen, was die Häufigkeit und Schwere der Angriffe verringern kann.
Erwachsene Migräne: Die Kombination mit Beta -Blockern (wie Propranolol) kann die vorbeugende Wirkung verbessern.

 

(2) Serotonin -Syndrom
Wirkungsmechanismus: Als 5-HT2A-Rezeptorantagonist kann er das Serotonin-Syndrom umkehren, das durch übermäßige selektive 5-HT-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs) induziert wird.
Schlafstörung
Wirkungsmechanismus: Beruhigende Wirkungen werden durch H1 -Rezeptorantagonismus und anticholinerge Wirkungen erzeugt.
Klinische Anwendung:
Schlaflosigkeit: Kurzfristig Gebrauch (weniger oder gleich 2 Wochen) kann die Schwierigkeitsstörungen und Schlafstörungen für Schlafstörungen verbessern.
Anxiety -bezogene Schlaflosigkeit: Kombinierte Verwendung mit Antidepressiva wie Olanzapin kann die Beruhigungswirkung verbessern.

 

4. Andere Indikationen
(1) unerwünschte Antagonismus der Arzneimittelreaktion
SSRI-induzierte sexuelle Dysfunktion: teilweise wiederherete sexuelle Funktion durch Blockieren von 5-HT2-Rezeptoren.
Chlorpromazin-induzierte Meditation kann nicht: Als 5-HT2A-Rezeptor-Antagonist kann es extrapyramidale Reaktionen lindern.
(2) Adjuvante Behandlung bei Hautkrankheiten
Schwarzdornhautkrankheit: Durch Verbesserung der Insulinresistenz und die Förderung der Keratinozytendifferenzierung reduziert sie die Hautpigmentierung und eine verrukige Hyperplasie.
Verhinderung von nekrotisierender Pyodermie: Durch Hemmung der neutrophilen Chemotaxis und entzündliche Zytokinfreisetzung, Reduzierung der Bildung von Hautgeschwüren.

Dies ist nur eine vereinfachte Übersicht über den Syntheseprozess, und die tatsächliche Synthesemethode kann komplexer sein und andere Zwischenprodukte und Reagenzien umfassen. Darüber hinaus stehen andere verschiedene Synthesemethoden zur Auswahl, und die spezifischen Methoden können je nach Forschern und Pharmaunternehmen variieren.

Bitte beachten Sie, dass die obigen Informationen nur als Referenz dienen. Wenn Sie ein tieferes Verständnis der Synthesemethoden des Cycloheptadinhydrochlorid -Sesquihydrat benötigen, wird empfohlen, professionelle chemische Literatur zu konsultieren oder Experten auf dem entsprechenden Bereich zu konsultieren. Bitte halten Sie auch die relevanten Gesetze und Vorschriften ein und führen Sie alle chemischen Syntheseoperationen unter geeigneten experimentellen Bedingungen durch.

Es ist zu beachten, dass die oben beschriebenen Reaktionseigenschaften nur häufige Fälle sind, und es können andere Reaktionseigenschaften aufgelistet werden, die nicht aufgeführt sind. Darüber hinaus hängen die Reaktionseigenschaften von Arzneimitteln häufig mit Umweltbedingungen, dem Vorhandensein anderer Verbindungen und der Dosierung zusammen. Für spezifische Reaktionseigenschaften und Verhaltensweisen wird empfohlen, detailliertere chemische Literatur zu konsultieren oder Experten im beruflichen Bereich zu konsultieren.

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