Citicolin -Natriumpulverist ein Monosodiumsalz aus Cholin-Cytidin-Diphosphat mit der chemischen Formel C14H25N4NAO11P2, CAS 33818-15-4 und ein Molekulargewicht von ungefähr 510,31. Weißes kristallines oder kristallines Pulver; Geruchlos. Leicht in Wasser aufzulösen; Unlöslich in Ethanol und Aceton. Dieses Produkt ist ein Natriumsalz, das seine Hygroskopizität erhöht und es leicht macht, verschiedene Hydrate zu bilden. Natriumphosphatidylcholin ist ein Coenzym -Nucleosid -Derivat, ein Zwischenprodukt für die endogene Synthese von Phosphatidylcholin und eine wichtige Komponente für die Konstruktion von Biofilmen. Es ist ein metabolischer Aktivator des Gehirns, der die Funktion des Aktivierungssystems der aufsteigenden retikulären Bildung verbessern, die zerebrale Gefäßwiderstand verringern, den zerebralen Blutfluss erhöhen, die zerebrale Blutkreislauf verbessern, die Stoffwechsel des Gehirns fördern und die Funktion wiederherstellen können.
Zusätzliche Informationen der chemischen Verbindung:
Unser Produkt
Citicolin -Natrium +. CoA
Hauptsächlich zur Verbesserung der Gehirnfunktion, zur Förderung des Gehirnstoffwechsels und zur Reparatur von Nervenschäden, geeignet für kognitive Beeinträchtigungen durch traumatische Hirnverletzungen, zerebrovaskuläre Erkrankungen usw.Citicolin -NatriumpulverHauptfunktionen sind die Verbesserung der zerebralen Zirkulation, die Förderung der Phospholipid -Metabolismus, die Reparatur beschädigter Nervenzellmembranen, die Verbesserung der Energiestoffwechsel des Gehirnzellen und die Verbesserung der Nervenleitungsfunktion.
1. Verbesserung der zerebralen Kreislauf
Es kann zerebrale Blutgefäße erweitern, den zerebralen Blutfluss erhöhen und zerebrale Ischämie und Hypoxie lindern. Bei Patienten mit zerebrovaskulären Erkrankungen wie zerebraler Arteriosklerose und zerebraler Ischämie kann dies dazu beitragen, die Symptome wie Schwindel und Gedächtnisverlust zu verbessern. Dieser Effekt wird durch die Regulierung der Endothelfunktion erreicht, muss jedoch mit der Behandlung von zugrunde liegenden Krankheiten kombiniert werden.
2. Fördern Sie den Phospholipidstoffwechsel
Als Vorläuferubstanz von Phospholipiden können Arzneimittel direkt an der Synthese von Zellmembranphospholipiden teilnehmen, wodurch die Reparatur beschädigter Nervenzellmembranen beschleunigt wird. Bei Patienten mit Folgen einer traumatischen Hirnverletzung oder einem Schlaganfall kann es die Zellmembranstruktur stabilisieren und die Schädigung des freien Radikals verringern, was sowohl in den akuten als auch in der Erholungsphasen von großer Bedeutung ist.
3. Reparaturnervenzellen Reparaturen
Durch Aktivierung des cholinergen Nervensystems, Förderung der Acetylcholin -Synthese und Verbesserung der Signalübertragung zwischen Neuronen.
Klinisch wird es üblicherweise als adjuvante Therapie bei kognitiven Erkrankungen wie der frühen Alzheimer -Krankheit und vaskulären Demenz verwendet, was den Prozess der neurologischen Degeneration verzögern kann, jedoch eine begrenzte Wirkung auf eine schwere neuronale Nekrose hat.
4. Verbesserung des Energiestoffwechsels
Medikamente können die Mitochondrienfunktion in Gehirnzellen verbessern, die Produktion der Adenosintriphosphat erhöhen und die Energieversorgung für Gehirnzellen verbessern. Bei Patienten mit Folgen von Gehirnhypoxie und chronischem Hirnermüdungssyndrom kann es dazu beitragen, die Aufmerksamkeit und die Exekutivfunktion wiederherzustellen, und erfordert normalerweise 2-4 Wochen kontinuierliche Medikamente, um signifikante Effekte zu zeigen.
5. Nervenleitung verbessern
Durch die Regulierung des Neurotransmitter -Gleichgewichts, die Förderung der synaptischen Plastizität und die Verbesserung der Nervenleitungsgeschwindigkeit. Es kann als adjuvantes Medikament bei Krankheiten wie dem Parkinson -Syndrom und Multipler Sklerose verwendet werden, um Bewegungsstörungen und sensorische Anomalien zu lindern, es muss jedoch in Kombination mit Dopaminmedikamenten verwendet werden.
Detaillierte Erläuterung der Präparationsmethode von Natriumphosphatidylcholin: Prozessoptimierung und industrielle Praxis
Natriumphosphatidylcholin (C14H26N4O11p2. NA) ist ein wichtiges neuroprotektives Mittel, und sein Vorbereitungsprozess wirkt sich direkt auf Produktqualität, Kosten und Umweltfreundlichkeit aus. Die aktuellen Mainstream -Präparationsmethoden umfassen die organische chemische Synthese, die mikrobielle Fermentation und die enzymatische Synthese. Unter ihnen ist die enzymatische Synthese aufgrund ihrer Vorteile eines einfachen Prozesses, einer hohen Konversionsrate und den niedrigen Kosten zu einem heißen Forschungsthema geworden.
Methode für organische chemische Synthese: Einschränkungen und Herausforderungen traditioneller Wege
Die organische chemische Synthesemethode verwendet Cytidinsäure und Phosphatidylcholin als Rohstoffe und erzeugtCiticolin -Natriumpulverdurch Kondensationsreaktion. Während des Reaktionsprozesses werden Kondensationsmittel wie Phosgen und Festphosgen verwendet, um die Bildung chemischer Bindungen zu fördern, und Nebenprodukte werden durch nachfolgende Reinigungsschritte entfernt.
Rohmaterial Vorbehandlung: Cytidinsäure und Cholinphosphat Calciumsalz in Wasser auflösen, Calciumionen durch Oxalsäureausfällung entfernen und Zwischenprodukte erhalten.
Kondensationsreaktion: Fügen Sie Phosgen oder festes Phosgen in Tetrahydrofuran zu einem Trocknungsreaktor hinzu, stürzen Sie die Zwischenlösung, rühren Sie die Reaktion bei Raumtemperatur, addieren Sie Cytidinsäure und setzen Sie die Reaktion 5 Stunden fort.
Nachbehandlung: Die Reaktionslösung unterliegt Schritten wie Lösungsmittelrückgewinnung unter reduziertem Druck, Auflösung der wässrigen Lösung von Natriumhydroxid, Entfärbung von Aktivkohle und Kristallisation von Ethanol, um das Rohprodukt zu erhalten. Das Rohprodukt wird durch Rekristallisation verfeinert und die Reinheit kann über 95%erreichen.
Schwierigkeit bei der Trennung: Das Produkt- und Kondensmittel ist schwer zu trennen und erfordert komplexe Reinigungsprozesse, was zu geringen Ausbeuten (normalerweise unter 60%) führt.
Umweltverschmutzung: Reagenzien wie Phosgen sind sehr toxisch, und die Kosten für die Flüssigkeitsbehandlung von Abfällen sind hoch, was den Anforderungen der grünen Chemie nicht entspricht.
Hohe Kosten: Obwohl der Preis für festes Phosgen niedriger ist als der von P-Toluenesulfonylchlorid, macht die Gesamtkosten der Rohstoff immer noch mehr als 40% der gesamten Produktionskosten aus.
Verbesserungsfall: Eine patentierte Technologie reduziert die Kosten auf 10% der herkömmlichen Methoden, indem die Reaktionsbedingungen optimiert werden (z.
Mikrobielle Fermentationsmethode: Potenzial und Engpässe der Bioperation
Die mikrobielle Fermentationsmethode verwendet technische Bakterien wie Hefe und Escherichia coli, um einfache Kohlenstoffquellen (wie Glucose) durch Stoffwechselwege in Natriumphosphatidylcholin umzuwandeln. Der Kern liegt in der metabolischen Regulation und Optimierung der Produktsekretionsfähigkeit des Stammes.
Kultur der Bakterienstämme: Inokuliert das technische Escherichia coli-Stamm mit kloniertem Cytidinphosphotransferase-Gen in das Kulturmedium, Ergänzung mit Nährstoffen wie Glucose und Pepton und sammeln die Bakterienzellen nach Fermentation 26-32 Stunden.
Enzymextraktion: Nach Ultraschallstörung der Bakterienzellen wird die klare Lösung der Cytidinphosphotransferase durch Schritte wie Salzausfällung und Keramikmembranfiltration erhalten.
Katalytische Synthese: Mischen Sie die Enzym-Clear-Lösung mit Substraten wie Dissatriumtriphosphat und Cholinphosphat, stellen Sie den pH-Wert auf 6,0-9,0 ein, reagieren Sie bei 10-50 Grad für 4-10 Stunden, Filter, durch Chromatographie getrennt und trocknen durch Kristallisation, um das fertige Produkt zu erhalten.
Niedrige Produktkonzentration: Die Konzentration von Natriumphosphatidylcholin in der Fermentationsbrühe liegt normalerweise unter 10 g/l und erfordert groß angelegte Fermentationstanks, um die Produktion zu steigern.
Instabiler Ausbeute: Der Stammstoffwechsel wird durch Umweltfaktoren wie Temperatur und pH signifikant beeinflusst, was zu großen Unterschieden zwischen Chargen führt.
Kostenoptimierung: Durch die Verwendung von Genbearbeitungstechniken wie CRISPR-Cas9 zur Veränderung von Bakterienstämmen können die Substrat-Nutzungseffizienz und die Produkttoleranz verbessert werden, was zu einer Erhöhung von über 30%führt.
Enzymatische Synthesemethode: Ein Modell und Optimierung der grünen Herstellung
Die enzymatische Synthesemethode verwendet freie oder immobilisierte Bierhefe -Schlammzellen als Katalysatoren, wobei ihr endogenes Enzymsystem (wie z. Diese Methode simuliert die Stoffwechselwege in Organismen und weist die Eigenschaften milder Bedingungen und hoher Selektivität auf.
Konfiguration des Reaktionssystems: Mischen Sie Cytidinsäure, Cholinphosphat, Glukose und gefrorenes Bierhefepüree proportional, fügen Sie Magnesiumsulfat hinzu, um die Enzymaktivität zu regulieren, und erhitzen Sie bis zu 29 Grad, um die Reaktion zu beginnen.
Reaktionsprozesskontrolle: Halten Sie eine Temperatur von 30 ± 1 Grad bei, geben Sie alle 1,5 Stunden Glukose hin, um die Energie zu ergänzen, und nehmen Sie die Proben, um die Umwandlungsrate nach 8 Stunden Reaktion zu messen.
Produkttrennung und Reinigung: Die Reaktionslösung wird durch Platte und Rahmen filtriert, um den bakteriellen Rest zu entfernen, und das Filtrat wird durch Schritte wie Aktivkohlenstoffadsorption und Ethanolkristallisation erhalten, um das fertige Produkt zu erhalten. Basierend auf der Menge an Cytidinsäureeingang berechnet die Ausbeute kann über 85%erreichen.
Optimierung des Substratverhältnisses: Die Kombination aus optimaler Substratkonzentration (wie Glucose 30 g/100 ml, Cholinphosphat 7,0 ml/100 ml, Cytidinsäure 1,0 g/100 ml) wurde durch orthogonale Entwurfsexperimente bestimmt, was zu einer Anstieg der Konversionsrate um 20% führte.
Regulation des Reaktionszustands: Erstes pH -Wert, Reaktionstemperatur und Zeit haben einen signifikanten Einfluss auf die Ausbeute. Beispielsweise erreicht die Umwandlungsrate unter ph =6 und 30 Grad -Bedingungen nach 8 Stunden Reaktion ihren Höhepunkt; Die Verlängerung der Reaktionszeit auf 10 Stunden führte zu einem signifikanten Anstieg der Ertrag, aber zu einem Anstieg der Nebenprodukte.
Immobilisierte Enzym -Technologie: Cytidinphosphotransferase wird an einem Träger (wie Agarosegel) immobilisiert, was die Wiederverwendung des Enzyms realisieren und die Produktionskosten senken kann. Nach 10 aufeinanderfolgenden Chargen der immobilisierten Enzymreaktion blieb die Aktivität über 80% des Anfangsniveaus.
Vergleich der Vorbereitungsmethoden und Vorschläge zur Auswahl der Branche
Branchenauswahlvorschläge:
Kurzfristig:
Priorisieren Sie die enzymatische Synthese, verbessern Sie den Ertrag, indem Sie das Substratverhältnis und die Reaktionsbedingungen optimieren und die langfristigen Kosten durch Kombination der immobilisierten Enzym-Technologie reduzieren.
Langfristig:
Investieren Sie in die Forschung und Entwicklung mikrobieller Fermentationsmethoden, verwenden Sie die Synthetic Biology-Technologie, um hochrangige Stämme zu konstruieren, Fermentationsbrühe-Produktkonzentration über 20 g/l zu erreichen und die Grundlage für die großflächige Produktion zu bilden.
Besondere Anforderungen:
Für Formulierungen mit extrem hohen Reinheitsanforderungen (z. B. Injektionen) kann die organische chemische Synthese in Kombination mit der Kristallisationsreinigungstechnologie verwendet werden, um Pharmakopoeia -Standards zu erfüllen.
Drei Wege. Eine ist die organische chemische Synthesemethode, die Probleme hat, beispielsweise Schwierigkeiten bei der Trennung desCiticolin -Natriumpulveraus dem Kondensmittel, der Nichtüberwachbarkeit für die medizinische Verwendung, der geringen Reaktionsumwandlungsrate, mehreren Nebenprodukten, hohen Kosten und schwerwiegenden Umweltverschmutzung; Eine Methode ist die mikrobielle Fermentation, die Probleme wie niedrige Produktkonzentration und instabile Ausbeute aufweist. Eine andere Methode ist die enzymatische Synthese, beispielsweise die Verwendung von Mikroorganismen wie Bierhefepüree für die Biosynthese. Mit freien Bierhefe -Schlammzellen für die enzymatische Synthese ist der Prozess einfach, die Umwandlungsrate hoch und die Kosten niedrig.
Zukünftige Trends: Intelligente und nachhaltige Fertigung
Intelligente Kontrolle:
Führen Sie Online-Überwachungssysteme (z. B. HPLC- und Raman-Spektroskopie) ein, um Echtzeit-Rückkopplungen zum Reaktionsprozess bereitzustellen und die Parameter (wie pH und Temperatur) dynamisch durch AI-Algorithmen anzupassen, um die maximale Ausbeute zu erreichen.
Nachhaltiger Prozess:
Entwickeln Sie die Fermentationstechnologie unter Verwendung landwirtschaftlicher Abfälle (wie Stroh) als Kohlenstoffquelle, kombinieren Sie die Membran -Trennungstechnologie, um Enzyme und Lösungsmittel wiederherzustellen, und bauen Sie eine Null -Emission -Produktionslinie auf.
Biokatalytischer Upgrade:
Durch die Verwendung der Stoffwechseltechnik zur Veränderung von Hefestämmen können sie Natriumphosphatidylcholin direkt aus kostengünstigen Substraten wie Glycerin synthetisieren, wodurch die Rohstoffkosten weiter reduziert werden.
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