Cimetidin-Pulver CAS 51481-61-9

Cimetidin-Pulver, die Summenformel lautet C10H16N6S, CAS 51481-61-9, und das relative Molekulargewicht beträgt 252,34 g/mol. Weißes oder cremefarbenes Pulver, bitter, zerfließend, unlöslich in Wasser, schwer löslich in Ethanol und Chloroform, löslich in Essigsäure, Salpetersäure, konzentrierter Salzsäure und Natriumhydroxidlösung. Es liegt als Kation in einer sauren Umgebung und als neutrale Form in einer neutralen oder alkalischen Umgebung vor. Verbindungen mit niedrigerem pKa-Wert und höherem Ionisierungsgrad werden hauptsächlich zur Behandlung von Krankheiten wie Magengeschwüren und Übersäuerung eingesetzt. Seine besondere molekulare Struktur bestimmt, dass es eine bestimmte biologische Aktivität und pharmakologische Wirkung hat, macht es aber auch anfällig für Zerfließen, Photolyse und andere Faktoren, weshalb es mit Vorsicht gelagert und verwendet werden muss. Es handelt sich um eine Art H2-Rezeptorantagonist, der hauptsächlich zur Behandlung von Magenschmerzen, Magengeschwüren und anderen durch Übersäuerung verursachten Krankheiten eingesetzt wird.

Cimetidin-Pulverist ein Medikament, das die Sekretion von Magensäure hemmt. Sein Hauptwirkungsmechanismus besteht darin, den Histaminrezeptor H2 auf der Magenschleimhaut kompetitiv zu hemmen und dadurch den Säuregehalt des Magensafts und die Sekretion von Magensäure zu reduzieren. Cimetidin wird nicht nur zur Behandlung von Magen-Darm-Erkrankungen wie Magengeschwüren und Refluxösophagitis eingesetzt, sondern hat auch verschiedene andere klinische Anwendungen.

1. Magengeschwür und gastroösophageale Refluxkrankheit:

Cimetidin ist der erste H2-Rezeptor-Antagonist, der zur Behandlung von Magengeschwüren entwickelt wurde. Er fördert die Heilung von Geschwüren, indem er die Magensäuresekretion reduziert und die Magenwand schützt. Gleichzeitig wird Cimetidin auch zur Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit eingesetzt, wodurch substernale Schmerzen, saures Aufstoßen, Aufstoßen und andere Symptome gelindert und das Auftreten von Ösophagusspasmen verringert werden können.

2. Zollinger-Ellison-Syndrom und PEPSI-Krankheit:

Das Zollinger-Ellison-Syndrom ist eine sehr seltene Erkrankung, die durch Tumoren im Magen-Darm-Trakt und in der Bauchspeicheldrüse gekennzeichnet ist, die große Mengen Magensäure absondern. Cimetidin, ein Medikament, das die Magensäuresekretion hemmt, hat seine Bedeutung bei der Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms gezeigt.

Darüber hinaus wird Cimetidin auch bei der seltenen infektiösen Gastritis (PEPSI) eingesetzt, was die Symptome von Patienten mit dieser Erkrankung lindern und die Besserung des Zustands fördern kann.

3. Purpura-Nephritis:

Purpura-Nephritis ist eine Autoimmunerkrankung, die sich durch glomeruläre Schäden, abnormale Nierenfunktion und Hämaturie äußert. Cimetidin kann als Arzneimittel mit antihistaminischer Wirkung die Permeabilität der glomerulären Basalmembran hemmen und dadurch das Auftreten von Proteinurie und Hämaturie verringern. Darüber hinaus kann Cimetidin auch die Immunantwort reduzieren, indem es den Angriff von T-Zellen auf die Nieren reduziert und dadurch die Nierenfunktion verbessert.

4. Brust- und Prostatakrebs:

Es wurde festgestellt, dass Cimetidin das Wachstum und die Ausbreitung von Brust- und Prostatakrebs hemmt. Sein Mechanismus hängt möglicherweise mit seiner Funktion zusammen, Histamin zu hemmen und die Sekretion des Transferfaktors zu reduzieren. Cimetidin hat sich zu einem häufig eingesetzten Adjuvans bei der Behandlung von Brust- und Prostatakrebs entwickelt.

5. Immunmodulatoren:

Cimetidin kann die Produktion und Funktion von Immunzellen wie T-Zellen, B-Zellen und Makrophagen beeinflussen, indem es die Wirkung von Histamin hemmt, um so den Effekt der Immunregulation zu erreichen. Es kann zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen wie rheumatoider Arthritis, Psoriasis und Morbus Behcet eingesetzt werden und weist eine gute Sicherheit und Verträglichkeit auf.

6. Hautkrankheiten:

Cimetidin kann auch zur Behandlung einer Vielzahl von Hauterkrankungen eingesetzt werden, beispielsweise chronischer Urtikaria, Vitiligo und ödematösen Hauterkrankungen. der Heilung.

Kurz gesagt, Cimetidin ist nicht nur ein Medikament zur Behandlung von Magengeschwüren, sondern hat auch ein breites Anwendungsspektrum bei glomerulären Erkrankungen, Krebs, Immunregulation und anderen Bereichen. Cimetidin hat ein breites pharmakologisches Wirkungsspektrum und hat nachweislich gute Wirkungen bei der Behandlung verschiedener Krankheiten.

Cimetidin-Pulverist ein Medikament, das häufig zur Behandlung von Magenerkrankungen eingesetzt wird. Zu seinen Synthesemethoden gehören hauptsächlich: 4-Amino-2-Picolinderivat-Methode, Thiocyanat-Methode, Polyethylenglykol (PEG)-Methode, Flüssigphasenreaktionsmethode, mikrowellenunterstützte Synthese und andere Methoden. Diese Methoden werden im Folgenden ausführlich beschrieben:

1. 4-Amino-2-Picolin-Derivat-Methode:

Die früheste Synthesemethode für Cimetidin ist die 4-Amino-2--Picolin-Derivat-Methode. Zu ihren Hauptschritten gehört die Reaktion von Benzimid und Ethylisocyanat zur Erzeugung von 3-(2-Methyl{ {4}}Azapyridin Azol-5-yl)-N-phenylpropanamid, gefolgt von der Reduktion von Aluminiumhydroxid und der thermischen Polykondensation, um Cimetidin zu ergeben.

Der Vorteil dieser Methode besteht darin, dass die Reaktion einfach ist, die Rohstoffe leicht zu erhalten sind und die Ausbeute bis zu 80 % beträgt. Es gibt jedoch immer noch bestimmte Mängel, wie z. B. die Notwendigkeit, Aluminiumhydroxid und Hochtemperaturwärme zu verwenden Es kommt zu einer Kondensationsreaktion, die der Umwelt und der menschlichen Gesundheit gewisse Schäden zufügen kann.

2. Thiocyanat-Methode:

Die Thiocyanat-Methode ist eine häufig verwendete Methode zur Herstellung von Cimetidin. Die Hauptschritte bestehen darin, tert-Butylthiocyanat und 2-Picolin als Ausgangsmaterialien zu verwenden, um zu reagieren, um 3-(2-Methyl-4-Azapyrazol-5-yl)- zu erzeugen. N-Phenylpropanamid, gefolgt von Reduktion und thermischer Polykondensation zur Erzeugung von Cimetidin.

Diese Methode bietet die Vorteile einer hohen Ausbeute (mehr als 90 %), einer einfachen Bedienung und eines einfachen Zugangs zu Rohstoffen. Allerdings ist das darin verwendete Thiocyanat flüchtig und hat eine anregende Wirkung auf den Körper, weshalb es geschützt werden muss.

3. Polyethylenglykol (PEG)-Methode:

Die PEG-Methode ist eine neue Methode zur Synthese von Cimetidin. Sein Prinzip besteht darin, PEG, das die Vorläuferverbindung von Cimetidin enthält, und einen sauren Katalysator (wie Kaliumdihydrogenphosphat) gemeinsam in die Reaktion einzubringen. PEG-Verbindungen sind wasserlöslich und schützen die Vorläuferverbindungen vor Hydrolyse, Oxidation oder Ansäuerung.

Diese Methode bietet die Vorteile einer einfachen Bedienung, einer hohen Ausbeute und keiner Schädigung der Umwelt. Der Betrieb der PEG-Verbindung ist jedoch kompliziert und erfordert eine sorgfältige Handhabung, und während des Prozesses können Probleme wie PEG-Kristallisation und -Abbau auftreten, die sich auf die Ausbeute auswirken.

4. Flüssigphasenreaktionsmethode:

Die Flüssigphasenreaktionsmethode ist eine schnelle und bequeme Synthesemethode für Cimetidin. Sein Grundprinzip besteht darin, 2-Picolin, tert-Butylthiocyanat und Benzimid unter Flüssigphasenreaktionsbedingungen umzusetzen. Cimetidin kann nach Reduktion von Aluminiumoxid und thermischer Polykondensationsreaktion erhalten werden.

Diese Methode hat die Vorteile einer einfachen Bedienung und einer kurzen Reaktionszeit, aber die Reaktion erfordert ein entsprechendes Molverhältnis von Benzimid und tert-Butylthiocyanat von 1:2, und der Reaktionsprozess ist schwer zu kontrollieren, was wiederholte Tests und Optimierungen erfordert.

5. Mikrowellenunterstützte Synthese:

Die mikrowellenunterstützte Synthesemethode ist eine neue Art der Cimetidin-Synthesemethode, deren Hauptprinzip darin besteht, unter der Bedingung der Mikrowellenerwärmung unter Verwendung mikrowellenunterstützter,

Beschleunigen Sie die Reaktionsgeschwindigkeit. Zu den spezifischen Schritten gehören: Zugabe von Ethylthiocyanat und Isopropanol zum Mikrowellenreaktor, Zugabe von überschüssigem 2-Picolin und Durchführung einer mikrowellenunterstützten Erwärmung mit einer Leistung von etwa 50 %, bis sich die Farbe der Lösung von hell nach dunkel ändert. und die Reaktion ist beendet. Der Niederschlag wurde dann isoliert und gereinigt.

Diese Methode bietet die Vorteile einer schnellen Reaktionsgeschwindigkeit, einer hohen Ausbeute und einer einfachen Bedienung. Aufgrund der heftigen Reaktion, die durch Mikrowellenerwärmung verursacht werden kann, muss jedoch auf einen sicheren Betrieb geachtet werden.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass es verschiedene Synthesemethoden gibtCimetidin-Pulver, und je nach tatsächlichem Bedarf kann eine geeignete Methode zur Vorbereitung ausgewählt werden. Verschiedene Methoden haben ihre eigenen Vor- und Nachteile im Hinblick auf Betriebsschwierigkeiten, Ertrag, Betriebszeit, Umweltfreundlichkeit und Auswirkungen auf die menschliche Gesundheit und Sicherheit.

1. Häufige Nebenwirkungen

Reaktion des Herz-Kreislauf-Systems: Es können Nebenwirkungen wie Bradykardie und Gesichtsrötung auftreten.

2. Sexuelle Nebenwirkungen
Aufgrund seiner milden antiandrogenen Wirkung kann die langfristige Anwendung hoher Dosen (über 1,6 g pro Tag) zur Entwicklung der männlichen Brust, zu weiblicher Galaktorrhoe, verminderter Libido, erektiler Dysfunktion und verringerter Spermienzahl führen.

3. Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Arzneimittelwechselwirkungen

4. Andere seltene Nebenwirkungen
Es können auch interstitielle Nephritis, Urtikaria, Angioödeme, Hautausschlag, Riesenurtikaria, Drogenfieber usw. auftreten.

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