18 - Glycyrrhetinsäure CAS 471-53-4

18 - Glycyrrhetinsäure, CAS 471 - 53-4, Molekulare Formel C30H46O4, weißes kristallines Pulver, unlöslich in Wasser, löslich in Ethanol, Chloroform, Pyridin und Essigsäure. Es ist ein häufiges Essen für Medizin und Essen. Lakritzextrakt wird in Süßigkeiten und Konserven als natürlicher Süßstoff häufig verwendet. Der süße Geschmack des Süßholzes stammt aus Glycyrrhizisäure und Glycyrrhetinsäure. Ersteres ist eine Art Triterpenoid -Saponin, das etwa 4% ~ 5% des Trockengewichts der Glycyrrhiziumwurzel ausmacht, und seine Süße beträgt das 50 -fache Saccharose. Glycyrrhetinsäure wird durch die Hydrolyse von Glycyrrhizicsäure gebildet, um die Zuckersäurekette zu entfernen, und ihre Süße beträgt 250 Mal Saccharose. Glycyrrhetinsäure hat eine Zytotoxizität. Der langfristige Verbrauch von Glycyrrhizisäure (100 g/d) in großen Mengen kann zu schwerer Hypertonie und Herzhypertrophie führen. Die klinischen Symptome sind Natriumionenretention und Kaliumionenausscheidung. In schweren Fällen kann dies zu extremer Schwäche und ventrikulärer Fibrillation führen.

18 - GlycyrrhetinsäureAls Kernwirkstoff in Pflanzen der Lakritzgattung (wie Leichtfrucht -Süßholz und geschwollener Frucht -Süßholz) hat eine molekulare Struktur von Pentacyclischen Triterpenoiden vom Oleanantyp, die sowohl kortikosteroidähnliche Aktivitäten als auch natürliche Süße besitzen. Seit seiner Trennung und Identifizierung im frühen 20. Jahrhundert hat sich seine Anwendung von der traditionellen chinesischen Medizin auf moderne Medizin, Lebensmittel, Kosmetik und tägliche chemische Felder ausgeweitet und bildet ein interdisziplinäres Anwendungssystem.

Medizinisches Feld: Durchbruch von der Grundbehandlung bis zur Präzisionsmedizin

 

1. entzündungshemmende und immune Regulation: Multi - Zielhemmung von entzündlichen Kaskadenreaktionen
Durch Hemmung der Synthese und Freisetzung von Entzündungsmediatoren wie Prostaglandin E2, Histamin und Serotonin wird die Kapillarpermeabilität signifikant verringert. Klinische Studien haben gezeigt, dass die entzündliche Wirksamkeit der Anti -- etwa 1/10 der von Hydrocortison beträgt, aber es besteht kein Risiko einer Hemmung des Nebennierensystems. Zum Beispiel:
Chronische Entzündungsbehandlung: In einem rheumatoiden Arthritismodell reduziert die Hemmung des STAT3/HIF-1-Weges die Infiltration von Makrophagen und lindert die gemeinsame Schwellung.

 

Allergische Erkrankungen: Bei Patienten mit atopischer Dermatitis kann eine Creme, die 2% Süßholz -Extrakt enthält, die Juckreizwerte um 47% reduzieren, und sein Mechanismus hängt mit der Herunterregulierung der TH2 -Immunantwort zusammen.
Organschutz: Bei der Leberischämie/Reperfusion -Verletzungsmodell kann die Vorbehandlung die Apoptose -Rate der Leberzellen um 32% und die Neutrophileninfiltration um 45% verringern.

2. Antivirales und Anti - Tumor: Dual Mechanismus blockiert das Fortschreiten der Krankheit
Antivirale Wirkung: Durch die Hemmung der Synthese von Virushüllproteinen blockiert es das Hepatitis -Virus -HIV, den Replikationszyklus des Influenzavirus. Zum Beispiel beträgt sein EC50 -Wert für HBV 2,3 μm, und seine Kombination mit Lamivudin kann die antivirale Wirksamkeit verbessern.

 

Antitumormechanismus:
Direkte Wirkung: Induzierung der Apoptose von Tumorzellen (wie durch ROS -vermittelte mitochondriale Signalweg) und Hemmung der Proliferation von Magenkrebszellen (IC {{0} μm).

Indirekte Effekte: Regulieren Sie die VEGF -Expression herunter und hemmen die Tumorangiogenese; Verbessern Sie die NK -Zellaktivität und verbessern Sie die Funktion der Immunüberwachung.
Strukturoptimierung: Derivate mit C - 11 Carbonylgruppe, die auf die Hydroxylgruppe reduziert werden, behalten die Antitumoraktivität bei gleichzeitig die Zytotoxizität um 60%.

3.. Intervention für Stoffwechselerkrankungen: Von der Blutzuckerregulation zum Lipidstoffwechsel
Diabetesmanagement: Durch den aktivierenden AMPK -Weg kann es die Glukoseaufnahme im Skelettmuskel fördern und den Nüchternblutz von Diabetes um 28%verringern, was dem Glibenclamid entspricht.

 

Nicht alkoholische Fettlebererkrankungen (NAFLD): hemmt den STAT3/HIF-1-Weg in Makrophagen, reduziert die Lipidablagerung in Leberzellen und verbessert die Insulinresistenz.

Atherosklerose: Reduzieren Sie die Bildung von Schaumstoffzellen und das Risiko einer Plaque -Stabilität durch Hemmung der LDL -Oxidation.

4. Behandlung von besonderen Krankheiten: Schließung klinischer Lücken
Alternative Therapie für die Krankheit von Addison: Als Ersatz für Desoxykortikosteron behält sie das Elektrolyt -Gleichgewicht auf, muss jedoch mit Hydrocortison kombiniert werden, um eine Krise zu vermeiden.
Cholestase induzierte Lebererkrankungen: Hochregulieren die FXR -Expression, fördern die Gallensäureausscheidung und reduzieren die Serum -Bilirubinspiegel um 35%.
Neuroprotektion: Bei Parkinson -Krankheitsmodellen verbessert die Hemmung der induzierten mPTP -induzierten neuronalen Apoptose die motorische Dysfunktion.

Lebensmittelindustrie: Innovative Anwendung natürlicher funktionaler Zutaten

 

1. Hochpotenz Süßungsmittel: Eine gesunde Alternative zur Saccharose
18 - Glycyrrhetinsäurehat eine Süße, die 50 -mal so hoch ist wie die von Saccharose, und sein Kalorienwert beträgt nur 1/10 davon. In zuckerfreien Lebensmitteln kann seine Kombination mit Erythrit die Bitterkeit maskieren und die Geschmacksakzeptanz verbessern. Beispielsweise erhöhte eine bestimmte Marke von zuckerfreiem Getränk die Süße dauerhaft um 40%, indem sie 0,02% Glycyrrhetinsäure hinzufügen.
2. Funktionelle Lebensmittelzusätze: Mehrdimensionale gesundheitliche Vorteile
Antioxidative Verbesserung: Das Hinzufügen von 0,1%Glycyrrhetinsäure zu Fleischprodukten basiert - kann die Haltbarkeitsdauer um 25%verlängern, wobei eine DPPH -Spulenrate von DPPH -Radikalen 89%abfährt.

 

Darmgesundheitsförderung: Durch die Regulierung der Darmmikrobiota (z. B. Erhöhung der Häufigkeit von Bifidobakterien) können Verstopfungssymptome verbessert werden, und klinische Studien haben eine Erhöhung der Darmfrequenz um 30% gezeigt.
Nahrungsergänzungsmittel für Sporternährung: In Kombination mit verzweigten Aminosäuren in der Kette kann es den Niveau der Muskelverletzungsmarker (CK) nach dem Training um 22% verringern und die Erholung beschleunigen.
3.. Lebensmittelkonservierungsmittel: Eine neue natürliche antibakterielle Lösung
Die MIC -Werte für Staphylococcus aureus und Escherichia coli betrugen 12,5 μg/ml bzw. 25 μg/ml. Bei der Fleischkonservierung kann seine Verbundbeschichtung mit Chitosan die Kühlperiode um 3 Tage verlängern, ohne das Risiko für restliche chemische Konservierungsmittel.

Kosmetikfeld: Der Benchmark für Wirkstoffe in wissenschaftlicher Hautpflege

 

1. Bleaching und Spotaufhellung: Multi -Pathway -Hemmung der Melaninproduktion
Tyrosinase -Hemmung: Der IC50 -Wert von Glycyrrhetinsäure Derivates Glycyrrhetinsäure beträgt 0,8 & mgr; m, was das 16 -fache des Arbutins ist.
Melanintransportblockade: Die Herunterregulierung der Expression von Rab27A -Proteinen verringert den Transfer von Melanosomen auf Keratinozyten.
Klinische Überprüfung: Nach 8 Wochen kontinuierlicher Verwendung von Essenz mit 1,5% iger Süßholz -Extrakt nahm der Masi -Score von Patienten mit Chloasma um 39,2% ab, und es gab keine Hydrochinon -Reizung.
2. entzündungshemmende Reparatur: Barriere -Rekonstruktion und mikroökologisches Gleichgewicht
Akute Entzündung: Bei UV -induziertem Erythem kann 2% Dipotium -Glycyrrhizinat die Hauttemperatur um 1,8 Grad senken und die Rötung und Schwellungsfläche um 52% verringern.

 

Chronische Barriereverletzung: Fördert die Ceramidsynthese, reduziert den transkutanen Wasserverlust (TEWL) um 28%und erhöht die Reparaturgeschwindigkeit um das 2,3 -fache.
Mikrobielle Regulation: Hemmt die Bildung von Biofilm in Propionibakterium -Acne und verringert das Risiko einer Arzneimittelresistenz in Kombination mit Salicylsäure.

3. Anti -Aging: Doppelwirkung Synergie von Antioxidans- und Kollagenregeneration
Free Radical Scavenging: Der ORAC -Wert von Lakritz -Chalkon A beträgt 5200 μmol te/g, was 1,8 -mal so hoch ist wie Vitamin C.
Kollagensynthesestimulation: Durch Aktivieren des TGF - /Smad -Weges steigt das Expressionsniveau des Typ -I -Kollagens um 40%und verbessert die Faltentiefe.
Verbesserte Photoprotektion: Die Wiederverwendung mit Sonnenschutzmitteln kann den SPF -Wert um 15% erhöhen und die induzierte UVB -induzierte DNA -Schädigung verringern.

Tägliche chemische Produkte: Funktionale Erweiterung natürlicher Inhaltsstoffe

 

1. Mundpflege: Doppeler Schutz der antibakteriellen und anti - Entzündungswirkung
Dentalplaquekontrolle: Glycyrrhetinsäure hat einen Hemmzonendurchmesser von 18 mm gegen Streptococcus -Mutans und kann in Kombination mit Natriumfluorid die Inzidenz von Zahnkaries um 37%verringern.
Gummigesundheit: Das Zugabe von 0,5% Glycyrrhetinsäure zu Zahnpasta kann den Gingivalblutungsindex um 41% reduzieren, und sein Mechanismus hängt mit der Hemmung der IL-6-Freisetzung zusammen.

2. Persönliche Reinigung: sanfte Fleckenentfernung und Hautschutz
Shampoo -Formel: Durch die Regulierung der Kopfhautsebumsekretion wird die Ölproduktion von öligem Haar um 31%reduziert, und es gibt kein trockenes und enges Gefühl.

Anwendung von Duschgel: In Kombination mit Haferpektin kann die Reizung von Tensiden verringert und die Dauer des Hauterythems um 50%verkürzt.

Glycyrrhetinsäure mit ihrer einzigartigen molekularen Struktur und Multi - -Zielmechanismus der Wirkung ist zu einer Brücke geworden, die traditionelle Weisheit und moderne Technologie verbindet. Mit der Weiterentwicklung der strukturellen Biologie und der Lieferungstechnologie werden die Anwendungsgrenzen weiter ausgebaut und bieten sicherere und effizientere Lösungen für die menschliche Gesundheit.

Eine Vorbereitungsmethode von18 - Glycyrrhetinsäure:

Nehmen Sie 140 g Glycyrrhizinsäurepulver (Glycyrrhizisäurehalt beträgt etwa 25% HPLC), fügen Sie 1120 ml 95% iger essbarer Ethanol hinzu, extrahieren Sie 40 Grad für 3 Stunden, filtern Sie unlösliche Verunreinigungen, destillieren Sie das Filtrat, um Ethanol zu entfernen, um den Extrakt zu einem Steuern zu erhalten. Nach dem Quetschen des Trockenextrakts, 100 g, 300 ml 70% Gletscherlesesäure hinzufügen, 7 ml konzentrierter Schwefelsäure hinzufügen, hydrolysiert und acetyliert unter normalem Druck, die Temperatur auf 98 ~ 103 Grad erhöhen und 2 Stunden lang reagieren. Nach Abschluss der Hydrolyse und Acetylierung, die Raumtemperatur abkühlen, die getrennten Feststoffe filtern, den Filterkuchen mit 250 ml 65% iger Essigsäure waschen und mit 200 ml Ethanol schließlich mit 300 ml Wasser waschen und bei 100 Grad 20,21 g Crude Acetylglycyrrhetinsäure mit einem Purit von 88.2% (2%) mit einem Purit von 88,2% (2%).

Nehmen Sie 20 g Acetylglycyrrhetinsäure, addieren Sie 300 ml Wasser, addieren Sie 5 g Natriumhydroxid, um den pH -Wert auf 13 einzustellen. Reflux -Hydrolyse bei atmosphärischem Druck für 4 Stunden, reduzieren Glycyrrhetinsäure, Reinheit 92,9% (HPLC) und dann die grobe Glycyrrhetinsäure mit 214 ml 95% Ethanol durch Volumenprozentuelle auflösen, 25% (4,45 g) des Gewichts der Rohglykyrrhetinsäure mit Aktivkohlenstoff für die Reflux -Entdeckung. Nach der Entfärbung der Reflux wird das Filtrat gefiltert. Nachdem Ethanol erholt wurde, wird der Feststoff getrennt und 16,4 g Glycyrrhetinsäure werden mit einer Reinheit von 98,2% (Neutralisationsmethode) gefiltert. Verwenden Sie zur weiteren Reinigung 95% Ethanol, um dreimal umzukristallisieren, um Glycyrrhetinsäureprodukt mit einer Reinheit von 98% (HPLC) zu erhalten. Der Gesamtverunreinigungsspitzen beträgt nicht mehr als 2%und der Peak der Einzelverrückten nicht mehr als 0,7%, was dem europäischen Pharmakopoeia -Standard vollständig entspricht.

1. Adrenokortikales Hormon - ähnlichen Effekt:
⑴ Mineralocorticoid -Effekt:
Für gesunde Menschen und viele Tiere kann Glycyrrhetinsäure die Zunahme von Natrium-, Wasserretention und Kaliumausscheidung fördern, was eine desoxykortikosteronähnliche Wirkung zeigt. Wenn Patienten mit bilateralen Nebennieren jeden Tag mit 40 mg Hydrocortison intramuskulär für die Erhaltungstherapie behandelt werden, wenn 4 g Glycyrrhetinsäure jeden Tag subkutan injiziert werden, tritt Synergie auf und Elektrolyt wird im Gleichgewicht gehalten. Wenn jedoch Hydrocortison gestoppt wird und nur Glycyrrhetinsäure verabreicht wird, geht die Natriumspeicherkapazität verloren und die Krise von Addison tritt auf.
⑵ Glukokortikoid -Effekt:
Die chemische Struktur von18 - Glycyrrhetinsäureist ähnlich wie bei Kortikosteroiden. Glycyrrhetinsäure kann immer noch Natriumretention, antidiuretische und anti - entzündliche Wirkungen bei Tieren mit Adrenokortizektomie und Hypophysiktomie hervorrufen. Die Wirkung von 25 mg Glycyrrhetinsäure auf Wasser und Natriumretention bei Ratten war stärker als die von 1 mg Desoxykortikosteron. Daher wird der Desoxykortikosteron - -Sektion von Glycyrrhetinsäure nicht durch endogenes Desoxykortikosteron und Aldosteron produziert, kann jedoch eine direkte Wirkung sein. Einige Menschen glauben auch, dass es sich um eine indirekte Wirkung handelt, dh Glycyrrhetinsäure hemmt die Zerstörung adrenokortikaler Steroide im Körper, so Es wird auch berichtet, dass Glycyrrhetinsäure nur Auswirkungen auf diejenigen mit beeinträchtigter Nebennierenkortexfunktion und unvollständigem Versagen hat.

2. Anti - Entzündliche und Anti - Immuneffekte:
Glycyrrhetinsäure hat eine entzündliche Wirkung, die der von Cortison oder Cortison ähnelt. Glycyrrhetinsäure hat hemmende Wirkungen auf Baumwollkugel -Granulom, formalin - induzierte Fußschwellung und subkutane granulomatöse Entzündung bei Ratten, und seine Anti -{3}} entzündliche Potenz beträgt etwa 1/10 der von Cortison oder Hydrocortison. Glycyrrhetinsäure hat eine hemmende Wirkung auf experimentelle Arthritis, die durch Carrageenan bei Ratten induziert wird, und hat unterschiedliche Hemmwirkung auf die allergische Reaktion, die durch Pferdserum oder Eiweiß bei Meerschweinchen induziert wird. Seine Anti -- entzündliche und anti - allergische Reaktionen können mit der Hemmung der Kapillarpermeabilität, Anti - Histamin oder Reduktion der Zellreaktion auf Stimulation, zusammenhängen.
Glycyrrhetinsäure hat hemmende Wirkungen auf verschiedene akute Entzündungen. Die entzündliche Wirkung der Anti -- hängt nicht vom adrenokortikalen System der Hypophyse ab, sondern hängt mit der Hemmung der PGE2 -Produktion in entzündlichen Geweben in Bezug Malondialdehyd, das Abbauprodukt des PG -Endoperoxids im entzündlichen Fuß von durch Protein induzierten Mäusen, das durch exogene Arachidonsäure antagonisiert werden kann. Natriumglycyrrhetinsäure kann auch die nicht - spezifische zelluläre Immunfunktion des Körpers . 18- Glycyrrhetinsäure immunmodulatorisch auf die akute Serumerkrankung bei Rabbits haben. Fünfzig Kaninchen wurden zufällig in die experimentelle Gruppe und Kontrollgruppe unterteilt. Das Kaninchenmodell der transienten akuten Serumerkrankung wurde mit Rinderserumprotein (BSA) als Antigen festgelegt. Will 18 - Glycyrrhetinsäure wurde in Olivenöl (150 mg/ml) gelöst. Die Tiere in der experimentellen Gruppe nahmen 18 - Glycyrrhetinsäure 200 mg/kg intramuskulär in Tiere injiziert. Die Kontrollgruppe wurde intramuskulär mit Olivenöl injiziert. Ergebnisse Der Anti-BSA-1GG-Antikörper im Serum von Tieren in der Kontrollgruppe und die Versuchsgruppe wurde am 6. Tag nach der BSA-Immunisierung nachgewiesen und erreichte am 12. Tag den höchsten Niveau. Die Versuchsgruppe war signifikant höher als die Kontrollgruppe. Der spezifische BSA-Anti-BSA-Komplex bei der Kreislauf der beiden Tiergruppen war signifikant höher als die vor der Immunisierung, es gab jedoch keinen statistischen Unterschied zwischen den beiden Gruppen. Der Komplementwert im Blut der experimentellen Gruppe war signifikant höher als der der Kontrollgruppe . 18- Glycyrrhetinsäure hat keinen Einfluss auf die Bildung von CIC.

3. Einfluss auf das Verdauungssystem:
Glycyrrhetinsäure kann Blutbilirubin reduzieren und die Bilirubinausscheidung im Urin bei Kaninchen und Ratten mit Ligation des Gesamtgallengangs erhöhen, der stärker ist als Glucuronolacton oder Methionin. Es hat einen guten Anti -- Ulkus -Effekt auf Pyloric -Ligation -Ratten. Sein Behandlungsindex ist hoch.

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