Milbemycinoxim- und Praziquantel-Tabletten

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Milbemycinoxim- und Praziquantel-Tabletten in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigen Milbemycinoxim- und Praziquantel-Tabletten, die hier in unserer Fabrik zum Verkauf stehen. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.

Milbemycinoxim- und Praziquantel-Tablettensind eine antiparasitäre Breitbandformulierung, die speziell für Hunde und Katzen entwickelt wurde und durch die synergistische Wirkung zweier Wirkstoffe eine umfassende Parasitenbekämpfung bietet. Diese Kombination aus zwei Wirkstoffen bietet eine artenübergreifende Abdeckung gegen ein breites Spektrum innerer Parasiten, darunter Nematoden, Zestoden und Entwicklungsstadien von Herzwürmern. Milbemycinoxim übt seine anthelmintische Wirkung durch Bindung an Gamma-Aminobuttersäure (GABA)-Rezeptoren und Glutamat-gesteuerte Chloridkanäle auf den Membranen parasitärer Nerven- und Muskelzellen aus. Diese Bindung hemmt den Verschluss von Chloridionenkanälen, was zu einem anhaltenden Chloridioneneinstrom, einer neuronalen Hyperpolarisierung und einer Blockade der Aktionspotentialleitung führt. Dadurch wird die neuromuskuläre Übertragung gestört, was zu Lähmungen und einem Verlust der kontraktilen Funktion in den Körperwandmuskeln anfälliger Nematoden führt. Da die Parasiten nicht in der Lage sind, den normalen Druck in der Körperhöhle oder koordinierte Bewegungen aufrechtzuerhalten, werden sie nicht mehr lebensfähig und werden eliminiert. Darüber hinaus wirkt Milbemycinoxim wirksam gegen Mikrofilarien und Larven im dritten Stadium (L3) im Blutkreislauf, unterbricht den Lebenszyklus von *Dirofilaria immitis* und hilft, Herzwurmerkrankungen bei Hunden vorzubeugen. Praziquantel wirkt hauptsächlich gegen Cestoden (Bandwürmer), indem es eine schnelle, anhaltende Kontraktion und spastische Lähmung der Körperwandmuskulatur des Parasiten hervorruft. Diese unmittelbare Muskelstörung führt zu strukturellen Schäden, einer vakuolären Degeneration des Teguments und der Freilegung von Oberflächenantigenen des Parasiten. Die beschädigte Haut beeinträchtigt nicht nur die Integrität des Parasiten, sondern löst auch eine Immunantwort des Wirts aus, die weiter zur Zerstörung des Parasiten beiträgt. Praziquantel stört auch die Nukleinsäuresynthese und beeinträchtigt die Glykogenaufnahme und den Energiestoffwechsel, was zu einem fortschreitenden Energieabbau und irreversiblen Schäden führt. Letztlich zerfallen die befallenen Bandwürmer und werden mit dem Kot aus dem Magen-Darm-Trakt ausgeschieden. Zusammen bieten Milbemycinoxim und Praziquantel eine komplementäre Wirkung gegen Nematoden, Cestoden und sich entwickelnde Herzwurmstadien, was diese Kombination zu einer weit verbreiteten und wirksamen Option für die breitbandige Bekämpfung interner Parasiten bei Haustieren macht.

Analysezertifikat
Zusammengesetzter Name	Milbemycinoxim und Praziquantel
Grad	Pharmazeutische Qualität
Menge	35g
Verpackungsstandard	PE-Beutel + Al-Folienbeutel
Hersteller	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot-Nr.	202501090052
MFG	9. Januar 2025
EXP	8. Januar 2028
Artikel	Unternehmensstandard	Analyseergebnis
Aussehen	Weißes oder fast weißes Pulver	Konformiert
Wassergehalt	Weniger als oder gleich 5,0 %	0.46%
Verlust beim Trocknen	Weniger als oder gleich 1,0 %	0.34%
Schwermetalle	Pb Weniger als oder gleich 0,5 ppm	N.D.
	Als weniger als oder gleich 0,5 ppm	N.D.
	Hg Weniger als oder gleich 0,5 ppm	N.D.
	Cd Weniger als oder gleich 0,5 ppm	N.D.
Reinheit (HPLC)	Größer oder gleich 99,0 %	99.90%
Einzelne Verunreinigung	<0.8%	0.47%
Gesamtkeimzahl	Weniger als oder gleich 750 KBE/g	80
E. Coli	Weniger als oder gleich 2 MPN/g	N.D.
Salmonellen	N.D.	N.D.
Ethanol (durch GC)	Weniger als oder gleich 5000 ppm	500 ppm
Lagerung	An einem verschlossenen, dunklen und trockenen Ort bei unter 2–8 Grad lagern

Milbemycinoxim- und Praziquantel-Tablettensind ein Breitspektrum-Antiparasitikum, das speziell für Hunde und Katzen entwickelt wurde und durch die Kombination zweier Wirkstoffe eine Abdeckung mehrerer Tierarten ermöglicht. Zu seinen Hauptanwendungen gehören die Vorbeugung von Herzwürmern, die Ausrottung von Nematoden und Bandwürmern sowie die Bekämpfung von Ektoparasiten.

 

 

Kernkomponentenanalyse

01.

Milbemycinoxim

Es gehört zu den Makrolid-Antibiotika-Derivaten und stört das neuronale Übertragungssystem von Nematoden und Arthropoden, indem es die Freisetzung des parasitären Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure (GABA) stört. Sein Ziel ist der durch Glutamat gesteuerte Chloridionenkanal, der die Durchlässigkeit der Zellmembran für Chloridionen erhöht, was zu einer Hyperpolarisierung der neuromuskulären Membran des Insekts führt und letztendlich zu Lähmung und Tod führt. Dieser Inhaltsstoff hat eine starke abtötende Wirkung auf Nematoden wie Herzwurmlarven, Spulwürmer und Hakenwürmer und ist für Säugetiere relativ sicher (da GABA nur im Zentralnervensystem vorkommt und im peripheren Nervensystem nur minimal beeinträchtigt wird).

02.

Praziquantel

Als Derivat von Isochinolin erhöht es die Durchlässigkeit der Zellmembranen von Insekten für Kalziumionen, was zu Muskelsteifheit und kortikalen Schäden führt. Es weist eine klinische Heilungsrate von 100 % bei Bandwürmern (wie Hundebandwürmern und Bandwürmern) und Egeln (wie Bilharziose) auf und sein Wirkmechanismus umfasst:
Muskelsteifheitseffekt: Innerhalb von 20 Sekunden nach der Einwirkung des Arzneimittels erhöht sich die Spannung des Insektenkörpers und eine Konzentration von 1 mg/l kann zu einer starken Kontraktion führen.
Kortikale Störungswirkung: Medikamente verursachen eine vakuoläre Degeneration der Epidermis des Insekts, eine Schwellung der synzytialen Außenhaut, was letztendlich zu epidermaler Erosion und Ruptur führt, Oberflächenantigene freilegt und das Immunsystem des Wirts für einen Angriff aktiviert.

Neuroblockierende Wirkung: Milbeixim bindet an GABA-Rezeptoren auf der Membran parasitärer Nervenzellen und hemmt den Verschluss von Chloridionenkanälen, was zu einer anhaltenden Hyperpolarisierung von Neuronen und einer Blockierung der Aktionspotenzialleitung führt. Die Muskeln der Körperwand des Fadenwurms verlieren aufgrund der Unterbrechung der Nervensignale ihre Fähigkeit, sich zusammenzuziehen, und reißen schließlich und sterben ab, weil der Druck in der Körperhöhle nicht aufrechterhalten werden kann.

Der Wirkungsweg von Milberoxim

 

Präventionsmechanismus von Herzwürmern: Durch das Abtöten von Mikrofilamenten und Larven im L3-Stadium im Blut wird der Lebenszyklus von Herzwürmern blockiert. Experimente haben gezeigt, dass die Abtötungsrate von Herzwurmlarven nach einer einzigen Verabreichung über 98 % erreichen kann.
Externe Parasitenbekämpfung: Es hat eine abtötende Wirkung auf externe Parasiten wie Haarfollikelmilben, Krätzemilben, Läuse, Flöhe usw., indem es die Nervenleitung von Arthropoden stört.

Doppelter insektizider Mechanismus von Praziquantel

 

Muskelsteifheitseffekt: Praziquantel bewirkt eine sofortige Steifheit und Kontraktion der Körperwandmuskulatur des Bandwurms, was zum Aufbrechen des Parasiten und seiner Ausscheidung mit dem Kot führt. Beispielsweise entwickelte der Hundebandwurm innerhalb einer Minute nach der Einnahme von Medikamenten starke Kontraktionen.
Wirkung der kortikalen Störung: Das Medikament induziert eine vakuoläre Degeneration der Epidermis des Insekts, legt Oberflächenantigene frei und aktiviert das Immunsystem des Wirts für einen Angriff. . 15 Minuten nach der Einnahme des Medikaments ist eine vakuoläre Degeneration der äußeren Schicht des Parasiten zu beobachten, und innerhalb von 24 Stunden ist die innere Schicht vollständig aufgerissen.
Stoffwechselinterferenzeffekt: Hemmt die Synthese von Nukleinsäure und die Glykogenaufnahme bei Insekten.

Vorteile der Kombinationstherapie

 

Komplementäres Insektenspektrum: Milberoxim deckt Nematoden und Herzwürmer ab, während Praziquantel auf Bandwürmer und Egel abzielt und so einen dreifachen Schutz von Nematoden, Bandwürmern und Herzwürmern erreicht. Beispielsweise kann bei Hunden, die sowohl mit Spulwürmern als auch mit Bandwürmern infiziert sind, eine Einzeldosis beide Parasiten beseitigen.
Wirkzeit: Milbeixim erreicht seinen höchsten blutmedizinischen Wert 2,6 Stunden nach oraler Verabreichung und Praziquantel erreicht seinen Höhepunkt nach 1,1 Stunden. Eine kombinierte Anwendung kann den Entwurmungszyklus verkürzen. Das Experiment zeigte, dass die Abtötungsrate von Spulwürmern innerhalb von 24 Stunden nach der Kombinationstherapie 100 % betrug und die Abtötungsrate von Bandwürmern innerhalb von 48 Stunden 95 % betrug.
Prävention und Kontrolle von Arzneimittelresistenzen: Indem wir auf verschiedene Arzneimittel abzielen, können wir den Druck bei der Auswahl einzelner Arzneimittel verringern und die Entwicklung einer Arzneimittelresistenz gegen Parasiten verzögern. Derzeit liegen keine Berichte über Resistenzen gegen die Kombinationstherapie aus Mirxexim und Praziquantel vor.

Milbemycinoxim- und Praziquantel-Tablettensind ein Breitspektrum-Antiparasitikum, das hauptsächlich zur Vorbeugung und Behandlung von Parasiten bei Haustieren (wie Hunden und Katzen) sowohl innerhalb als auch außerhalb des Körpers eingesetzt wird. Milbemycinoxim gehört zur Klasse der Makrolid-Antibiotika, die eine wirksame abtötende Wirkung auf Nematoden, Milben und Herzwurmlarven haben, indem sie die Übertragung des parasitären Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure (GABA) stören. Praziquantel verursacht Muskelkrämpfe und Tod, indem es die Kalziumionenkanäle auf der Oberfläche von Parasiten stört, und ist besonders wirksam gegen Bandwürmer und Saugwürmer. Die Kombination der beiden kann ein breites Spektrum an antiparasitären Wirkungen erzielen

 

 

Rohstoffaufbereitung

01.

Herstellung von Milbemycinoxim

Die Herstellung von Milbemycinoxim geht üblicherweise von den Fermentationsprodukten von Streptomyces hygroscopicus var. aus. aureolacerimosus. Der Fermentationsprozess erfordert eine strenge Kontrolle von Temperatur, pH-Wert und gelöstem Sauerstoff, um eine hochreine Mischung aus Milbemycin A3 und A4 (mit einem Verhältnis von etwa 30:70) zu erhalten. Anschließend wurden Milbemycin A3 und A4 durch chemische Oxidations- und Oximierungsreaktionen in Milbemycinoxim umgewandelt. Dieser Schritt erfordert die Verwendung von Oxidationsmitteln (wie Wasserstoffperoxid) und Oximreagenzien (wie Hydroxylamin) und die Reaktionsbedingungen müssen genau kontrolliert werden, um die Entstehung von Nebenprodukten zu vermeiden.

02.

Herstellung von Praziquantel

Die Synthese von Praziquantel nutzt Cyclohexandiamin als Ausgangsmaterial und erzeugt das Zielmolekül durch mehrstufige Substitutionsreaktionen. Zu den konkreten Schritten gehören:

Acylierungsreaktion: Cyclohexandiamin reagiert mit Chloracetylchlorid unter Bildung des Zwischenprodukts N,N'-bis(chloracetyl)cyclohexandiamin.
Cyclisierungsreaktion: Das Zwischenprodukt wird unter alkalischen Bedingungen cyclisiert, um ein Pyrazin-Isochinolin-Gerüst zu bilden.
Oxidationsreaktion: Das Cyclisierungsprodukt wird oxidiert und in die Carbonylgruppe eingeführt, um Praziquantel zu erzeugen.

 

Herstellung zusammengesetzter Tabletten

 

Mischen Sie die Wirkstoffe Milbemycin Oxime und Praziquantel mit Hilfsstoffen (wie Stärke, Laktose, mikrokristalline Cellulose, vernetztes Carboxymethylcellulosenatrium) in einem bestimmten Verhältnis, um eine gleichmäßige Verteilung zu gewährleisten.

Anschließend werden Klebstoff (z. B. Polyvinylpyrrolidon) und Netzmittel (z. B. Wasser oder Ethanol) hinzugefügt, um durch Nassgranulationstechnologie Partikel zu bilden. Der Granulierungsprozess erfordert die Kontrolle der Rührgeschwindigkeit und der Trocknungstemperatur, um zu verhindern, dass die Partikel zu hart oder zu weich werden.

Trocknen und ganzes Granulat: Geben Sie feuchte Partikel in einen Wirbelschichttrockner und entfernen Sie Feuchtigkeit durch Heißluftzirkulation, um trockene Partikel zu erhalten. Die getrockneten Partikel müssen gesiebt werden, um eine gleichmäßige Partikelgröße sicherzustellen und die Komprimierung zu erleichtern.

Verpackung und Lagerung: Die fertigen Tabletten in Blisterverpackungen aus Aluminiumfolie oder Plastikflaschen geben, verschließen und aufbewahren. Die Verpackungsmaterialien müssen den Verpackungsstandards für Arzneimittel entsprechen, um sicherzustellen, dass die Arzneimittel während der Lagerung nicht feucht werden oder verderben

 

 

Pressen und Beschichten von Tabletten

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