Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Meropenem-Tabletten in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigen Meropenem-Tabletten, die hier in unserer Fabrik zum Verkauf stehen. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Meropenem-Tablettenbinden kovalent an Penicillin-bindende Proteine (PBPs), um die bakterielle Zellwand-Peptidoglycan-Vernetzung zu hemmen; Pyrrolidinsulfid-Seitenketten können die Stabilität der renalen Dehydropeptidase-I (DHP-I) erhöhen, ohne dass kombinierte Enzyminhibitoren wie Cilastatin erforderlich sind; 1-Hydroxyethyl verleiht verschiedenen --Lactamen Stabilität, einschließlich AmpC-Enzymen. Daher kann es über einen dualen Mechanismus eine bakterizide Wirkung entfalten: Es bindet an PBPs (insbesondere PBP2), blockiert die Vernetzung von Peptidoglycanketten und führt zu Defekten der bakteriellen Zellwand. Seine molekulare Polarität ist niedrig, wodurch es leicht in gramnegative bakterielle Außenmembranporine (wie OmpF/OmpC) eindringen und hohe Konzentrationen im Bakterienkörper erreichen kann.
Unsere Produkte
Zusätzliche Informationen zur chemischen Verbindung:
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Meropenem COA
Nebenwirkung
Meropenem(Meropenem-Tabletten), als Carbapenem-Antibiotikum der vierten Generation, ist durch seine injizierbare Pulverinjektion das Kernmedikament für die klinische Behandlung schwerer gramnegativer bakterieller Infektionen. Obwohl die Nephrotoxizität und die Toxizität des Zentralnervensystems im Vergleich zu Imipenem deutlich verringert sind, müssen die Nebenwirkungen immer noch systematisch verstanden werden.
Nebenwirkungsspektrum und Inzidenzrate
- Häufige Nebenwirkungen (Inzidenzrate größer oder gleich 1 %)
Übelkeit/Erbrechen: Die Inzidenzrate liegt bei etwa 3,6 % bis 4,8 %, was damit zusammenhängt, dass das Medikament die Magenschleimhaut direkt stimuliert und den Erbrechenreflex über das Zentralnervensystem (ZNS) vermittelt.
Durchfall: Die Inzidenzrate beträgt 2,1 % bis 4,5 %, einschließlich funktionellem Durchfall (1,8 %) und Antibiotika-assoziiertem Durchfall (AAD, 0,3 % bis 0,7 %), wobei letzterer durch übermäßiges Wachstum von Clostridium difficile verursacht werden kann.
Verstopfung: Die Inzidenzrate liegt bei etwa 1,2 %, was möglicherweise mit einer erhöhten Wasseraufnahme aufgrund einer Dysbiose der Darmmikrobiota zusammenhängt.
Neurologische Symptome
Kopfschmerzen: Die Inzidenzrate liegt bei 2,3 % -3,1 %, was möglicherweise mit einer Steigerung der Prostaglandinsynthese nach Überwindung der Blut-Hirn-Schranke zusammenhängt.
Epilepsie: Die Gesamtinzidenzrate beträgt 0,5 %, das Risiko ist jedoch in bestimmten Bevölkerungsgruppen deutlich erhöht
Patienten mit ZNS-Infektionen (z. B. Meningitis): Inzidenzrate steigt auf 2,1 % bis 3,4 %;
Patienten mit Niereninsuffizienz (CrCL<30mL/min) have a 2.3-fold increased risk;
Patienten, die Valproinsäure in Kombination einnehmen, haben ein 5- bis 8-fach erhöhtes Epilepsierisiko (da Meropenem die Konzentration von Valproinsäure im Blut senkt).
Hautausschlag: Die Inzidenzrate beträgt 1,5–2,7 %, meist makulopapulöser Ausschlag, der nach Absetzen der Medikamente von selbst verschwinden kann.
Juckreiz: Die Inzidenzrate liegt bei 0,9–1,2 %, was möglicherweise mit der Histaminfreisetzung zusammenhängt.
Hämatologische Anomalien
Anämie: Inzidenzrate von 0,7 % -1,1 %, manifestiert als eine Abnahme des Hämoglobins um mehr als oder gleich 2 g/dl, was mit einer medikamenteninduzierten Immunhämolyse oder Knochenmarkssuppression zusammenhängen kann.
Thrombozytopenie: Inzidenzrate von 0,3–0,5 %, meist mild (PLT<100 × 10 ⁹/L), can be recovered after discontinuation of medication.
- Schwerwiegende Nebenwirkungen (Inzidenzrate<0.1%)
1.Allergische Reaktion
Allergischer Schock: Die Inzidenzrate beträgt etwa 0,05 %, tritt meist innerhalb von 30 Minuten nach der Verabreichung auf und äußert sich in Hypotonie, Atembeschwerden und Bewusstlosigkeit.
DRESS-Syndrom (Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen): Inzidenz<0.01%, but mortality rate as high as 10%, characterized by fever, rash, lymphadenopathy, and multiple organ involvement.
2. Schwere Hautreaktion
Das Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und die toxische epidermale Nekrolyse (TEN) haben eine Inzidenzrate von etwa 0,01–0,03 % und eine Mortalitätsrate von 30 %, was ein sofortiges Absetzen der Medikamente und eine unterstützende Behandlung erfordert.
3. Hepatotoxizität
Cholestase-Gelbsucht: Inzidenzrate<0.1%, manifested as elevated ALT/AST (>3-fache ULN) begleitet von erhöhter alkalischer Phosphatase (ALP), die oft nach Absetzen der Medikation reversibel ist.
4. Hämatologische Unterdrückung
Neutropenia: incidence rate of 0.05% -0.1%, more common in patients with long-term medication (>14 Tage) oder begleitende Chemotherapie.
Mechanismus unerwünschter Reaktionen
Molekularer Mechanismus epileptischer Anfälle
Hemmung von Gamma-Aminobuttersäure (GABA)-Rezeptoren:Meropenem-Tablettenkann die Blut--Hirnschranke durchdringen und sich kompetitiv an GABA-Rezeptor-Bindungsstellen binden, wodurch die Wirksamkeit des inhibitorischen Neurotransmitters GABA verringert und zu einer neuronalen Übererregung führt.
Erhöhte Freisetzung von Glutamat: Durch die Hemmung des Glutamattransporters EAAT2 in Astrozyten wird die Aufnahme von Glutamat im synaptischen Spalt verringert, was die Exzitotoxizität weiter erhöht.
Verminderte renale Clearance-Rate: Wenn eine Nierenfunktionsstörung auftritt, steigt die Konzentration von Meropenem-Gehirn-Rückenmarks-Flüssigkeit (AUC ₀ - ∞ steigt um das 2,3-fache), was das Epilepsierisiko deutlich erhöht.
Mikrobieller Mechanismus von Antibiotika-assoziiertem Durchfall
Kolonisierung von Clostridium difficile: Meropenem kann die normale Darmmikrobiota (wie Bifidobacterium und Lactobacillus) hemmen, was zu einem übermäßigen Wachstum von Clostridium difficile führt. Die von Meropenem produzierten Toxine A/B zerstören die Darmschleimhautbarriere und verursachen eine pseudomembranöse Kolitis.
Reduzierte kurzkettige Fettsäuren (SCFAs): SCFAs wie Buttersäure, die durch den normalen mikrobiellen Stoffwechsel produziert werden, haben entzündungshemmende und erhaltende Wirkung auf die Integrität der Darmschleimhaut und ihre Reduzierung kann Darmentzündungen verschlimmern.
Der Immunmechanismus allergischer Reaktionen
IgE-vermittelte Typ-I-Überempfindlichkeitsreaktion: Medikamente wirken als Haptene und binden an Trägerproteine, wodurch eine spezifische IgE-Produktion induziert wird. Bei weiterem Kontakt löst es eine Degranulation der Mastzellen aus und setzt Mediatoren wie Histamin frei.
Durch T-Zellen vermittelte Überempfindlichkeitsreaktion vom Typ IV: Durch die medikamentenspezifische Aktivierung von T-Zellen werden Zytokine (wie IFN - , TNF - ) freigesetzt, was zu einer Überempfindlichkeitsreaktion vom verzögerten Typ oder dem DRESS-Syndrom in der Haut führt.
Risikofaktoren und Hoch-Risikopopulationen
Patientenbezogene Faktoren
Niereninsuffizienz: Bei CrCL<50mL/min, the half-life of Meropenem-TablettenWird die Dauer verlängert (von 1 Stunde auf 4–6 Stunden), erhöht sich die Konzentration der Liquor cerebrospinalis und das Epilepsierisiko steigt.
ZNS-Anamnese: Bei Patienten mit traumatischen Hirnverletzungen, Hirntumoren oder Epilepsie in der Vorgeschichte ist die Schwelle für Epilepsie herabgesetzt und die Inzidenz ist drei- bis fünfmal höher als bei der Allgemeinbevölkerung.
Allergische Konstitution: Personen mit einer Allergie gegen Penicillin oder Cephalosporine in der Vorgeschichte haben ein 2- bis 4-fach erhöhtes Risiko für allergische Reaktionen.
Elderly patients (>65 Jahre alt): Leber- und Nierenfunktion nehmen ab, die Arzneimittelclearance nimmt ab und die Häufigkeit von Nebenwirkungen ist 1,5-mal höher als bei jüngeren Patienten.
Drogenbedingte Faktoren
Dosierung und Behandlungsdauer: Bei einer Dosis von mehr als 2 g/Tag erhöht sich das Epilepsierisiko um das 1,8-fache; Wenn die Behandlungsdauer 14 Tage überschreitet, steigt die Häufigkeit von Lebertoxizität von 0,3 % auf 1,2 %.
Verabreichungsmethode: Schnelle intravenöse Infusion (<5 minutes) can cause a sudden increase in blood drug concentration, and the risk of epilepsy is 2.3 times higher than intravenous infusion (30 minutes).
Kombinationstherapie: Bei Anwendung in Kombination mit Valproinsäure sinkt die AUC von Valproinsäure um 50 % -70 % und das Risiko epileptischer Anfälle steigt um das 5- bis 8-fache; Die kombinierte Anwendung mit nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs) erhöht das Risiko von Magen-Darm-Blutungen um das 1,5-fache.
Strategie zur Bewältigung unerwünschter Reaktionen
Vorbeugende Maßnahmen
Dosisanpassung: CrCL 26–50 ml/min: 1 g alle 12 Stunden; CrCL 10–25 ml/min: 0,5 g alle 12 Stunden; CrCL<10mL/min：0.5g q24h.
Optimierung der Verabreichungsmethode:Eine Verlängerung der intravenösen Infusionszeit auf mehr als 30 Minuten verringert die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut (Cmax); Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung mit Valproinsäure. Wenn eine kombinierte Anwendung erforderlich ist, überwachen Sie die Blutkonzentration von Valproinsäure (Zielwert 50–100 μg/ml).
Screening der Hochrisikopopulation:Erkundigen Sie sich vor der Medikation nach der Krankengeschichte des ZNS, der Allergiegeschichte und der Nierenfunktion. Überwachen Sie den ALT/AST- und Bilirubinspiegel bei älteren Patienten oder solchen mit Leberfunktionsstörungen.
Überwachung und Früherkennung
Neurologische Überwachung: Tägliche Beurteilung des Bewusstseinszustands, des Muskeltonus und vorbeugender Anfälle (z. B. Taubheitsgefühl der Lippen und Sehstörungen) während der Medikamenteneinnahme;
Überwachen Sie Veränderungen im Elektroenzephalogramm (EEG) bei Patienten mit Niereninsuffizienz.
Magen-Darm-Überwachung:Notieren Sie in den ersten drei Tagen nach der Einnahme täglich die Häufigkeit und Merkmale des Stuhlgangs und achten Sie auf die Bildung von blutigem Stuhl oder Pseudomembranen.
Überwachen Sie okkultes Blut im Stuhl, wenn Sie NSAIDs in Kombination verwenden.
Hautüberwachung:Kontrollieren Sie die Haut täglich nach der Medikamenteneinnahme, mit Schwerpunkt auf Rumpf und gebeugten Gliedmaßen;
Wenn Rötungen oder Blasen auftreten, brechen Sie die Einnahme des Medikaments sofort ab und nehmen Sie das verletzte Hautgewebe zur pathologischen Untersuchung.
Behandlungsmaßnahmen
Anfälle: Brechen Sie die Einnahme des Medikaments sofort ab und halten Sie die Atemwege frei. Intravenöse Injektion von 5–10 mg Diazepam, gefolgt von einer Aufsättigungsdosis Phenytoin-Natrium 15–20 mg/kg; Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sollte Levetiracetam (ohne Dosisanpassung) Vorrang haben.
Antibiotikabedingter Durchfall:Leichte Symptome: Orale Probiotika (wie Saccharomyces boulardii) und Montmorillonit-Pulver; Schwerwiegend: Nehmen Sie 10–14 Tage lang oral 125 mg Vancomycin alle 6 Stunden oder Metronidazol 500 mg alle 8 Stunden ein.
Allergische Reaktionen:Leicht: Medikamente absetzen und orale Antihistaminika einnehmen (z. B. Cetirizin 10 mg/Tag); Schwerwiegend: Medikamenteneinnahme sofort abbrechen, subkutane Injektion von 0,3–0,5 mg Adrenalin, gefolgt von Kortikosteroiden (z. B. Methylprednisolon 40–80 mg ivgtt).
Hepatotoxizität:Medikamente absetzen, Gerinnungsfunktion und Bilirubinspiegel überwachen; Schwere Cholestase: Orale Verabreichung von 250 mg Ursodesoxycholsäure 3-mal täglich über 3–6 Monate.
Management spezieller Bevölkerungsgruppen
Schwangerschaft und Stillzeit
Pregnancy period: FDA classification B, but animal experiments have shown that high doses (>1000 mg/kg) können zu Embryotoxizität führen. Im mittleren und späten Stadium der Schwangerschaft mit Vorsicht anwenden.
Stillzeit: Medikamente können in die Muttermilch übergehen (mit einer Konzentration, die etwa dem 0,5-fachen des mütterlichen Blutes entspricht), und während der Medikationsperiode sollte das Stillen unterbrochen oder eine künstliche Ernährung gewählt werden.
Kinder
Dosisanpassung:
Alter größer oder gleich 3 Monate: 20 mg/kg alle 8 Stunden (maximale Dosis 1 g/Zeit);
<3 months old: 20mg/kg q12h (due to low renal maturity and prolonged half-life).
Epilepsieüberwachung:
Kontinuierliche EEG-Überwachung in den ersten 72 Stunden nach der Medikation bei Kindern mit Meningitis, um auf subklinische epileptische Anfälle aufmerksam zu machen.
Niereninsuffizienz
Hämodialysepatienten:
After dialysis, supplement with a dose of 250-500mg to maintain a blood drug concentration of>4 μg/ml;
Kontinuierliche Nierenersatztherapie (CRRT):
Passen Sie die Dosierung entsprechend dem Filtertyp an (z. B. ist für CVVHDF . 1g q12h erforderlich).
Häufig gestellte Fragen
Gibt es eine Pillenform von Meropenem?
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Meropenem wird zur Behandlung verschiedener Infektionen, insbesondere durch arzneimittelresistente Bakterien, eingesetzt. Die Verabreichung von Meropenem erfordert spezielle Ressourcen und geschultes Pflegepersonal.Meropenem ist nur als injizierbare Formulierung erhältlichaufgrund seiner geringen chemischen Stabilität und Durchlässigkeit im Darm.
Wird Meropenem intravenös oder oral verabreicht?
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Meropenem wird normalerweise verabreicht vonintravenöse Infusionüber etwa 15 bis 30 Minuten (siehe Abschnitte 6.2, 6.3 und 6.6). Alternativ können Dosen bis zu 1 g als intravenöse Bolusinjektion über etwa 5 Minuten verabreicht werden.
Ist Tab Meropenem ein starkes Antibiotikum?
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Ist Meropenem ein starkes Antibiotikum?Meropenem ist nach Vancomycin das stärkste Antibiotikum. Meropenem (Merrem, Meronem) ist ein antibakterieller Spezialist aus der Carbapenem-Familie mit einem breiten Anwendungsspektrum. Es hat sich als endgültige Behandlungsmethode erwiesen, bevor der Erreger identifiziert werden konnte.
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