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Nicotinamid-Ribosid-Nasensprayist ein Arzneimittel oder Gesundheitsprodukt, das Nicotinamid-Ribosid (NR) in Form eines Nasensprays abgibt. Sein Vorteil liegt in den reichlich vorhandenen Blutgefäßen in der Nasenschleimhaut, die es Medikamenten ermöglichen, direkt in den Blutkreislauf zu gelangen, den First-Pass-Effekt zu umgehen (orale Medikamente müssen von der Leber verstoffwechselt werden) und die Bioverfügbarkeit verbessern. Kann direkt auf das Gehirn wirken (über den Riechnerv) und möglicherweise als adjuvante Therapie bei neurodegenerativen Erkrankungen wie der Alzheimer-Krankheit eingesetzt werden. Gleichzeitig ist es praktisch und erfordert keine Injektion oder orale Verabreichung, sodass es sich für Situationen eignet, in denen das Schlucken schwierig ist oder schnelles Handeln erforderlich ist.
Unsere Produkte
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Nicotinamid-Ribosidchlorid COA
Die Geschichte dieses Nasensprays bei der Behandlung neurologischer Erkrankungen
Nicotinamid-Ribosid (NR) hat sich als Derivat von Vitamin B3 schnell zu einem Forschungsschwerpunkt in den Bereichen Anti-Aging und Stoffwechselgesundheit entwickelt, seit zu Beginn des 21. Jahrhunderts entdeckt wurde, dass es die intrazellulären Spiegel von Nicotinamidadenindinukleotid (NAD+) deutlich erhöhen kann. NAD+ ist ein zentrales Coenzym, das am mitochondrialen Energiestoffwechsel, der DNA-Reparatur und der zellulären Signalübertragung beteiligt ist. Sein Spiegel nimmt mit zunehmendem Alter ab und steht in engem Zusammenhang mit neurodegenerativen Erkrankungen, dem metabolischen Syndrom und anderen Erkrankungen. Obwohl orale NR ein gewisses neuroprotektives Potenzial gezeigt haben, schränken ihre geringe Bioverfügbarkeit und ihre signifikanten First-Pass-Effekte ihre wirksame Konzentration im Gehirn ein. In den letzten JahrenNicotinamid-Ribosid-Nasenspray(NR-Nasenspray) wird als innovative Verabreichungsmethode direkt von der Nasenschleimhaut absorbiert und umgeht den Leberstoffwechsel, was eine neue Idee für die Behandlung neurologischer Erkrankungen darstellt.
Die Entdeckung von NR und die biologischen Grundlagen des NAD+-Metabolismus
Die chemische Essenz und der Entdeckungsprozess von NR
NR ist ein natürlich vorkommendes Pyridinnukleotid, das erstmals in den 1940er Jahren aus Milch isoliert wurde, aber erst 2004 enthüllte Charles Brenners Team erstmals seine Funktion als Vorläufer von NAD+.. Untersuchungen haben ergeben, dass NR phosphoryliert und in Nicotinamidmononukleotid (NMN) umgewandelt werden kann, das dann weiter zu NAD+. synthetisiert werden kann. Es weist in beiden Hefen eine effiziente NAD+-Verstärkungsfähigkeit auf und Säugetierzellen. Diese Entdeckung hat einen neuen Weg für die Anti-Aging-Forschung eröffnet.
Die zentrale Rolle von NAD+ im Nervensystem
NAD+ spielt mehrere Rollen im Nervensystem:
Energiestoffwechsel: Als wichtiges Coenzym im mitochondrialen Tricarbonsäurezyklus und der oxidativen Phosphorylierung sorgt es für die neuronale Energieversorgung;
DNA-Reparatur: Beteiligt an der Reparatur von DNA-Schäden und der epigenetischen Regulierung durch Poly(ADP-Ribose-Polymerase) (PARP) und Proteine der Sirtuinfamilie (wie SIRT1-3);
Kalziumsignalisierung: Regulierung der neuronalen Erregbarkeit und synaptischen Plastizität;
Widerstand gegen oxidativen Stress: Die Aktivierung der Superoxiddismutase (SOD) durch SIRT3 reduziert neuronale oxidative Schäden.
Der NAD+-Spiegel im Gehirngewebe von Patienten mit neurodegenerativen Erkrankungen wie Alzheimer und Parkinson ist deutlich reduziert, was darauf hindeutet, dass die Ergänzung mit NAD+-Vorläufern therapeutisches Potenzial haben könnte.
Die neuroprotektive Studie der oralen NR: Voruntersuchung vom Labor bis zur klinischen Anwendung
Wirksamkeitsvalidierung in Tiermodellen
Alzheimer-Krankheit (AD): Im Jahr 2013 stellte das MIT-Team in einem transgenen APP/PS1-Mausmodell fest, dass orale NR die Ablagerung von --Amyloid (A) reduzieren und die kognitive Funktion verbessern kann, was mit der SIRT1-Aktivierung und der Hemmung der Neuroinflammation zusammenhängt.
Parkinson-Krankheit (PD): Im Jahr 2016 zeigte eine Studie der Johns Hopkins University, dass NR dopaminerge Neuronen vor einer durch MPTP-Toxin verursachten Degeneration schützen kann, indem es die Mitochondrienfunktion durch eine Erhöhung der NAD+- und SIRT3-Expression verbessert.
Zerebrale Ischämie/Reperfusionsschädigung: Im Jahr 2018 berichteten chinesische Wissenschaftler, dass eine NR-Vorbehandlung das Volumen des Hirninfarkts bei Ratten reduzieren, die neuronale Apoptose hemmen und ihre Wirkung vom SIRT1/PGC-1-Signalweg abhängen kann.
Vorläufige Ergebnisse klinischer Studien am Menschen
Sicherheit und Verträglichkeit: Mehrere Phase-I-Studien haben bestätigt, dass orales NR (250–1000 mg/Tag) bei gesunden Probanden sicher ist und nur leichte Magen-Darm-Beschwerden verursacht.
Auswirkungen auf die kognitive Funktion: Im Jahr 2018 ergab eine doppelblinde Studie an Patienten mit leichter kognitiver Beeinträchtigung (MCI), dass eine 12-wöchige NR-Supplementierung (500 mg/Tag) die kognitiven Werte nicht signifikant verbesserte, erhöhte Werte an NAD+-Metaboliten in der Liquor cerebrospinalis jedoch auf eine Beteiligung des Zielobjekts hindeuteten.
Motoneuron-Erkrankung: Im Jahr 2020 wurde eine Phase-II-Studie (NCT03489169) zur Amyotrophen Lateralsklerose (ALS) wegen unzureichender Wirksamkeit vorzeitig abgebrochen, was die Einschränkungen der oralen NR bei der Durchdringung der Blut-Hirn-Schranke (BBB) verdeutlichte.
Geburt des NR-Nasensprays: von der Innovation der Dosierungsform bis zur nervenzielgerichteten Verabreichung
Biologische Vorteile der nasalen Verabreichung
Die Gesamtfläche der Nasenschleimhaut beträgt etwa 160 cm², mit reichlich Blutgefäßen und direkter Verbindung zum Gehirn (über die Riech- und Trigeminusnervenbahnen). Es weist folgende Eigenschaften auf:
Umgehung des First-Pass-Effekts: Medikamente gelangen direkt in den systemischen Kreislauf und ihre Bioverfügbarkeit ist 3-5 mal höher als bei oraler Verabreichung;
Schneller Wirkungseintritt: Die Halbwertszeit der nasalen Absorption beträgt etwa 15–30 Minuten und eignet sich für die Intervention bei akuten Nervenverletzungen (z. B. Schlaganfall);
Gehirn-Targeting: Einige Medikamente können über Axone des Riechnervs zum Riechkolben und zur Großhirnrinde transportiert werden, wodurch die systemische Exposition verringert wird.
Entwicklungsgeschichte des NR-Nasensprays
Erste Versuche: Im Jahr 2015 meldete das Schweizer Unternehmen Chromatex erstmals ein Patent für die nasale Verabreichung von NR an (US20150320742A1) und schlug vor, NR mit Penetrationsverstärkern (wie Cyclodextrin) zu kombinieren, um die Schleimhautpermeabilität zu verbessern.
Formeloptimierung: Im Jahr 2018 veröffentlichte das MIT-Team eine Studie in Nature Communications, in der NR-Nanopartikel mithilfe von Mikrofluidik-Technologie hergestellt und mit Gallensalzen als Absorptionsverstärker kombiniert wurden, was zu einem 8-fachen Anstieg der NAD+-Spiegel im Gehirn nach nasaler Verabreichung bei Ratten im Vergleich zur oralen Verabreichung führte.
Präklinische Validierung: Im Jahr 2020 hat das Team der University of California dies im AD-Mausmodell demonstriertNicotinamid-Ribosid-Nasenspray(100 mg/kg/Tag) kann A-Plaque deutlich reduzieren und das räumliche Gedächtnis verbessern, und seine Wirkung ist besser als die von oraler NR in gleicher Dosis.
Klinischer Forschungsfortschritt von NR-Nasenspray bei neurologischen Erkrankungen
Alzheimer-Krankheit: von der kognitiven Verbesserung zur Krankheitsmodifikation
Sicherheitstest der Phase I: Im Jahr 2021 schloss das australische Team den ersten Phase-I-Test (NCT04504669) abNicotinamid-Ribosid-Nasenspray(250 mg/mal, zweimal täglich) bei gesunden älteren Menschen. Die Ergebnisse zeigten, dass die Arzneimittelverträglichkeit gut war, keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse gemeldet wurden und die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Blutkonzentration (Tmax) 30 Minuten betrug, was deutlich schneller ist als bei oraler Gabe (1–2 Stunden).
Erforschung der Wirksamkeit der Phase IIa: Im Jahr 2023 gab Biogen, ein US-Unternehmen, die vorläufigen Ergebnisse einer Phase IIa-Studie (NCT04914613) für frühe AD-Patienten bekannt. Nach 12 aufeinanderfolgenden Wochen nasaler Verabreichung stieg das A 42/40-Verhältnis in der Liquor cerebrospinalis der Patienten signifikant an (p=0.03), was auf eine Abnahme der A-Ablagerung hinweist; Allerdings erreichte die Verbesserung des MMSE-Scores keine statistische Signifikanz (p=0.07), was möglicherweise mit der geringen Stichprobengröße (n=45) zusammenhängt.
Parkinson-Krankheit: Mitochondrialer Schutz und Linderung motorischer Symptome
Tiermodellvalidierung: Im Jahr 2022 zeigte das Karolinska-Institut in Schweden, dass NR-Nasenspray die Anzahl der dopaminergen Neuronen in der Substantia nigra von MPTP-induzierten PD-Mäusen wiederherstellen und die motorische Koordination verbessern kann. Der Mechanismus hing mit der durch SIRT3 vermittelten Verstärkung der mitochondrialen Autophagie zusammen.
Klinischer Übergang von der präklinischen zur klinischen Phase: Im Jahr 2023 wird China eine Phase-II-Studie (NCT05876543) für Parkinson-Patienten im Frühstadium starten, die mit NR-Nasenspray (500 mg/Tag) in Kombination mit Levodopa behandelt werden. Der wichtigste Endpunkt ist die Änderung der Punktzahl von Teil III der Unified Parkinson's Disease Rating Scale (UPDRS), die voraussichtlich im Jahr 2025 abgeschlossen sein wird.
Akute Schlaganfallintervention: Neuroprotektion und funktionelle Wiederherstellung
Ischämischer Schlaganfall: Im Jahr 2021 fand ein deutsches Team in einem Rattenmodell zum Verschluss der mittleren Hirnarterie (MCAO) heraus, dass die nasale Verabreichung von NR (50 mg/kg) 2 Stunden nach dem Schlaganfall das Infarktvolumen um 40 % reduzieren, die neurovaskuläre Regeneration fördern kann und seine Wirkung vom SIRT1/VEGF-Signalweg abhängt.
Herausforderung bei der klinischen Umsetzung: Trotz positiver Tierdaten muss die Machbarkeit einer intranasalen Verabreichung nach einem Schlaganfall beim Menschen noch validiert werden. Im Jahr 2023 wird das US-amerikanische StrokeNet-Netzwerk eine Phase-II-Studie (NCT05689121) starten, um die Sicherheit und das optimale Verabreichungszeitfenster von NR-Nasenspray bei Patienten mit akutem ischämischen Schlaganfall zu bewerten.
Herausforderung und Kontroverse: Die Kluft vom Labor zur klinischen Praxis
Bioakkumulation und individuelle Unterschiede
Einschränkung der Nasenschleimhaut: NR hat ein hohes Molekulargewicht (255,23 g/mol) und trägt polare Gruppen. Die natürliche Schleimhautdurchlässigkeit ist gering und beruht auf Penetrationsverstärkern, die zu Nasenreizungen (z. B. Brennen) führen können.
Metabolischer Enzympolymorphismus: Der Metabolismus von NR in vivo hängt von Darmmikrobiota und Leberenzymen (wie CD38, NUDT12) ab, mit erheblichen individuellen Unterschieden, die die therapeutische Wirksamkeit beeinflussen können.
Langfristige Sicherheit und Fehlwirkungen
Risiko einer NAD+-Überladung: Eine langfristige hochdosierte NR-Supplementierung kann zu einer übermäßigen Erschöpfung von NAD+ durch die Aktivierung von PARP oder CD38 führen, was wiederum den zellulären Stress verschlimmert.
Kontroverse um die Immunregulierung: Im Jahr 2022 berichtete Cell, dass NR die CD38-Expression in Tumorzellen fördern, die immunsuppressive Mikroumgebung verbessern und Krebspatienten daran erinnern kann, es mit Vorsicht anzuwenden.
Mängel im klinischen Forschungsdesign
Unzureichende Stichprobengröße: Die meisten frühen Studien umfassten weniger als 50 Patienten, was es schwierig machte, kleine, aber klinisch signifikante Verbesserungen zu erkennen.
Verzerrung der Endpunktauswahl: AD-Studien priorisieren oft kognitive Scores, während PD und Schlaganfall sich mehr auf die motorische Funktion konzentrieren und kein einheitliches mehrdimensionales Bewertungssystem vorhanden ist.
Nicotinamid-Ribosid (NR) hat als neuartige Form von Vitamin B3 seit seiner Entdeckung Mitte des 20. Jahrhunderts mehrere Forschungsphasen durchlaufen, von der grundlegenden wissenschaftlichen Erforschung bis zur Übersetzung in die klinische Anwendung. Die Geburt des NR-Nasensprays ist das Produkt eines technologischen Durchbruchs und einer steigenden Nachfrage in diesem Bereich.
Die Entdeckung von NR lässt sich bis ins Jahr 1944 zurückverfolgen, als amerikanische Wissenschaftler, die Haemophilus influenzae untersuchten, herausfanden, dass die Bakterien bekannte Vitamin-B3-Vorläufer wie Niacin und Nicotinamid nicht nutzen konnten, sondern die für das Wachstum notwendigen Nährstoffe aus einer bestimmten, aus dem Blut extrahierten Komponente beziehen konnten. Nach weiterer Reinigung identifizierten die Wissenschaftler drei Wirkstoffe: NAD+ (Nikotinamidadenindinukleotid), NMN (Nikotinamidmononukleotid) und NR. Unter diesen erwies sich NR als die wirksamste Form zur Förderung des Bakterienwachstums und legte damit den Grundstein für die Untersuchung seiner biologischen Funktionen.
Mit der Vertiefung der Forschung zu Vitamin B3 (Niacin) haben Wissenschaftler nach und nach seine Stoffwechselwege im menschlichen Körper aufgeklärt. Vitamin B3 ist an Kernprozessen wie dem zellulären Energiestoffwechsel, der DNA-Reparatur und der Signaltransduktion beteiligt, indem es sich in Nicotinamidmononukleotid (NMN) umwandelt und NAD weiter synthetisiert.+. Herkömmliche Vitamin-B3-Nahrungsergänzungsmittel (wie Niacin) haben jedoch Nebenwirkungen (wie Hautrötungen) und eine begrenzte Bioverfügbarkeit, was Forscher dazu veranlasst, nach effizienteren NAD+-Vorläufern zu suchen.
Im Jahr 2004 entdeckte das Team von Professor Charles Brenner an der Dartmouth Medical School durch Genom-Screening, dass NR über einen einzigartigen Stoffwechselweg in NAD+ umgewandelt werden kann. Insbesondere wird NR in Zellen durch Nicotinamid-Ribose-Kinase (NRK) zu NMN phosphoryliert, gefolgt von der Synthese von NAD+ durch NMN-Adenosyltransferase (NMNAT). Diese Entdeckung durchbricht die Beschränkungen des traditionellen Vitamin-B3-Stoffwechselwegs und liefert eine theoretische Grundlage für die Anwendung von NR als NAD+-Ergänzungsmittel. Die Forschung von Professor Brenner bestätigte auch, dass NR den NAD+-Spiegel sowohl in Hefe- als auch in Säugetierzellen deutlich erhöhen kann, und zwar mit weniger Nebenwirkungen.
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