Selamectin-Spray

1.1 Aktivierung von Glutamat-gesteuerten Chloridionenkanälen
Einer der Kernwirkungsmechanismen von Seramycin ist die Aktivierung von Glutamat-gesteuerten Chloridionenkanälen (GluCls) in Neuronen und Rachenmuskeln. In parasitären Organismen sind GluCl eine Schlüsselkomponente der neuronalen Übertragung und verantwortlich für die Regulierung der Übertragung neuronaler Signale. Nach der spezifischen Bindung an diese Kanäle sorgt Seramycin dafür, dass die Kanäle offen bleiben, was einen großen Zustrom von Chloridionen in die Nervenzellen ermöglicht. Der Zustrom von Chloridionen verändert das Potential der Zellmembran und führt zu einer Hyperpolarisation. Dieser hyperpolarisierte Zustand macht es den Nervenzellen schwer, Aktionspotentiale zu erzeugen, wodurch die normale Übertragung von Nervensignalen blockiert wird. Die Blockade der Nervensignalübertragung verhindert, dass das Nervensystem des Parasiten richtig funktioniert, was zu einer schnellen und tödlichen neuromuskulären Lähmung führt und letztendlich zum Tod des Parasiten führt.

1.3 Auswirkungen neuronaler Übertragung auf verschiedene Parasiten
Ceramycin stört die Nervenleitung bei verschiedenen Parasiten, seine Wirkungsweise kann jedoch je nach Parasit unterschiedlich sein. Beispielsweise kann Celastrol im Fall von Flöhen und anderen Ektoparasiten seine abtötende Wirkung schnell entfalten, indem es an Rezeptoren bindet, die mit der Nervenleitung auf deren Oberfläche zusammenhängen. Wenn Flöhe mit Selestin enthaltenden Arzneimitteln in Kontakt kommen, gelangt das Arzneimittel über die Oberfläche in den Körper und wirkt auf das Nervensystem, was zu Flohlähmungen und zum Tod führt. Bei inneren Parasiten wie Spulwürmern, Hakenwürmern usw. wird Seramycin nach dem Eindringen in den Körper des Haustiers absorbiert und in verschiedenen Geweben und Organen verteilt, wobei es an die Nervenleitungsrezeptoren des Parasiten bindet, deren Nervensignalübertragung stört und so eine abtötende Wirkung erzielt.

Obwohl es bei Säugetieren entsprechende Rezeptoren im Zentralnervensystem gibt, ist es für Celastrol aufgrund der Blut-Hirn-Schranke schwierig, diese Rezeptorbindungsstellen zu erreichen. Gleichzeitig ist die Wirkung von Cerulean im peripheren Gewebe von Säugetieren relativ schwach und hat keinen wesentlichen Einfluss auf deren normale physiologische Funktionen. Der Unterschied in den Bindungsstellen dieses Arzneimittels ist auch einer der wichtigen Gründe für die hohe Sicherheit von Celastrol bei Säugetieren.

2.3 Überprüfung der klinischen Sicherheit
Zahlreiche klinische Studien haben die Sicherheit von Celastrol auch bei Säugetieren bestätigt. Beispielsweise wird bei der klinischen Anwendung bei Haustieren Serratin-Spray entsprechend der empfohlenen Dosis verwendet, und es treten nur wenige schwerwiegende Nebenwirkungen auf. Häufige Nebenwirkungen wie lokale Reizungen oder allergische Reaktionen sind ebenfalls relativ mild und können nach Absetzen der Medikation von selbst verschwinden. Darüber hinaus wurden für einige spezielle Gruppen wie trächtige und säugende Tiere, obwohl deren Sicherheit nicht vollständig geklärt ist, bei der klinischen Anwendung keine offensichtlichen Nebenwirkungen wie Teratogenität und Mutagenität festgestellt.

Dieser Doppeleffekt kann in Kombination mit anderen Arzneimitteln zu einem synergistischen Effekt führen und die entwurmende Wirkung von Celastrol verstärken. Beispielsweise kann in einigen Fällen die Kombination von Celaserin und antiparasitären Arzneimitteln mit P--Glykoprotein-Substrateigenschaften die Konzentration des letzteren im Parasiten erhöhen und seine abtötende Wirkung auf den Parasiten verbessern.

3.2 Auswirkungen auf den Parasitenstoffwechsel
Ceramycin kann auch den Stoffwechsel von Parasiten beeinflussen und so deren insektizide Wirkung weiter verstärken. Die Störung der Nervenleitung kann die normalen physiologischen Funktionen von Parasiten beeinträchtigen, einschließlich des Energiestoffwechsels, des Substanztransports usw. Beispielsweise kann eine neuromuskuläre Lähmung zu einer Verringerung der Bewegungsfähigkeit von Parasiten führen, was sich auf ihre Nährstoffaufnahme und -verwertung auswirkt. Unterdessen kann die Blockade der neuronalen Signalübertragung die endokrine Regulierung von Parasiten beeinträchtigen und deren Wachstum, Entwicklung und Fortpflanzung beeinträchtigen. Diese Stoffwechselveränderungen werden die Überlebensfähigkeit des Parasiten weiter schwächen und seinen Tod beschleunigen.

Nach der Bindung löst Celastrol schnell eine Reihe physiologischer Reaktionen aus, die zum Einstrom von Chloridionen und zur potenziellen Hyperpolarisierung der Zellmembran führen, wodurch die Nervensignalübertragung blockiert wird. Dieser Vorgang erfolgt normalerweise in kurzer Zeit und führt dazu, dass der Parasit schnell lähmt und stirbt.

4.3 Stoffwechsel und Ausscheidung von Arzneimitteln
Ceramycin unterliegt bei Haustieren Stoffwechsel- und Ausscheidungsprozessen. Es wird hauptsächlich über den Kot (18 % -20 %) und den Urin (1 % -3 %) vom Körper ausgeschieden, wobei die Hauptausscheidungen der Wirkstoff von Celastrol sind und keine verwandten Metaboliten gefunden wurden. Die Eliminationshalbwertszeit von Seramycin bei Haustieren ist relativ lang, beispielsweise beträgt die Eliminationshalbwertszeit bei Hunden 11 Tage, was bedeutet, dass das Medikament über einen langen Zeitraum eine wirksame Konzentration im Körper des Tieres aufrechterhalten kann und dadurch eine lang anhaltende entwurmende Wirkung erzielt.