Fluralaner -Lösungist eine flüssige Formulierung mit Fluralaner als Kernzutat, die zur Imidazol -Insektizidklasse gehört, die hauptsächlich zur Verhinderung und Kontrolle von tierischen Ektoparasiten verwendet wird. Fluralaner beeinträchtigt die Nervensystemfunktion von Insekten und Zecken, indem sie ihre Gamma Aminobuttersäure (GABA) -Rezeptoren und L - Glutamat -Gated -Chlorid -Ionenkanäle und Todeslähmung und -tod führen. Dieser Mechanismus ist sehr selektiv für Arthropoden und für Säugetiere sicher. Experimente haben gezeigt, dass Fluralaner die Floa -Oviposition in vitro vollständig hemmen kann (Konzentration größer oder gleich 25 ng/ml) und bei extrem niedrigen Konzentrationen (6,25 ng/ml) einen larviziden Effekt ausüben; In einer simulierten Infektionsumgebung für Hunde übersteigt die Wirksamkeit der Flohkontrolle innerhalb von 12 Wochen 99%. Es kann verwendet werden, um Hühnerhautmilbeninfektionen (rote Milben) in Reserve -Hühnern, Hühner mit Eier zu behandeln und Hühner zu züchten. Durch die Verabreichung durch Trinkwasser kann die Reproduktion von Milben effektiv kontrolliert werden, wodurch die Auswirkungen auf die Gesundheit und die Produktionsleistung der Geflügelgesundheit verringert werden.
Gleichzeitig bietet unser Unternehmen nicht nur reine Pulver, sondern auch Tablets und Injektionen an. Bei Bedarf können Sie uns jederzeit gerne kontaktieren.
Unsere Produkte
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Fluralaner Coa
Produktbeschreibung
Fluralaner -Lösungist eine flüssige Formulierung von Imidazol -Insektiziden und ihre Kernkomponente Fluralaner erreicht die breite - -Spektrum -Antiparasitik -Aktivität durch Hemmung von Arthropoden -Gamma -Aminobutrik -Säure (GABA) und L - Glutamat -Chlorid -IN -IN -IN -Kanälen. Da die wichtigsten Teilnehmer am Schwefelzyklus in Meeres- und terrestrischen Ökosystemen jedoch auf Schwefeloxidierbakterien auf Schwefel -Redox -Reaktionen für ihren Energiestoffwechsel beruhen, der sich grundlegend vom parasitären Nervensystem unterscheidet.
Schwefel oxidierende Bakterien sind eine Art von Mikroorganismus, die durch die Oxidation und Reduktion von Sulfiden (wie H ₂ S, S ⁰, S ₂ O ∝² ⁻) Energie erhalten, die in Meeressedimenten, Feuchtgebieten und industriellen Abwasserbehandlungssystemen weit verbreitet sind. Sein Stoffwechselprozess treibt nicht nur den globalen Schwefelzyklus vor, sondern wirkt sich auch durch Kopplung von Kohlenstoff- und Stickstoffzyklen aus den Ökosystemfunktionen aus. In hypoxischen Gewässern umwandeln beispielsweise Schwefel oxidierende Bakterien Wasserstoffsulfid durch "heterotrophe Schwefeloxidation" in Sulfat um, wodurch die Toxizität von Sulfid gegenüber Organismen lindert. Die durch industriellen Aktivitäten verursachte Verschlimmerung der Sulfidverschmutzung hat jedoch dazu veranlasst, chemische Interventionsmethoden zu untersuchen, um die Aktivität von Schwefel oxidierenden Bakterien zu regulieren. Traditionelle Inhibitoren wie Schwermetalle und Cyanide haben jedoch nicht selektive Toxizitätsprobleme. Fluralanerer als neuartige Imidazolverbindung wird aufgrund seiner hohen Sicherheit und der langen- dauerhaften Wirkung auf Säugetiere (12 Wochen Schutzzeitraum) häufig zur Vorbeugung und Behandlung von parasitären Infektionen bei Begleittieren verwendet.
Der Wirkungsmechanismus und die Zielspezifität vonFluralaner
Molekulare Wirkungsweise von Imidazolinverbindungen
Fluralaner belongs to the imidazole insecticide class, and its chemical structure contains a 5-substituted 4,5-dihydroimidazole ring. It binds to the GABA receptor and L-glutamate gated chloride ion channel (GluCl) in arthropods, inhibiting the opening of chloride ion channels, leading to neuronal hyperpolarization and parasite paralysis and death. Experiments have shown that Fluralaner has a median lethal concentration (LC ₅₀) as low as 6.25 ng/mL for fleas and ticks, and has extremely low affinity for mammalian GABA receptors (>10000 -fach -Differenz), was seine hohe selektive Toxizität erklärt.
Strukturelle Grundlage von Zielproteinen
Es gibt wichtige Aminosäureunterschiede zwischen Arthropoden -GABA -Rezeptoren und homologen Proteinen von Säugetieren in der Ligandenbindungsdomäne. Beispielsweise enthält die M2-M3-Schleifenregion des GABA-Rezeptors in Drosophila melanogaster einzigartige Reste (wie Phe206), während die entsprechende Position des menschlichen GABA-Rezeptors Ser205 ist. Dieser strukturelle Unterschied verhindert, dass FlaLanerer stabil an Säugetierrezeptoren bindet, wodurch die Toxizität des Zentralnervensystems vermieden wird. In ähnlicher Weise sind GLUCL -Kanäle in Arthropoden hoch konserviert, aber in Bakterien wurden homologe Proteine nicht gefunden, was die Selektivität von Frellana für Mikroorganismen weiter unterstützt.
Energiestoffwechseleigenschaften von Schwefel oxidieren Bakterien
Schlüsselenzyme und Wege, die am Schwefeloxidationsstoffwechsel beteiligt sind
Schwefel oxidieren Bakterien katalysieren die Sulfidoxidation durch einen Multi -Enzym -Komplex mit den Hauptwegen, einschließlich:
Sulfid: Quinonoxidoreduktase (SQR): katalysiert die Oxidation von H ₂ s zu elementarem Schwefel (S ⁰), während Elektronen auf Ubikinon (UQ) übertragen werden.
Schwefeldioxygenase (SDO): Weitere oxidiert S ⁰ zu Sulfit (SO3 ∝⁻).
Sulfitdehydrogenase (SDH): Umwandle SO3 in Sulfat (SO3) und vervollständigt die vollständige Oxidation von Sulfiden.
In marinen Schwefel oxidieren Bakterien wie Beggiatoa und Thioploca bindet SQR an die Zellmembran und verwendet direkt Nitrat (NO ∝⁻ ∝⁻) als Elektronenakzeptor, um die Energiesynthese unter anaeroben Bedingungen zu erreichen. Zum Beispiel Beggiatoa spp. Kombinieren Sie die Sulfidoxidation mit Nitratreduktion durch eine umgekehrte Elektronentransferkette, erzeugen ATP und reparieren Co ₂.
Kupplungsmechanismus zwischen Schwefeloxidation und Energieerzeugung
Die aus der Schwefeloxidationsreaktion freigestellten Elektronen werden durch den Chinonpool in die terminale Oxidase übertragen, wodurch die Bildung von Protonengradienten und ATP -Synthese antreibt. Die intrazelluläre Vakuolen speichern Nitrat und der periplasmische Raum, der SQR und SDH enthält. Die durch Sulfidoxidation erzeugten Elektronen werden durch Cytochrom C auf Nitratreduktase übertragen, und für jeden 1 -Mol -oxidierten H ₂ s können ungefähr 1,5 mol ATP erzeugt werden. Darüber hinaus können einige Schwefel -oxidierende Bakterien (wie Schwefelimonas -Denitrifikans) auch Thiosulfat (S ₂ O ∝ ² ⁻) als Elektronendonor verwenden, um Energie durch den "S ₄ I -Weg" zu erzeugen.
Selektiver Inhibitionsmechanismus von Fluralaner -Flüssigkeit auf Schwefeloxidierbakterien
Zielmangel: Nicht -Konservativität von GABA/Glucl -Kanälen
Als Prokaryoten wurde nicht festgestellt, dass Schwefel oxidierende Bakterien in ihren Genomen homologe Gene für GABA -Rezeptoren oder GLUCL -Kanäle aufweisen. Die gesamte Genomsequenzierung zeigte, dass die Stoffwechselnetzwerke von Beggiatoa spp. und Thioploca spp. Zu den hauptsächlich Schwefeloxidase (wie SQR, SDH), Nitratreduktase (NAR) und ATP -Synthase gehören, aber es fehlen Gene mit dem Neurotransmitter -Rezeptor. Daher kann Frellana den Stoffwechsel der Schwefeloxidierbakterien durch Bindung an GABA/Glucl -Kanäle nicht beeinträchtigen.
Unabhängigkeit der Stoffwechselwege: Es gibt kein Kreuz - zwischen Schwefeloxidation und neuronaler Signaltransduktion
Der Energiestoffwechsel von Schwefel oxidierenden Bakterien basiert ausschließlich von der Oxidation von anorganischen Sulfiden, und ihre Elektronentransportkette ähnelt nicht der des eukaryotischen Nervensystems. Beispielsweise hat das Schwefeloxidase -System (SQR, DSR, APR) von Sulfurimonas -Denitrifikans keine strukturelle Homologie mit dem Fluralaner -Zielprotein, und seine metabolische Regulation wird durch das Signaling der Schwefelstoffmetabolismus (SRER) (SRER) und nicht durch Neurotransmitter -Signaling erreicht. Daher hat Frellana keinen direkten Einfluss auf die wichtige Enzymaktivität von Schwefel oxidierenden Bakterien.
Ökologische Sicherheitsüberprüfung: mikrobielle Toleranz nicht zielziele
Laboratory simulation experiments have shown that sulfur oxidizing bacteria (such as Thiobacillus denitrificans) have no significant difference in growth rate compared to the control group in the culture medium containing Fluralaner (10 mg/L) (p>0,05), und die Sulfidoxidationsrate (gemessen durch SO ₄² ⁻ Produktion) wird nicht gehemmt. Im Gegensatz dazu können Schwermetalle (z. B. Cu ² ⁺, 0,1 mg/l) die Schwefeloxidationsaktivität vollständig hemmen, was die geringe Toxizität von Fluralaner gegenüber Nicht -Ziel -Mikroorganismen bestätigt. Zusätzlich zeigten Feldversuche, dass die Anwendung vonFluralaner -LösungZu Hundeausdruck hatte keinen signifikanten Einfluss auf die Gemeinschaftsstruktur von Bodenschwefel -oxidierenden Bakterien (Shannon -Indexänderung<5%), further supporting its ecological safety.
Potenzielle Anwendungen und Einschränkungen
Potentiale Szenarien zur Regulierung der Schwefel oxidieren Bakterien
Obwohl Fluralaner keine direkte hemmende Wirkung auf die schwefeloxidierenden Bakterien hat, bietet seine selektive Toxizität Ideen für die Entwicklung neuer mikrobieller Regulationstechnologien. Zum Beispiel:
Bioremediation: Bei der Behandlung von Sulfid, das industrielles Abwasser enthält, kann Fluralaner Parasiten (z. B. Häkchen -Larven) selektiv abtöten, während die Aktivität von Schwefel oxidierenden Bakterien beibehält, wodurch ein Sieg {- Gewinnsituation für Verschmutzungskontrolle und ökologischer Schutz erzielt wird.
Landwirtschaftliche Anwendungen: In Vieh- und Geflügelfarmen kann Fluralaner tierische parasitäre Infektionen reduzieren, die Sulfidproduktion verringern (z.
Einschränkungen: indirekte Wirkungen der nicht metabolischen Hemmung
Es ist zu beachten, dass Fluralaner durch Veränderung der Wechselwirkungen zwischen den Wirtsmikroben indirekt die schwefeloxidierenden Bakterien beeinflussen kann. Beispielsweise führte bei Koalas (Phascolarctos cinereus) die Behandlung von Fluraner für Kruppenmilben (Sarkoptes scabiei) zu einer Zunahme der Häufigkeit von Schwefel oxidierenden Bakterien in der Hautmikrobiom (von 12%), die mit der Verbesserung der Hautumgebung nach der Parasilung der Parasiten in Beziehung stehen. Diese Art des indirekten Effekts muss durch Multi -Omics -Analyse weiter aufgeklärt werden.
Nebenwirkungen
FlaRalaner ist eine Verbindung, die zur Klasse von Isoxazolinen gehört, die hauptsächlich für die externe Parasitenkontrolle von Haustieren wie Hunden und Katzen wie Flöhen und Zecken verwendet wird. Seine flüssige Dosierungsform (z. B. orale Lösung oder topische Tropfen) wird aufgrund ihrer bequemen Verabreichung in der klinischen Veterinärpraxis häufig eingesetzt. Wie alle Drogen jedoch,Fluralaner -Lösungkann nachteilige Reaktionen verursachen, insbesondere wenn es lange oder nicht ordnungsgemäß verwendet wird.
Häufige Nebenwirkungen
Neurologische Reaktion
Zittern und Ataxie, die sich als leichtes bis mittelschweres Zittern manifestieren, insbesondere in den frühen Stadien nach der Verabreichung; Ataxie ist durch instabiles Gang und eine verminderte Koordination gekennzeichnet. Isoxazolin -Medikamente können die GABA -Rezeptoren im Zentralnervensystem (ZNS) des Säugetiers nicht spezifisch beeinflussen, obwohl ihre Selektivität viel niedriger ist als ihre Auswirkungen auf Parasiten. Übermäßige Dosierung, häufige Verabreichung, Haustieralter (junge oder ältere Tiere sind empfindlicher) oder das Vorhandensein potenzieller neurologischer Störungen (wie Epilepsie). Epilepsie ist ein seltenes, aber schweres Symptom, das durch verallgemeinerte tonische klonische Anfälle gekennzeichnet ist, die Minuten bis Stunden dauern können.
Magen -Darm -Reaktionen
Erbrechen und Durchfall können innerhalb weniger Stunden nach der Verabreichung auftreten, möglicherweise begleitet von vermindertem Appetit. Es liegt daran, dass das Medikament die gastrointestinale Schleimhaut direkt stimuliert oder den zentralen Erbrechen -Reflex aktiviert. Verabreichung, schnelles Schlucken (unzureichende Mischung von Speichel) oder hohe Arzneimittelkonzentration. Es kann auch leichte Magenbeschwerden, Blähungen oder weiche Stühle geben. Es sollte in geteilten Dosen verabreicht oder mit Lebensmitteln eingenommen werden, um die Inzidenzrate zu senken.
Haut- und allergische Reaktionen
Lokalisierte oder systemische Juckreiz, Hautrötung, möglicherweise begleitet von Kratzern. Allergische Reaktionen oder Arzneimittelreizungen gegen Hauthaarfollikel. Akute Atemnot, blasse Schleimhäute und Schock können ebenfalls auftreten, was eine Notfallbehandlung erfordert. Hauptsächlich, weil Haustiere gegen Isoxazolin -Medikamente oder Hilfsstoffe (wie Propylenglykol) allergisch sind.
Leber- und Nierentoxizität
Erhöhte Leberenzyme manifestiert sich als asymptomatische Erhöhung der Serumalanin -Aminotransferase (ALT) oder der Aspartataminotransferase (AST). Es wird jedoch empfohlen, die Leberfunktion regelmäßig für lange - Term Medication zu testen. Eine akute Nierenverletzung (selten) ist durch Polyurie, Oligurie oder Hämaturie gekennzeichnet, begleitet von erhöhtem Serumkreatinin. Es kann mit den toxischen Wirkungen von Arzneimittelmetaboliten auf Nieren -Tubuli zusammenhängen. Allergie gegen Drogen oder Hilfsstoffe (wie Propylenglykol).
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