Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Testolon (rad140 liquid) in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem Testolon (Rad140-Flüssigkeit), das hier in unserer Fabrik zum Verkauf steht. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Testolon (RAD140 flüssig)ist ein selektiver Androgenrezeptormodulator (SARM), der ursprünglich von Radius Health zur Behandlung von Muskelschwund und Osteoporose entwickelt wurde. Als nicht-steroidale Verbindung aktiviert RAD140 selektiv Androgenrezeptoren in Skelettmuskeln und Nervengeweben und reduziert gleichzeitig Nebenwirkungen auf Gewebe wie Prostata, Haut und Haarfollikel. Seine anabole Wirkung ähnelt der synthetischer Steroide, weist jedoch eine höhere Rezeptorselektivität und möglicherweise eine bessere Sicherheit auf. RAD140 liquid ist die flüssige orale Formulierung dieser Verbindung. Es wird häufig von Fitnessbegeisterten oder Sportlern verwendet, um Muskelmasse und Kraft zu steigern. Studien haben gezeigt, dass es die fettfreie Körpermasse erheblich steigern kann und gleichzeitig die mit Östrogen oder Progesteron- verbundenen Nebenwirkungen (wie Gynäkomastie), die mit herkömmlichen Steroiden einhergehen, vermeidet.
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Testolon (RAD140 flüssig) Echtheitszertifikat
Kernanwendungen im Bereich der wissenschaftlichen Forschung
Testolon (RAD140 flüssig)ist ein häufig verwendetes Forschungsinstrument in der wissenschaftlichen Forschung, vor allem zur Untersuchung des Wirkmechanismus des Androgenrezeptors und der damit verbundenen physiologischen Funktionen. Da es sich um ein hochreines Präparat handelt, wird es üblicherweise in PEG-400 suspendiert, um Löslichkeit und Konzentrationsstabilität sicherzustellen. Jede Charge wird von einem externen ISO-zertifizierten Labor getestet, um ihre Reinheit, Konzentration und Identität zu überprüfen und so die Genauigkeit und Zuverlässigkeit wissenschaftlicher Forschungsdaten zu gewährleisten.
Forscher nutzen seine Gewebeselektivität hauptsächlich, um präklinische Experimente zur Regulierung des Muskelwachstums, des Knochenstoffwechsels, der Neuroprotektion und anderen Aspekten durchzuführen-z. B. um seine Auswirkungen auf die Proliferation und Differenzierung von Skelettmuskelzellen und seine schützende Rolle in neurodegenerativen Krankheitsmodellen zu untersuchen, was eine theoretische Grundlage für die Arzneimittelentwicklung für verwandte Krankheiten liefert. Darüber hinaus ermöglicht seine flüssige Darreichungsform eine präzise Kontrolle der Verabreichungsdosis, passt sich den Dosierungsanforderungen verschiedener Tiermodelle an und wird häufig in relevanten Studien an Versuchstieren wie Ratten und Mäusen eingesetzt.
Anwendungen zur körperlichen Leistungssteigerung und Fitness-Verwandte Forschung
Im Bereich der körperlichen Leistungssteigerung ist RAD140 Liquid aufgrund seiner starken anabolen Aktivität zu einem Schwerpunkt relevanter Forschung geworden. Studien haben gezeigt, dass es das Muskelwachstum effektiv stimulieren und die Muskelkraft steigern kann, während es möglicherweise durch die Beschleunigung des Stoffwechsels zur Reduzierung des Körperfetts beiträgt, wobei die Nebenwirkungen im Vergleich zu herkömmlichen Steroiden deutlich geringer sind. Seine flüssige Darreichungsform weist eine schnellere Absorptionsrate auf: Die Wirkung tritt 15–30 Minuten nach der sublingualen Verabreichung ein und seine Bioverfügbarkeit ist deutlich höher als die von Tabletten, Kapseln und anderen Darreichungsformen, sodass schnell eine wirksame Wirkstoffkonzentration im Blut erreicht wird.
Wissenschaftliche Untersuchungen haben ergeben, dass eine tägliche Dosis von 5–20 mg offensichtliche Auswirkungen auf Muskelwachstum und Kraftsteigerung haben kann, wobei 10 mg als relativ optimaler Bereich angesehen werden. Darüber hinaus reicht aufgrund seiner langen Halbwertszeit von 60 Stunden eine einmalige tägliche Verabreichung aus, um eine stabile therapeutische Wirkung aufrechtzuerhalten. Darüber hinaus kann es die Erythropoese fördern, die Blutversorgung des Muskelgewebes erhöhen, die Muskelregeneration nach dem Training beschleunigen und das Risiko von Sportverletzungen verringern, was als wichtiges Instrument für die wissenschaftliche Forschung im Zusammenhang mit körperlichem Training dient.
Erkundung möglicher Anwendungen im medizinischen Bereich
Obwohl die klinischen Daten derzeit begrenzt sind, wurden die potenziellen Anwendungsaussichten von RAD140 Liquid im medizinischen Bereich zunächst untersucht. Im Hinblick auf mit Muskelschwund-bedingte Krankheiten kann es den Muskelschwund wirksam hemmen und ist auf präklinische Studien zu Krankheiten wie Sarkopenie und Kachexie anwendbar, was neue Ideen für den Muskelschutz bei solchen Patienten liefert.
Im Bereich der Knochengesundheit kann es spezifisch an Androgenrezeptoren im Knochengewebe binden, die Osteoblastenaktivität fördern und die Osteoklastenproliferation hemmen, was vielversprechend für die Forschung und mögliche Behandlung von Osteoporose ist-insbesondere für die Aufrechterhaltung der Knochengesundheit bei älteren Männern oder Frauen nach der Menopause. Darüber hinaus haben neueste präklinische Studien ergeben, dass RAD140 Liquid neuroprotektive Wirkungen besitzt: In Hippocampus-Neuronenkulturen und Rattenmodellen mit Kainat-induzierter Verletzung kann es das Absterben von Neuronen reduzieren und eine schützende Wirkung entfalten, indem es den MAPK-Signalweg aktiviert, was eine neue Richtung für die Erforschung neurodegenerativer Erkrankungen wie der Alzheimer-Krankheit bietet.
Hilfsanwendungen in besonderen Szenarien und Vorsichtsmaßnahmen
Die flexible Dosisanpassung von RAD140 Liquid macht es für die Anforderungen verschiedener Forschungsszenarien geeignet. Die Dosis kann mit einer Pipette oder Spritze je nach Versuchszweck oder Körpergewicht und körperlicher Verfassung des Forschungssubjekts präzise angepasst werden, wodurch die Beschränkung fester Dosen in Tablettenformulierungen überwunden wird. Es sollte jedoch beachtet werden, dass es eine gewisse testosteronunterdrückende Wirkung hat: Präklinische Studien haben gezeigt, dass nach 28 aufeinanderfolgenden Tagen der Verabreichung der Testosteronspiegel bei Versuchstieren auf 200–300 ng/dl gesenkt wird, und je höher die Dosis, desto offensichtlicher kann die unterdrückende Wirkung sein, was ebenfalls ein Indikator ist, der in der wissenschaftlichen Forschung eine wichtige Überwachung erfordert.
Gleichzeitig liegen nur äußerst begrenzte Sicherheitsdaten für die Anwendung bei Frauen vor und es kann sich auf den Spiegel des freien Testosterons im Körper auswirken. Daher wird es vorerst nicht für Humanstudien mit Frauen empfohlen. Darüber hinaus muss es als Forschungschemikalie hermetisch in einer kühlen, trockenen und lichtgeschützten Umgebung gelagert werden, um eine Zersetzung des Arzneimittels durch hohe Temperatur und Feuchtigkeit zu vermeiden, die seine Wirkung beeinträchtigen würde.
Allerdings wurde seine langfristige Sicherheit nicht vollständig überprüft. Zu den häufigen Nebenwirkungen zählen leichte Kopfschmerzen, Müdigkeit und eine Unterdrückung des Testosteronspiegels. Aufgrund der fehlenden klinischen Zulassung ist RAD140 derzeit nur als Forschungschemikalie für den Verkehr erhältlich. Die Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) hat es als verbotene Substanz eingestuft.
Grundlagen der Chemie und Syntheseprozesse
Chemische Basis
Testolon (RAD140 flüssig)ist ein nicht-steroidaler selektiver Androgenrezeptormodulator (SARM) mit der Summenformel C₂₀H₁₆ClN₅O₂ und einem Molekulargewicht von 393,826 g/mol. Seine chemische Struktur enthält die folgenden Hauptmerkmale:
Oxazol-Ring
Als Kerngerüst erhöht diese Ringstruktur durch Konjugationseffekte die Steifigkeit des Moleküls und dient als Bindungsstelle für Androgenrezeptoren, wodurch es die Fähigkeit zur selektiven Aktivierung erhält.
Cyanogruppe und Chloratom
Die Cyanogruppe (-CN) fungiert als starke Elektronen-ziehende Gruppe und kann über einen Elektronentransfermechanismus an Photolysereaktionen teilnehmen, wird jedoch in der Synthese als wichtige funktionelle Gruppe zur Steuerung nachfolgender Reaktionen verwendet. Das Chloratom (Cl) stabilisiert durch eine induzierende Wirkung die Verteilung der molekularen Elektronenwolke.
Hydroxypropyl-Seitenkette
Stellt eine polare Gruppe bereit, verstärkt die intermolekulare Wasserstoffbindung, verbessert die Löslichkeit (Löslichkeit in DMSO größer oder gleich 90 mg/ml) und verringert die Aktivität der Oxidationsreaktion durch räumliche sterische Hinderung.
Syntheseprozess
Die Synthese von RAD140 erfordert den Abschluss mehrerer organischer Reaktionen. Die Kernschritte sind wie folgt:
Rohstoffe:2-chlor-4-fluor-3-methylbenzamid und HD-Thr-OH (hydroxythreonin).
Reaktionsbedingungen:Mischen Sie DMSO ein, geben Sie Kaliumcarbonat (K₂CO₃) als Base hinzu und rühren Sie die Reaktion 24 Stunden lang bei 75 Grad.
Produkt:Verbindungen 9 (Reinheit größer oder gleich 95 %) werden durch Ansäuern, Extraktion und säulenchromatographische Reinigung erzeugt.
Rohstoff:Verbindung 9 und 4-Cyanobenzhydrazin.
Reaktionsbedingungen:THF einrühren, unter Stickstoffschutz auf -15 Grad abkühlen lassen, Hydroxybenzotriazol (HOBT), Triethylamin und Carbodiimidhydrochlorid (EDCI) als Kondensationsmittel hinzufügen und die Reaktion über Nacht rühren.
Produkt:Es entsteht die gelbe feste Verbindung 10 (Ausbeute 78 %), die durch Filtration, Waschen und Kochen gereinigt wird.
Siloxanschutz:Reagieren Sie mit tert-Butyldimethylchlorsilan (TBDMSCI) und Imidazol in Dichlormethan, um Zwischenprodukt 10a zu erzeugen (Ausbeute 84 %).
Jodierungsreaktion:Durch die nukleophile Substitutionsreaktion mit Triphenylphosphin, Jodkristallen und Triethylamin werden Jodatome eingeführt, wodurch Verbindung 10b entsteht (Ausbeute 84 %).
Aufhebung des-Schutzes:Entfernen Sie die Siloxanschutzgruppe mit Tetrabutylfluorid-Ammonium (TBAF) bei -40 Grad, um rohes RAD140 zu erhalten (Ausbeute 68 %), und reinigen Sie es durch Kieselgelchromatographie, um einen weißen Feststoff zu erhalten.
Flüssigformulierung und Stabilitätsoptimierung
Testolon (RAD140 flüssig)muss durch Lösungsmittelauflösung und Zugabe von Stabilisatoren lange haltbar gemacht werden:
Lösungsmittelauswahl:Üblicherweise wird hochreines DMSO (größer oder gleich 99,9 %) oder Polyethylenglykol 400 (PEG400) als Lösungsmittel verwendet, um eine vollständige Auflösung von RAD140 sicherzustellen (Konzentration 10–20 mg/ml).
Stabilisatorzusatz:0,1 % Ascorbinsäure (Vitamin C) oder Butylhydroxyanisol (BHA) werden zugesetzt, um den oxidativen Abbau zu hemmen, und 0,01 % EDTA-Dinatrium werden als Chelatbildner zugesetzt, um den katalytischen Abbau von Metallionen zu verhindern.
Lagerbedingungen:
Licht vermeiden: Zum Verpacken Braunglasflaschen oder Alufolienbeutel verwenden, um Photolysereaktionen zu verhindern.
Niedrige Temperatur: Es wird empfohlen, das Produkt zur Lagerung bei -20 Grad einzufrieren. Die Stabilität kann bei einer Umgebungstemperatur von 25 Grad nur 1 Monat lang aufrechterhalten werden (Gehaltsabnahme um weniger als oder gleich 5 %), während sie unter Gefrierbedingungen auf 2 Jahre verlängert werden kann.
Qualitätskontroll- und Nachweismethoden
Hochleistungsflüssigkeitschromatographie (HPLC)
Verwenden Sie eine C18-Säule (4,6×250 mm, 5 μm) mit einer mobilen Phase aus Acetonitril-Wasser (enthält 0,1 % Ameisensäure) für die Gradientenelution, Detektionswellenlänge 254 nm, die Retentionszeit von RAD140 beträgt etwa 8,5 Minuten, die Reinheit muss größer oder gleich 98 % sein.
Flüssigkeitschromatographie-Massenspektrometrie (LC-MS)
Der Molekülionenpeak (m/z) wurde im Elektrospray-Ionisationsmodus (ESI) mit positiven Ionen ermittelt und beträgt 394,1 ([M+H]⁺), was die Genauigkeit des Molekulargewichts bestätigt.
Kernspinresonanz (NMR)
Das ¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆) zeigt charakteristische Peaks: δ 8,52 (s, 1H, Cyanid-meta-benachbartes Proton), 7,98 (d, 2H, Benzolringproton), 4,21 (m, 1H, Hydroxypropylproton), was die Integrität der Struktur bestätigt.
Flüssigformulierung und Stabilitätsoptimierung
Flüssigformel-Design
Lösungsmittelauswahl
DMSO (Dimethylsulfoxid): Als Kernlösungsmittel kann DMSO RAD140 vollständig auflösen (mit einer Konzentration von bis zu 10–20 mg/ml), aber der Feuchtigkeitsgehalt muss kontrolliert werden (weniger als oder gleich 0,1 %), um Hydrolysereaktionen zu vermeiden.
PEG400 (Polyethylenglykol 400): Ein mildes Lösungsmittel als Alternative zu DMSO, geeignet für Benutzer, die empfindlich auf DMSO reagieren, aber eine etwas geringere Löslichkeit (ca. 8–15 mg/ml) haben und durch Erhitzen (40–50 °C) aufgelöst werden müssen.
Gemischtes Lösungsmittelsystem: DMSO und PEG400 werden im Verhältnis 1:1 gemischt, wodurch Löslichkeit und Reizung ausgeglichen werden können, während gleichzeitig die Viskosität verringert und die Fließfähigkeit des Tropfens verbessert wird.
Stabilisatorzusatz
Antioxidans: Fügen Sie 0,1 % Ascorbinsäure (Vitamin C) oder Butylhydroxyanisol (BHA) hinzu, um den Oxidationsabbau zu hemmen und die Haltbarkeit auf 18 Monate (bei Raumtemperatur) zu verlängern.
Chelatbildner: Fügen Sie 0,01 % EDTA-Dinatrium hinzu, um Metallionen (wie Fe³⁺, Cu²⁺) zu chelatisieren, um einen katalytischen Abbau zu verhindern.
pH-Regler: Verwenden Sie Phosphatpufferlösung (PBS) oder Citratpufferlösung, um den pH-Wert im Bereich von 4–6 zu kontrollieren und strukturelle Schäden unter sauren oder alkalischen Bedingungen zu vermeiden.
Regulierung des osmotischen Drucks
Wenn die Formel zur Injektion oder transdermalen Verabreichung verwendet wird, sollte Glycerin oder Glucose hinzugefügt werden, um den osmotischen Druck auf den physiologischen Bereich (280–310 mOsm/kg) zu regulieren und so Reizungen zu reduzieren.
Strategien zur Stabilitätsoptimierung
Verbesserung der Lichtstabilität
Schattenverpackung: Verwenden Sie zum Verpacken braune Glasflaschen oder Aluminiumfolienbeutel, um 99,9 % des ultravioletten Lichts (UV-A/B) zu blockieren.
Lichtstabilisator: Fügen Sie der Formel 0,05 % Titandioxid (TiO₂)-Nanopartikel hinzu, um durch physikalische Abschirmung und Mechanismen zum Einfangen freier Radikale Photolysereaktionen zu reduzieren.
Temperaturkontrolle
Gefrierlagerung: Für die Lagerung wird das Einfrieren bei -20 Grad empfohlen, wobei die Stabilität bei 25 Grad nur 1 Monat lang erhalten bleibt (Gehaltsabnahme um weniger als oder gleich 5 %), während sich die Gefrierbedingungen auf bis zu 2 Jahre erstrecken können.
Thermischer Stabilitätstest: Im 40-Grad-BeschleunigungstestTestolon (RAD140 flüssig)ist in DMSO (Gehalt größer oder gleich 95 %) 6 Monate lang stabil, während es in PEG400 nur 3 Monate lang stabil ist, was eine Optimierung des Formelverhältnisses erfordert.
Hemmung des Oxidationsabbaus
Stickstoffschutz: Führen Sie beim Befüllen Stickstoff ein, um Sauerstoff auszuschließen und so das Oxidationsrisiko zu verringern.
Stabilisator-Synergismus: Ascorbinsäure kann in Kombination mit BHA die oxidative Abbaurate um 80 % reduzieren und die Haltbarkeit auf 24 Monate verlängern.
Qualitätskontroll- und Testmethoden
Hochleistungsflüssigkeitschromatographie (HPLC)
Verwenden Sie für die Gradientenelution eine C18-Chromatographiesäule (4,6×250 mm, 5 μm) mit einer mobilen Phase aus Acetonitril-Wasser (enthält 0,1 % Ameisensäure) und einer Detektionswellenlänge von 254 nm. Die Retentionszeit von RAD140 beträgt etwa 8,5 Minuten und die Reinheit muss größer oder gleich 98 % sein.
Flüssigkeitschromatographie-Massenspektrometrie (LC-MS)
Bei der Erkennung im positiven Ionenmodus durch Elektrospray-Ionisation (ESI) beträgt der Molekülionenpeak (m/z) 394,1 ([M+H]⁺), was die Genauigkeit des Molekulargewichts bestätigt.
Stabilitäts-Beschleunigungstest
6 Monate lang in eine Umgebung mit 40 Grad und 75 % relativer Luftfeuchtigkeit stellen und regelmäßig Proben entnehmen, um Inhalte und Verunreinigungen festzustellen. Wenn der Gehalt weniger als oder gleich 10 % und die Verunreinigungen weniger als oder gleich 1,0 % betragen, ist die Stabilität der Formel qualifiziert.
Fallbeispiel zur Optimierung industrieller Anwendungen
Eine Formel für ein Biotechnologieunternehmen
Zusammensetzung: RAD140 10 mg/ml, DMSO 70 %, PEG400 20 %, Ascorbinsäure 0,1 %, EDTA-Dinatrium 0,01 %.
Stabilitätsdaten: 12 Monate lang bei 25 Grad gelagert, verringerte sich der Gehalt um 3,2 %, die Verunreinigungen um 0,8 %; Bei 24-monatiger Lagerung bei -20 Grad verringerte sich der Gehalt um 1,5 %, die Verunreinigungen um 0,3 %.
Formel für transdermale Pflaster
Zusammensetzung: RAD140 5 mg/g, druckempfindlicher Polyacrylatklebstoff 80 %, Propylenglykol 10 %, Titandioxid 5 %.
Stabilitätsdaten: Bei 3-monatiger Lagerung bei 40 Grad blieb der transdermale Fluss stabil bei 12,5 ug/cm²/h und der Gehalt verringerte sich um weniger als oder gleich 5 %.
FAQ
Wie lange bleibt RAD140 in Ihrem Körper?
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RAD140 und seine Hydroxymetaboliten sind fast vollständig mit Glucuronsäure konjugiert. Es ist nicht klar, ob es sich um O-- oder N--Glucuronide handelt. In der letzten Urinprobe war RAD140 noch einwandfrei nachweisbar, sodass die Nachweisdauer grob geschätzt werden konnte10-14 Tage.
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