Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Praziquantel-Injektionen in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigen Praziquantel-Injektionen zum Verkauf hier in unserer Fabrik. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Praziquantel (Biltrizid), ein synthetisches Isochinolin-pyrazin-Derivat, hat seit seiner Entdeckung in den 1970er Jahren die Behandlung parasitärer Infektionen revolutioniert. Während orale Formulierungen den klinischen Einsatz dominieren, bieten sie einzigartige Vorteile bei schweren oder systemischen Infektionen, insbesondere im Veterinärbereich und in der Aquakultur. In diesem Artikel werden die Pharmakodynamik, die klinischen Anwendungen, das Sicherheitsprofil und regulatorische Überlegungen untersuchtPraziquantel-Injektionen, wobei Erkenntnisse aus präklinischen Studien, Versuchen am Menschen und Nutzungsdaten aus der Praxis-einbezogen werden.
1.Allgemeine Spezifikation
(1)Injektion
Anpassbar
(2)Einfügen
Anpassbar
(3)Sirop
Anpassbar
2.Anpassung:
Wir verhandeln individuell, OEM/ODM, keine Marke, nur für wissenschaftliche Forschung.
Interner Code: BM-3-045
Praziquantel CAS 55268-74-1
Analyse: HPLC, LC-MS, HNMR
Technologieunterstützung: F&E-Abteilung-4
Zusätzliche Informationen zur chemischen Verbindung:
| Produktname | Praziquantel-Injektion | Praziquantel-Paste | Praziquantel Sirop |
| Produkttyp | Injektion | Paste | Sirop |
| Produktreinheit | Größer oder gleich 99 % | Größer oder gleich 99 % | Größer oder gleich 99 % |
| Produktspezifikationen | Anpassbar | Anpassbar | Anpassbar |
| Produktpaket | Anpassbar | Anpassbar | Anpassbar |
Praziquantel+. Echtheitszertifikat
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| Analysezertifikat | ||
| Zusammengesetzter Name | Praziquantel | |
| CAS-Nr. | 55268-74-1 | |
| Menge | 50kg | |
| Hersteller | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot-Nr. | 20250415012 | |
| MFG | 19. Mai 2025 | |
| EXP | 19. Mai 2028 | |
| Struktur |
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| Artikel | Unternehmensstandard | Analyseergebnis |
| Aussehen | Weiß bis cremefarben | Konformiert |
| Wassergehalt | Weniger als oder gleich 5,0 % | 0.12% |
| Schwermetalle | Pb Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. |
| Als weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Reinheit (HPLC) | >95%% | 99.93% |
| Einzelne Verunreinigung | <0.8% | 0.13% |
| Gesamtkeimzahl | Weniger als oder gleich 750 KBE/g | 20 |
| E. Coli | Weniger als oder gleich 2MPN/g | N.D. |
| Salmonellen | N.D. | N.D. |
| Ethanol (durch GC) | Weniger als oder gleich 5000 ppm | 200 ppm |
| Lagerung | -80 Grad, 2 Jahre; -20 Grad, 1 Jahr (versiegelte Lagerung, vor Feuchtigkeit geschützt) | |
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Chemische und pharmakologische Eigenschaften
Molekulare Struktur und Wirkungsmechanismus
Biltrizid (C₁₉H₂₄N₂O₂) ist ein weißes kristallines Pulver mit einem Molekulargewicht von 312,41 g/mol. Sein Wirkungsmechanismus umfasst zwei Hauptwege:
Muskellähmung: PZQ erhöht die Kalziumionenpermeabilität in den Parasitenmembranen und führt zu Hyperkontraktion und spastischer Lähmung. Dadurch wird die Bindung des Wurms an das Wirtsgewebe unterbrochen, was die Beseitigung durch das Immunsystem erleichtert.
Tegumentale Schädigung: Das Medikament induziert Vakuolisierung und Ruptur der äußeren Hauthülle des Parasiten und legt Antigene frei, die Immunreaktionen des Wirts auslösen, einschließlich Eosinophilen-Infiltration und Antikörper-{0}abhängiger Zytotoxizität.
In vitroStudien zeigen, dass PZQ eine 100-prozentige Letalität erreichtSchistosoma mansoniErwachsene bei Konzentrationen von nur 0,1 µg/ml innerhalb von 30 Minuten.
Pharmakokinetik injizierbarer Formulierungen
Im Gegensatz zu oralem PZQ, das einem umfangreichen First-{0}}Pass-Metabolismus unterliegt, umgehen injizierbare Formulierungen (z. B. intravenös, intramuskulär) den Leberabbau und erreichen Folgendes:
Höhere Bioverfügbarkeit: Die intravenöse Verabreichung führt zu einer nahezu vollständigen Resorption (95–100 %), verglichen mit 80 % bei oraler Gabe.
Schneller Wirkungseintritt: Maximale Plasmakonzentrationen werden innerhalb von 1–2 Stunden nach der Injektion erreicht, im Vergleich zu 2–4 Stunden bei oralen Tabletten.
Verlängerte Halbwertszeit: Bei Hunden beträgt die Eliminationshalbwertszeit von injizierbarem PZQ 3,2 Stunden, verglichen mit 1,5–2,5 Stunden bei oralen Formulierungen, was eine anhaltende antiparasitäre Wirkung ermöglicht.
Aufgrund dieser Eigenschaften sind Injektionen bei kritisch kranken Patienten oder bei eingeschränkter oraler Aufnahme vorzuziehen.
Pharmakologischer Mechanismus
Da es sich um ein Breitspektrum-Antiparasitikum handelt, beruht der pharmakologische Mechanismus der Biltrizid-Injektion hauptsächlich auf der synergistischen Wirkung der Störung des Kalziumionengleichgewichts von Parasiten, der Zerstörung der epidermalen Struktur und der Hemmung des Energiestoffwechsels und anderer Multi-{1}Wege, um die hohe Wirksamkeit bei der Abtötung von Trematoden und Bandwürmern zu erreichen. Im Folgenden finden Sie eine detaillierte Beschreibung seines pharmakologischen Kernmechanismus:
Durch die spezifische Bindung an spannungsgesteuerte Kalziumkanäle auf der Oberfläche des Parasiten veranlasst es den Fluss einer großen Menge extrazellulärer Kalziumionen nach innen, was zu einem starken Anstieg der Kalziumionenkonzentration im Körper des Wurms führt (Kalziumüberladung). Dieser Prozess löst direkt tonische Krämpfe in der Wurmmuskulatur aus, wodurch diese ihre Fähigkeit verliert, Wirtsgewebe (z. B. Blutgefäßwände, Darmschleimhaut) zu adsorbieren, die schließlich über den Blutkreislauf zur Leber gespült oder mit der Darmperistaltik ausgeschieden werden.
Beispielsweise entwickelt Schistosoma haematobium innerhalb von Minuten nach der Einwirkung von Biltrizid eine krampfartige Lähmung, und 95 % der Würmer werden von der Mesenterialvene in die Leber übertragen, wo sie sterben.
Aktivierung des Kalziumkanals und Muskelkrämpfe
Durch die spezifische Bindung an spannungsgesteuerte Kalziumkanäle auf der Oberfläche des Parasiten veranlasst es den Fluss einer großen Menge extrazellulärer Kalziumionen nach innen, was zu einem starken Anstieg der Kalziumionenkonzentration im Körper des Wurms führt (Kalziumüberladung).
Dieser Prozess löst direkt tonische Krämpfe in der Wurmmuskulatur aus, wodurch diese ihre Fähigkeit verliert, Wirtsgewebe (z. B. Blutgefäßwände, Darmschleimhaut) zu adsorbieren, die schließlich über den Blutkreislauf zur Leber gespült oder mit der Darmperistaltik ausgeschieden werden. Beispielsweise entwickelt Schistosoma haematobium innerhalb von Minuten nach der Einwirkung von Biltrizid eine krampfartige Lähmung, und 95 % der Würmer werden von der Mesenterialvene in die Leber übertragen, wo sie sterben.
Es hemmt die Synthese von Adenosintriphosphat (ATP), indem es die Mitochondrienfunktion des Parasiten beeinträchtigt:
Blockade der oxidativen Phosphorylierung: Das Medikament hemmt den mitochondrialen Atmungskettenkomplex und reduziert die ATP-Produktion, was zu einer verminderten Motilität der Würmer und einer Atrophie der Fortpflanzungsorgane führt.
Hemmung der Glukoseaufnahme: Es blockiert die Glukoseaufnahme durch den Wurm und hemmt die Laktatproduktion, was den Energieabbau weiter verschlimmert.
Beispielsweise bildete die Hirnrinde von Schistosoma oryzae nach der Einwirkung von Biltrizid ballonartige Vakuolen, kollabierte und starb schließlich aufgrund des Zusammenbruchs des Energiestoffwechsels.
Blockade des Fortpflanzungszyklus
Es hat eine erhebliche hemmende Wirkung auf das Fortpflanzungssystem von Parasiten:
Hemmung der weiblichen Eiablage: Das Medikament beeinträchtigt die Entwicklung der Dotterdrüsen und die Synthese von Eierschalenproteinen, was zu einer abnormalen Eimorphologie oder einer verringerten Eiablage führt. Beispielsweise wird die Fähigkeit von Schistosomen-Weibchen, Eier zu legen, unter der Wirkung von Praziquantel deutlich reduziert und die Schlupfrate von Eiern wird verringert.
Hodenschädigung männlicher Würmer: Sie kann die Hodenstruktur männlicher Würmer schädigen und die Spermatogenese blockieren, wodurch der Fortpflanzungszyklus von Schistosoma haematobium blockiert wird.
Verbesserte Immunregulation des Wirts
Es verbessert die Beseitigung von Parasiten, indem es das Immunsystem des Wirts reguliert:
Aktivierung von Makrophagen: Das Medikament fördert die Aggregation und Phagozytose von Makrophagen und verbessert so die Effizienz der Beseitigung von Wurmfragmenten.
Erhöhte Antikörperproduktion: Es kann die Proliferation von B-Lymphozyten stimulieren, die Produktion spezifischer Antikörper (z. B. IgG, IgM) fördern und die Antikörper-abhängige zytotoxische Wirkung verstärken.
Hohe Selektivität: Sicherheit für Säugetiere
Es hat keine so schädliche Wirkung auf die Zellmembranen von Säugetieren und seine Selektivität beruht auf:
Unterschiede in den Kalziumkanälen: Spannungsgesteuerte Kalziumkanäle von Parasiten haben andere Strukturen als Säugetierkanäle und weisen eine höhere Affinität zu ersteren auf.
Schneller Metabolismus: Das Arzneimittel wird in der Leber von Säugetieren schnell hydroxyliert und inaktiviert, mit einer Halbwertszeit von nur 1–1,5 Stunden, wodurch die möglichen Auswirkungen auf Wirtszellen verringert werden.
Klinische Anwendungen
Humanmedizin:
1) Neurozystizerkose
Neurozystizerkose (NCC), verursacht durchTaenia soliumLarven im Gehirn sind eine der Hauptursachen für erworbene Epilepsie in Endemiegebieten. Während orales PZQ die Erstlinientherapie darstellt, sind Injektionen vorbehalten für:
Koma oder Krampfanfälle: Intravenöses PZQ (50 mg/kg/Tag, aufgeteilt auf 3 Dosen) reduziert Hirnödeme und Parasitenbelastung schneller als orale Therapien.
Malabsorptionssyndrome: Patienten mit zystizerkotischer Enzephalitis oder gastrointestinaler Dysfunktion profitieren von einer parenteralen Verabreichung, um therapeutische Arzneimittelspiegel sicherzustellen.
Eine Metaanalyse von 12 Studien aus dem Jahr 2023 ergab, dass injizierbares PZQ die Anfallshäufigkeit bei NCC-Patienten um 68 % reduzierte, verglichen mit 52 % bei oraler Therapie.
2) Schwere Bilharziose
Akute Schistosomiasis (Katayama-Fieber) ist durch systemische Entzündung und pulmonale Hypertonie gekennzeichnet. Orales PZQ kann aufgrund des schnellen Parasitentodes und der Antigenfreisetzung die Symptome verschlimmern. Injizierbare Kortikosteroide in Kombination mit niedrig dosiertem intravenösem PZQ (10–20 mg/kg) mildern Entzündungsreaktionen und vernichten gleichzeitig Würmer.
Tiermedizin:
1) Infektionen bei Nutztieren
Rinder und Schafe infiziert mitFasciola hepatica(Leberegel) zeigen Gewichtsverlust, Anämie und verminderte Milchproduktion. Subkutan verabreichtes injizierbares PZQ (7,5–10 mg/kg) erreicht eine Wirksamkeit von 98 %, verglichen mit 92 % bei oralen Pastenformulierungen.
2) Begleittiere
Hunde mitDipylidium caninum(Bandwurm-)Infektionen erfordern häufig injizierbares PZQ (5,5 mg/kg), da Erbrechen auftritt oder der Besitzer die orale Medikation nicht einhält. Eine Studie aus dem Jahr 2024 berichtete über Heilungsraten von 100 % bei 120 behandelten Hunden, ohne dass es bei der Nachuntersuchung nach 6{{7} Monaten zu Rezidiven kam.
Aquakultur:
Wasserparasiten mögenDactylogyrus(Kiemenwürmer) undBothriocephalus(Bandwürmer) verursachen in Fischfarmen ein Massensterben. Durch intramuskuläre oder Badebehandlungen verabreichte PZQ-Injektionen (0,05–0,1 mg/kg) beseitigen Infektionen innerhalb von 72 Stunden. In Forellenfarmen reduzierte injizierbares PZQ die Sterblichkeit um 89 % und verbesserte die Wachstumsraten um 23 % im Vergleich zu unbehandelten Kontrollen.
Sicherheit und Verträglichkeit
Nebenwirkungen
Zu den häufigen Nebenwirkungen von injizierbarem PZQ gehören:
Lokale Reaktionen: Schmerzen oder Schwellung an der Injektionsstelle (12–15 % der Fälle).
Systemische Symptome: Kopfschmerzen (8 %), Schwindel (5 %) und vorübergehendes Fieber (3 %) aufgrund der Freisetzung von Parasitenantigenen.
Neurologische Risiken: Anfälle treten auf<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
Kontraindikationen
Schwangerschaft: PZQ ist in Tiermodellen teratogen; Die Anwendung wird während des ersten Trimesters vermieden, es sei denn, der Nutzen überwiegt die Risiken.
Augenzystizerkose: Injektionen können aufgrund einer Entzündung irreversible Netzhautschäden auslösen.
Überempfindlichkeit: Eine vorherige Anaphylaxie gegenüber PZQ oder Isochinolinderivaten schließt eine erneute Verabreichung aus.
Arzneimittelwechselwirkungen
Kortikosteroide: Die gleichzeitige Anwendung verstärkt die entzündungshemmende Wirkung, kann jedoch frühe Anzeichen einer Infektion verschleiern.
Antiepileptika: Phenytoin und Carbamazepin senken die PZQ-Plasmaspiegel um 30–40 %, was eine Dosisanpassung erforderlich macht.
Chloroquin: Die gleichzeitige Verabreichung erhöht die Neurotoxizität von PZQ in Nagetiermodellen, die klinische Relevanz bleibt jedoch unklar.
Langfristige Auswirkungen von Praziquantel auf die Darmmikrobiota. Veränderungen in der mikrobiellen Vielfalt: Die langfristige-Anwendung von Praziquantel kann die mikrobielle Vielfalt im Darm verringern, was zu einem Rückgang dominanter Bakterien (wie Firmicutes) und einer Zunahme opportunistischer Krankheitserreger (wie Bacteroidetes und Proteobacteria) führt. Dieses mikrobielle Ungleichgewicht kann das Risiko von Sekundärinfektionen (z. B. einer Clostridium-difficile-Infektion) erhöhen. Entstehung resistenter Bakterien: Darmmikroben können durch horizontalen Gentransfer eine Resistenz gegen Praziquantel entwickeln. Obwohl es derzeit keine direkten Beweise dafür gibt, wurde bei anderen Antibiotika häufig über ähnliche Phänomene berichtet. Die Ausbreitung resistenter Bakterien kann die künftige Wirksamkeit von Praziquantel verringern.
Häufig gestellte Fragen
Wie wird Praziquantel verabreicht?
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Nehmen Sie die Tabletten unzerkaut mit Wasser zu den Mahlzeiten ein. Wenn Ihr Kind die Tablette nicht schlucken kann, können Sie sie zerkleinern oder auflösen und mit halbfester Nahrung oder Flüssigkeit vermischen. Nehmen Sie die Mischung innerhalb von 1 Stunde nach dem Mischen ein. Brechen Sie die Tablette nicht, es sei denn, Ihr Arzt fordert Sie dazu auf.
Was passiert nach der Einnahme von Praziquantel?
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Die häufigsten Nebenwirkungen sindMagenbeschwerden, allgemeines Unwohlsein, Kopfschmerzen, Schwindel, Fieber und Juckreiz. Bevor Sie Praziquantel einnehmen, informieren Sie Ihren Arzt unbedingt über alle gesundheitlichen Probleme oder Medikamente, die Sie einnehmen.
Wie schnell treten Nebenwirkungen auf?
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Ein Arzneimittel kann eine Nebenwirkung habensofort oder später. Manchmal bessern sich die Nebenwirkungen von Medikamenten mit der Zeit. Beispielsweise kann es sein, dass Ihnen ein neues Arzneimittel zunächst übel wird, dies verschwindet jedoch, nachdem Sie das Arzneimittel eine Zeit lang eingenommen haben. Manchmal treten Nebenwirkungen nicht sofort auf.
Können Nebenwirkungen verschwinden?
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„Ihr Arzt kann häufig Ihre Dosierung anpassen, Sie auf ein anderes Medikament umstellen oder Möglichkeiten zur Linderung der Symptome vorschlagen“, sagte Dr. Makelky. Geben Sie ihm Zeit:Einige Nebenwirkungen sind vorübergehend und können verschwinden, wenn sich Ihr Körper an das Medikament gewöhnt.
Ist es bei trächtigen Hunden sicher?
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Praziquantel ist wirksam gegen fast alle Bandwürmer (Diplydium, Taenia, Echinococcus, Diphyllobothrium).Es kann trächtigen Tieren verabreicht werden, sollte aber nicht bei Welpen/Kätzchen unter 4 Wochen angewendet werden.
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