Octreotidacetat-Injektionist ein künstlich synthetisiertes Octapeptid-Somatostatin-Analogon, das die Funktion von natürlichem Somatostatin simuliert und durch die Bindung an spezifische Rezeptoren eine Vielzahl physiologischer Wirkungen ausübt. Der Hauptmechanismus besteht darin, die Adenylatcyclase-Aktivität zu hemmen, den intrazellulären Adenosinmonophosphatspiegel zu senken und dadurch die Hormonsynthese und -freisetzung zu blockieren.
Im Hinblick auf die Regulierung der Hormonsekretion kann dieses Medikament die pathologische Sekretion von Wachstumshormon (GH), Schilddrüsen-stimulierendem Hormon sowie endokrinen Hormonen des Magen-Darm-Trakts und der Bauchspeicheldrüse hemmen. Bei Patienten mit Akromegalie kann es den Seruminsulin--ähnlichen Wachstumsfaktor-1-Spiegel senken und Symptome wie Kopf- und Gelenkschmerzen lindern. Bei endokrinen Tumoren des Magen-Darm-Trakts und der Bauchspeicheldrüse kann es die Sekretion von Gastrin und Glucagon hemmen und Symptome wie Durchfall und Bauchschmerzen lindern.
Im Hinblick auf die Regulierung der Gefäßfunktion kann die Injektion von Octreotidacetat den Blutfluss und den Druck der Pfortader und ihrer Kollateralzirkulation selektiv reduzieren, den Druck von Ösophagus- und Magenvarizen senken und das Risiko von Ösophagus- und Magenvarizenblutungen bei der Behandlung von portaler Hypertonie bei Leberzirrhose um 20–30 % senken.
Im Hinblick auf die Hemmung der Zellproliferation kann dieses Medikament die Proliferation von gastrointestinalen, pankreatischen und neuroendokrinen Tumorzellen direkt hemmen, einen Stillstand des Zellzyklus induzieren und die Tumorangiogenese hemmen, wodurch das progressionsfreie Überleben der Patienten verlängert wird.
| Produktname | Octreotidacetat-Pulver | Octreotidacetat-Lösung | Octreotidacetat-Injektion |
| Produkttyp | Pulver | Lösung | Injektion |
| Produktreinheit | Größer oder gleich 99 % | Größer oder gleich 99 % | Größer oder gleich 99 % |
| Produktspezifikationen | Anpassbar | Anpassbar | Anpassbar |
| Produktform | Organische Synthese | Organische Synthese | Organische Synthese |
Octreotidacetat COA
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| Analysezertifikat | ||
| Zusammengesetzter Name | Octreotidacetat | |
| Grad | Pharmazeutische Qualität | |
| CAS-Nr. | 83150-76-9 | |
| Menge | 337,3 kg | |
| Verpackungsstandard | 25 kg/Trommel | |
| Hersteller | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot-Nr. | 202501090049 | |
| MFG | 9. Januar 2025 | |
| EXP | 8. Januar 2028 | |
| Struktur |
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| Artikel | Unternehmensstandard | Analyseergebnis |
| Aussehen | Weißes oder fast weißes Pulver | Konformiert |
| Wassergehalt | Weniger als oder gleich 5,0 % | 0.49% |
| Verlust beim Trocknen | Weniger als oder gleich 1,0 % | 0.32% |
| Schwermetalle | Pb Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. |
| Als weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Reinheit (HPLC) | Größer oder gleich 99,0 % | 99.90% |
| Einzelne Verunreinigung | <0.8% | 0.47% |
| Gesamtkeimzahl | Weniger als oder gleich 750 KBE/g | 80 |
| E. Coli | Weniger als oder gleich 2MPN/g | N.D. |
| Salmonellen | N.D. | N.D. |
| Ethanol (durch GC) | Weniger als oder gleich 5000 ppm | 500 ppm |
| Lagerung | An einem verschlossenen, dunklen und trockenen Ort bei unter 2–8 Grad lagern | |
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Grundlegende Informationen zu Arzneimitteln
Der Hauptbestandteil ist Octreotidacetat, die Hilfsstoffe umfassen Milchsäure, Mannitol und Natriumbicarbonat. Seine Eigenschaften sind farblose und klare Flüssigkeiten.
Dieses Medikament muss zur Kühlung an einem dunklen Ort bei 2 bis 8 Grad gelagert werden, um seine Stabilität und Wirksamkeit zu gewährleisten. Die Haltbarkeitsdauer beträgt normalerweise 36 Monate.
Die allgemeinen Spezifikationen fürOctreotidacetat-Injektionliegen in Form einer 1-ml-Lösung vor, die unterschiedlichen Octreotidgehalten entspricht. Zu den gängigen Spezifikationen gehören 0,05 mg/1 ml, 0,1 mg/1 ml, 0,2 mg/1 ml, 0,3 mg/1 ml, und einige Produkte bieten möglicherweise eine Spezifikation von 0,5 mg/1 ml.
Zu den gängigen Spezifikationen gehören:
Diese Injektionsspezifikation eignet sich für Patienten, die geringere Dosen benötigen, beispielsweise in der Anfangsphase der Behandlung bestimmter endokriner Tumoren des Magen-Darm-Trakts und der Bauchspeicheldrüse.
Dies ist eine gängige Spezifikation, die häufig für verschiedene Indikationen verwendet wird, wie z. B. Magenvarizenblutung in der Speiseröhre, Prävention von postoperativen Komplikationen der Bauchspeicheldrüse, endokrine Tumoren der Bauchspeicheldrüse im Magen-Darm-Trakt und Akromegalie.
Für Patienten, die höhere Dosen benötigen, wie z. B. die Behandlung bestimmter endokriner Tumoren des Magen-Darm-Trakts und der Bauchspeicheldrüse im Spätstadium oder die Langzeitbehandlung von Akromegalie, kann diese Injektionsspezifikation gewählt werden.
Diese Injektionsspezifikation wird in bestimmten spezifischen Situationen verwendet, beispielsweise wenn Patienten schlecht auf niedrigere Dosen ansprechen oder wenn eine schnelle Kontrolle des Zustands erforderlich ist.
Darüber hinaus bieten einige Produkte möglicherweise eine Spezifikation von 0,5 mg/1 ml an, dies ist jedoch relativ selten.
Die Acetat-Octreotid-Injektion eignet sich zur Behandlung verschiedener Krankheiten, hauptsächlich in den folgenden Kategorien:
Zirrhosebedingte Blutung:
Wird zur Notfallbehandlung von durch Leberzirrhose verursachten Magenvarizenblutungen in der Speiseröhre eingesetzt, üblicherweise in Kombination mit speziellen Behandlungen wie der endoskopischen Sklerotherapie. Aufgrund der eingeschränkten Leberfunktion und des erhöhten Drucks im Pfortadersystem besteht bei Patienten mit Leberzirrhose die Gefahr einer Magenvarizenruptur und -blutung. Die Injektion von Acetat-Octreotid spielt im Notfall eine Rolle bei der Blutstillung und der Verhinderung von Nachblutungen, indem es den Pfortaderdruck senkt und das Blutungsrisiko senkt.
Vorbeugung postoperativer Komplikationen bei Bauchspeicheldrüsenoperationen:
Nach einer Bauchspeicheldrüsenoperation können Komplikationen wie Pankreasfistel und Darmfistel auftreten. Die Injektion von Acetat-Octreotid kann die Sekretion von Verdauungsflüssigkeit reduzieren, die Fistelheilung fördern und das Risiko von Komplikationen verringern. Im Allgemeinen wird eine subkutane Injektion von 0,1 mg dreimal täglich für eine kontinuierliche Behandlung über 7 Tage angewendet. Die erste Injektion sollte mindestens 1 Stunde vor der Operation erfolgen.
Behandlung einer Pankreatitis:
Bei akuter Pankreatitis, insbesondere im Frühstadium,Octreotidacetat-Injektionkann den Zustand schnell kontrollieren und klinische Symptome lindern. Es kann die basale Sekretion und die stimulierte Sekretion der Bauchspeicheldrüse hemmen, die Aktivität von Pankreasenzymen und Phospholipase A2 unterdrücken, den Druck im Pankreasgang reduzieren, Toxine, die Nekrose verursachen, beseitigen, das retikuloendotheliale System stimulieren, die Aktivität des mononukleären phagozytischen Zellsystems steigern, die durch Zytokine induzierte Kaskadenreaktion kontrollieren, dadurch Pankreaszellen schützen und das Fortschreiten von Pankreasläsionen verhindern bei akuter Pankreatitis.
Endokrine Tumoren des Magen-Darm-Trakts und der Bauchspeicheldrüse:
Kann Symptome und Anzeichen im Zusammenhang mit endokrinen Tumoren des Magen-Darm-Trakts und der Bauchspeicheldrüse lindern. Es gibt zahlreiche Beweise dafür, dass dieses Produkt gegen verschiedene Arten von Tumoren wirksam ist.
Karzinoidtumoren mit Karzinoidsyndrom:
Patienten mit Karzinoidtumoren leiden häufig unter einem Karzinoidsyndrom, das sich in Gesichtsrötung, Durchfall, Asthma und anderen Symptomen äußert. Die Injektion von Acetat-Octreotid kann diese Symptome lindern, indem es die Sekretion relevanter Hormone reguliert.
VIP-Tumor:
VIP-Tumorpatienten scheiden große Mengen an vasoaktivem Darmpeptid aus, was zu schwerem Durchfall, Hypokaliämie usw. führt. Dieses Medikament kann die Sekretion von vasoaktivem Darmpeptid wirksam hemmen und die Symptome des Patienten verbessern.
Glucagon-Tumor:
Bei Patienten mit einem Glucagontumor wird Glucagon übermäßig ausgeschüttet, was zu Symptomen wie Diabetes und nekrotischem Erythema migrans führt. Die Injektion von Acetat-Octreotid kann den Glucagonspiegel senken und die Krankheit lindern.
Gastrinom/Zollinger-Ellison-Syndrom:
In der Regel in Kombination mit selektiven H2-Rezeptor-Antagonisten und ggf. zusätzlich mit Antazida. Patienten mit Gastrinomen haben eine übermäßige Gastrinsekretion, die die Magensäuresekretion stimuliert und zu Magengeschwüren und anderen Erkrankungen führt. Die Injektion von Acetat-Octreotid kann die Gastrinsekretion hemmen, die Magensäureproduktion reduzieren und die Heilung von Geschwüren fördern.
Insulintumor:
Wird zur präoperativen Vorbeugung von Hypoglykämie und zur Aufrechterhaltung eines normalen Blutzuckerspiegels bei Inseltumoren der Bauchspeicheldrüse eingesetzt. Bei Patienten mit Insulinom kommt es häufig zu einer übermäßigen Insulinsekretion und zu Symptomen einer Hypoglykämie. Dieses Medikament kann die Insulinsekretion hemmen und das Auftreten einer Hypoglykämie verhindern.
Wachstumshormon-Releasing-Faktor-Tumor:
Kann die Sekretion des Wachstumshormon-Releasing-Faktors hemmen, den Wachstumshormonspiegel senken und Symptome lindern.
Akromegalie:
Bei Patienten mit Akromegalie, bei denen eine Operation, eine Strahlentherapie oder eine Therapie mit Dopaminrezeptor-Agonisten versagt haben, können die Symptome durch eine Verringerung der Konzentration des Wachstumshormons (GH) und des Wachstumshormonmediators C kontrolliert werden. Dies gilt auch für Patienten mit Akromegalie, die sich einer Operation nicht unterziehen können oder wollen, sowie für Patienten in der Intervallphase, in der die Strahlentherapie noch keine Wirkung gezeigt hat. Durch die Hemmung der Wachstumshormonsekretion können Patienten Symptome wie abnormale Knochen- und Weichteilhyperplasie, die durch übermäßiges Wachstumshormon verursacht werden, lindern.
Wechselwirkungen mit Medikamenten
Octreotidacetat-InjektionDa es sich um ein Somatostatin-Analogon handelt, kommt es zu vielfältigen Arzneimittelwechselwirkungen, die die Absorption, den Metabolismus oder die Wirksamkeit anderer Arzneimittel beeinträchtigen können. Gleichzeitig kann die eigene Wirksamkeit auch durch andere Medikamente beeinträchtigt werden. Im Folgenden finden Sie eine detaillierte Einführung in die Arzneimittelwechselwirkungen:
Cyclosporin:
Octreotidacetat kann die intestinale Resorption von Ciclosporin verringern und dadurch dessen immunsuppressive Wirkung beeinträchtigen. Wenn eine gleichzeitige Verabreichung erforderlich ist, sollte eine Überwachung der Blutkonzentration von Ciclosporin in Betracht gezogen werden und entsprechende Dosisanpassungen sollten basierend auf dem klinischen Ansprechen vorgenommen werden.
Cimetidin:
Octreotidacetat kann die Resorption von Cimetidin verzögern und dadurch dessen Fähigkeit, die Magensäuresekretion zu hemmen, beeinträchtigen. Daher sollte bei der kombinierten Anwendung darauf geachtet werden, Veränderungen in der Symptomatik des Patienten zu beobachten und gegebenenfalls den Medikationsplan anzupassen.
Bromocriptin: In Kombination mit Octreotidacetat kann es die Bioverfügbarkeit von Bromocriptin erhöhen und dadurch dessen agonistische Wirkung auf den Dopaminrezeptor verstärken. Dies kann das Risiko von Nebenwirkungen wie orthostatischer Hypotonie und Herzrhythmusstörungen erhöhen. Daher ist es bei kombinierter Anwendung erforderlich, den Blutdruck und die Herzfrequenzänderungen des Patienten genau zu überwachen und gegebenenfalls die Dosierung von Bromocriptin zu reduzieren.
Betablocker und Kalziumkanalblocker: Diese Medikamente werden häufig zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzerkrankungen eingesetzt. Octreotidacetat kann die hemmende Wirkung dieser Arzneimittel auf die Myokardfunktion verstärken und zu Bradykardie oder Hypotonie führen. Patienten müssen ihren Herz-Kreislauf-Zustand genau überwachen und ihren Medikamentenplan rechtzeitig anpassen, wenn sie es in Kombination einnehmen.
CYP3A4-Stoffwechselmedikamente: Octreotidacetat kann die Sekretion von Wachstumshormonen hemmen und dadurch die Clearance-Rate von Arzneimitteln beeinflussen, die durch das Cytochrom P450 (CYP) 3A4-Enzym metabolisiert werden. Insbesondere bei Arzneimitteln mit enger therapeutischer Breite, wie Chinidin und Terfenadin, ist bei Kombination mit Octreotidacetat Vorsicht geboten. Durch den Einfluss von Octreotidacetat können die Blutkonzentrationen dieser Arzneimittel ansteigen, wodurch sich das Risiko von Nebenwirkungen erhöht.
Insulin und orale Antidiabetika:
Octreotidacetat kann den Blutzuckerspiegel beeinflussen. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Insulin oder oralen blutzuckersenkenden Arzneimitteln muss daher möglicherweise die Dosierung dieser blutzuckersenkenden Arzneimittel angepasst werden. Dies liegt daran, dass Octreotidacetat die Sekretion von Insulin und Glucagon hemmen und dadurch die Blutzuckerkontrolle verändern kann.
Rifampicin:
Als Arzneimittel gegen Tuberkulose kann Rifampicin den Metabolismus von Octreotidacetat beschleunigen und dessen Plasmakonzentration verringern. Dies kann zu einer Verringerung der Wirksamkeit von Octreotidacetat führen. Daher muss die Dosierung von Octreotidacetat entsprechend dem klinischen Ansprechen angepasst werden.
Lipidregulierende Medikamente wie Statine erfordern möglicherweise Aufmerksamkeit wegen des erhöhten Risikos einer Muskeltoxizität, wenn sie in Kombination mit Octreotidacetat angewendet werden. Dies liegt daran, dass Octreotidacetat die Stoffwechselprozesse von Muskelzellen beeinflussen kann und in Kombination mit Statinen das Risiko einer Muskelverletzung erhöhen kann. Daher ist bei kombinierter Anwendung eine regelmäßige Überwachung der Patienten erforderlich, um muskeltoxische Reaktionen umgehend zu erkennen und zu behandeln.
Wechselwirkung mit Cyclosporin und Cimetidin:
Octreotidacetat kann die intestinale Resorption von Ciclosporin verringern und die intestinale Resorption von Cimetidin verzögern. Daher können bei der Anwendung dieser Arzneimittel Dosisanpassungen erforderlich sein.
Dosisanpassung mit anderen Arzneimitteln:
Bei Kombination mit beta-adrenergen Rezeptorblockern, Kalziumkanalblockern, Arzneimitteln zur Kontrolle des Flüssigkeits- und Elektrolythaushalts, Insulin und oralen Antidiabetika können Dosisanpassungen erforderlich sein, um die Sicherheit und Wirksamkeit der Behandlung sicherzustellen.
Die Auswirkungen von Arzneimitteln auf den CYP3A4-Stoffwechsel:
Somatostatin-Analoga können die Clearance-Rate von Arzneimitteln verringern, von denen bekannt ist, dass sie durch Cytochrom P450 (CYP) 3A4 metabolisiert werden, was möglicherweise auf ihre Hemmung der Wachstumshormonsekretion zurückzuführen ist.
Daher ist bei der Verwendung Vorsicht gebotenOctreotidacetat-Injektionin Kombination mit Arzneimitteln, die über CYP3A4 metabolisiert werden und eine geringe therapeutische Breite haben, wie Chinidin und Terfenadin. Die Reaktion des Patienten sollte engmaschig überwacht und die Medikamentendosis bei Bedarf angepasst werden.
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