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Fluconazol-Injektion 100 ml
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Fluconazol-Injektion 100 ml

Fluconazol-Injektion 100 ml

1.Allgemeine Spezifikation (auf Lager)
(1)Injektion
Anpassbar
(2)Tablet
Anpassbar
(3) API (reines Pulver)
PE/Al-Folienbeutel/Papierbox für reines Pulver
HPLC größer oder gleich 99,0 %
2.Anpassung:
Wir verhandeln individuell, OEM/ODM, keine Marke, nur für wissenschaftliche Forschung.
Produktcode:BM-3-077
Fluconazol CAS 86386-73-4
Analyse: HPLC, LC-MS, HNMR
Technologieunterstützung: F&E-Abteilung-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Fluconazol-Injektion 100 ml in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigen Fluconazol-Injektionen (100 ml), die hier in unserer Fabrik zum Verkauf stehen. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.

 

Fluconazol-Injektion 100 mlist eine intravenöse antimykotische Formulierung, die in Triazol-Derivate kategorisiert ist, und ihr pharmazeutischer Wirkstoff Fluconazol besitzt die CAS-Nr. 86386-73-0 zusammen mit der Summenformel C₁₃H₁₂F₂N₆O. Das Hauptarzneimittel liegt als weißes kristallines Pulver mit hervorragender Wasserlöslichkeit und stabilen chemischen Eigenschaften bei versiegelter, trockener Lagerung bei Raumtemperatur vor, wodurch eine strukturelle Zersetzung durch leichte Umgebungsschwankungen vermieden wird.

Sein zentraler pharmakologischer Mechanismus konzentriert sich auf die Unterdrückung der Cytochrom-P450-abhängigen 14 -Lanosterol-Demethylase von Pilzen, die Unterbrechung der essentiellen Ergosterolsynthese für den Zellmembranaufbau, die Erhöhung der Zellmembranpermeabilität von Pilzen und schließlich die Auslösung der osmotischen Zelllyse pathogener Pilze. Dieses Fertigarzneimittel ist als sterile isotonische Injektion mit einer festen Konzentration von 2 mg/ml formuliert und wird im Handel in zwei gängigen Verpackungsgrößen geliefert: 100-ml-Spezifikation mit 200 mg Fluconazol und 200-ml-Spezifikation mit 400 mg Fluconazol. Klinisch wird es vor allem Patienten verschrieben, die keine oralen Medikamente einnehmen können oder die eine schnelle Medikamentenbildung im Blut benötigen, um ein wirksames therapeutisches Niveau gegen invasive Pilzinfektionen zu erreichen.

Fluconazole injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
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 Produnct Introduction

 

Zusätzliche Informationen zur chemischen Verbindung:

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Unser Produktformular
 
 
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Fluconazol COA

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Usage

Indikationen für die Behandlung: einschließlich oraler und pharyngealer Candidiasis, ösophagealer Candidiasis, Kryptokokken-Meningitis, invasiver Candidämie und disseminierter Candidiasis, besonders geeignet für schwere Infektionen bei immunsupprimierten Patienten (z. B. HIV-infizierte Personen und Empfänger von Knochenmarktransplantaten). Präventive Medikamente: Zur Vorbeugung von Pilzinfektionen bei Hochrisikogruppen wie Krebspatienten und Organtransplantationsempfängern, die Chemotherapie oder Bestrahlung erhalten Therapie. Dieses Präparat hat erhebliche Vorteile: Durch die intravenöse Verabreichung kann die gastrointestinale Absorption umgangen werden, wodurch eine Bioverfügbarkeit von nahezu 100 % gewährleistet wird. Niedrige Plasmaproteinbindungsrate (11 % -12 %), starke Gewebepenetration.

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Die Konzentration der Zerebrospinalflüssigkeit kann bis zu 80 % des Plasmas erreichen, was besonders bei Infektionen des Zentralnervensystems geeignet ist. Allerdings sollte auf die Wechselwirkung mit CYP3A4/2C9-Substraten (wie Warfarin und Phenytoin) geachtet werden, die zu einer Verlängerung des QT-Intervalls oder einem Blutungsrisiko führen kann, und sollte während der Medikation engmaschig überwacht werden.Fluconazol-Injektion 100 mlAls Vertreter der Fluortriazol-Antimykotika ist es aufgrund seines breiten antibakteriellen Wirkungsspektrums, seiner guten Gewebepenetration und seiner bequemen Verabreichungsmethode zu einer wichtigen Wahl für die Heilung von Hautpilzerkrankungen geworden. Sein Wirkungsmechanismus besteht darin, die Biosynthese von Ergosterol in Pilzzellmembranen selektiv zu hemmen, die Membranintegrität zu stören und dadurch bakterizide oder bakteriostatische Wirkungen auszuüben.

 

Hauptindikation: Abdeckung oberflächlicher und tiefer Hautpilzinfektionen

 

Oberflächliche Hautpilzerkrankung
Es hat eine starke hemmende Wirkung auf häufige pathogene Bakterien wie Trichophyton rubrum, Trichophyton beard und Trichophyton flocs sowie auf die Gattungen Malassezia und Candida. Es eignet sich für folgende Erkrankungen:Tinea corporis und Tinea crus: Kreisförmige Erytheme und schuppige Hautveränderungen durch Dermatophyten. Flunazol kann durch orale oder lokale Verabreichung schnell in die Hornschicht eindringen und den Pilzstoffwechsel hemmen.Tinea pedis: Bei erosiven oder vesikulären Formen der Tinea pedis zwischen den Zehen beträgt die Kur mit Flunazol in der Regel 2–6 Wochen, wodurch die Rezidivrate deutlich gesenkt werden kann.

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Untersuchungen haben gezeigt, dass die wöchentliche orale Gabe von 150 mg eine Heilungsrate von 70–85 % bei Onychomykose, insbesondere bei Nagelinfektionen, aufweist.Tinea capitis: Bei der Heilung von Tinea capitis bei Kindern wird Flunazol kontinuierlich in einer Tagesdosis von 50–100 mg über 4–8 Wochen eingenommen, was herkömmliches Gibberellin ersetzen und das Risiko einer Leberfunktionsschädigung verringern kann.Tinea versicolor (Malassezia Follikulitis): Flunazol hemmt die Lipaseaktivität von Malassezia und blockiert so deren Weg, Talg für die Fortpflanzung zu nutzen. Eine einzelne orale Dosis von 150–300 mg kann eine klinische Heilung bewirken.
Tiefe Hautpilzerkrankungen
Bei tiefen Pilzinfektionen bei immungeschwächten Patienten kann Flunazol die Blut-{0}Hirnschranke und Hautanhangsgebilde durchdringen und so eine systemische therapeutische Wirkung entfalten.

Chronische kutane Candidiasis: Die langfristige Anwendung von Flunazol 50–100 mg/Tag kann einen stabilen Zustand aufrechterhalten und das Wiederauftreten reduzieren. Chromogene Blastomykose: Als Kombinationstherapiemedikament. Flunazol kann in Kombination mit Amphotericin B oder Itraconazol die Wirksamkeit verbessern und die Heilungsdauer verkürzen. Sporothrix-Krankheit: Obwohl Flunazol 200–400 mg/Tag oral nicht das bevorzugte Medikament ist, kann es das Fortschreiten der Krankheit kontrollieren bei Patienten, die Kaliumiodid nicht vertragen.

Abdeckung von Krankheitserregern
Flunazol ist wirksam gegen Dermatophyten wie Trichophyton rubrum und Trichophyton rubrum (die Haupterreger der Onychomykose) und die Gattung Candida.

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Aber gegen einige Nicht-Dermatophyten wie die Gattung Aspergillus unwirksam. Untersuchungen haben gezeigt, dass die klinische Heilungsrate bei Nagelpilzerkrankungen bei 76–90 % liegt.

Vergleich therapeutischer Wirkungen
Im Vergleich zu Terbinafin/Itraconazol hat Flunazol eine geringere Heilungsrate als Terbinafin (85 % -95 % für Nägel) und Itraconazol (70 % -80 % für die Pulstherapie), aber eine geringere Inzidenz von Nebenwirkungen (ca. 10 % gegenüber Terbinafin 15 %, Itraconazol 20 %). Vorteilsszenario: Geeignet für Patienten mit leichter bis mittelschwerer Onychomykose, die es nicht vertragen andere Medikamente oder solche, die eine langfristige Erhaltungstherapie erfordern (z. B. Immunsuppressiva).

 

Genaue Regulierung der Dosierung und des Behandlungsverlaufs

 

 

Das Dosierungsschema vonFluconazol-Injektion 100 mlsollte basierend auf der Art, dem Schweregrad und dem Immunstatus des Patienten formuliert werden, mit den Grundprinzipien „ausreichende Menge, ausreichende Heilungsdauer und Individualisierung“.

1. Standardisierte Behandlung oberflächlicher Pilzerkrankungen

Tinea corporis/Tinea pedis:
Orale Verabreichung: 150 mg Einzeldosis (Schocktherapie) oder 50 mg/Tag, mit einer Kur von 2–4 Wochen;
Lokalisiert: Die Kombination einer topischen Azol-Creme (z. B. Clotrimazol) kann die Wirksamkeit verbessern und die Heilungsdauer verkürzen.


Onychomykose:
Nagelinfektion: 150 mg/Woche für 8 aufeinanderfolgende Wochen;
Nagelinfektion: 150 mg/Woche für 12 aufeinanderfolgende Wochen;
Durch die Kombination der topischen Anwendung von 5 % Amorofen-Salbe kann die Heilungsrate auf über 90 % gesteigert werden.


Tinea capitis:
Kinder: Passen Sie die Dosierung dem Körpergewicht an (<20kg: 62.5mg/day; 20-40kg: 125mg/day; >40kg: 250mg/Tag), Kurdauer 4-8 Wochen;
Erwachsene: 200–400 mg/Tag, kombiniert mit der topischen Anwendung von Schwefelsalbe oder Ketoconazol-Reinigungsmittel.

Medikamentenanpassung für spezielle Bevölkerungsgruppen

Immunsupprimierte Patienten-Präventive Medikamente: Die orale Verabreichung von 50-200 mg pro Tag nach einer Organtransplantation kann das Risiko einer invasiven Candidiasis um bis zu 60 % senken. Therapeutische Medikamente: Bei HIV-infizierten Personen mit oraler Candidiasis beträgt die erste Dosis 200 mg, gefolgt von 100 mg pro Tag über einen Zeitraum von 7–14 Tagen. Personen mit Leber und Niere Funktionsstörung – Leichte Leberschädigung (Child Pugh A): Keine Dosisanpassung erforderlich; Mittelschwere bis schwere Leberschädigung (Child Pugh B/C-Klasse): Dosis halbiert auf 50 mg/Tag oder verlängertes Dosierungsintervall; Niereninsuffizienz (CrCl<50mL/min): The oral dose remains unchanged, but blood drug concentration needs to be monitored.

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Fluconazole Free Samples | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Kombinationstherapie bei arzneimittelresistenten bakteriellen Infektionen

Bei Candida albicans oder Candida albicans mit verminderter Empfindlichkeit gegenüber Flunazol kann die folgende Kombinationstherapie eingesetzt werden:
Flunazol+Amphotericin B: Bei der Behandlung von Chromoblastomykose wird eine intravenöse Infusion von 0,5–1 mg/kg/Tag Amphotericin B über 1–2 Wochen verabreicht, gefolgt von oralem Flunazol 200 mg/Tag, um die Heilung aufrechtzuerhalten.
Flunazol+Terbinafin: Bei Onychomykose kann Flunazol 150 mg/Woche in Kombination mit Terbinafin 250 mg/Tag über 12 Wochen die klinische Heilungsrate auf 85 % verbessern.

 

Therapeutische Vorteile:

 
Organisatorische Durchdringung und pharmakokinetische Eigenschaften

Flunazol hat die doppelte Eigenschaft einer hohen Wasserlöslichkeit und Lipidlöslichkeit, mit einer oralen Absorptionsrate von über 90 % und seine Bioverfügbarkeit wird durch Lebensmittel nicht beeinflusst. Seine Proteinbindungsrate ist niedrig (11 % -12 %) und es kann weit in der Haut, den Nägeln, der Liquor cerebrospinalis und im Prostatagewebe verteilt werden. Es sorgt für eine stabile Arzneimittelkonzentration im Blut über einen langen Zeitraum (Halbwertszeit von 30 Stunden) und unterstützt ein wöchentliches Dosierungsschema.

Kontrolle der Wiederholungsrate und der langfristigen Wirksamkeit

Onychomykose: Eine Meta--Analyse mit 1200 Patienten zeigte, dass nach 12-wöchiger Flunazol-Heilung die klinische Heilungsrate 78 % erreichte, die Pilzbeseitigungsrate 82 % betrug und die 1-Jahres-Rezidivrate nur 15 % betrug.

Fluconazole Therapeutic | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Fluconazole Improvement of patient compliance | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Deutlich niedriger als bei Oxytetracyclin (35 %) und Itraconazol-Pulstherapie (25 %). Wiederkehrende vaginale Candidiasis: Flunazol 150 mg einmal pro Woche für 6 aufeinanderfolgende Monate einer Erhaltungskur kann die Rezidivrate nach einem Jahr von 60 % auf 10 % senken.

Verbesserung der Patientencompliance

Im Vergleich zu topischen Medikamenten, die mehrere tägliche Dosen oder eine intravenöse Infusion von Amphotericin B erfordern, verbessern orale Flunazol-Formulierungen (Tabletten/Kapseln) und Einzelpulstherapie die Patientencompliance deutlich. Untersuchungen zeigen, dass Patienten, die ein wöchentliches Flunazol-Dosierungsschema anwenden, eine Heilungsrate von 92 % haben, während das tägliche Dosierungsschema nur 65 % beträgt.

 

Management unerwünschter Reaktionen: Sicherheitsbewertungs- und Überwachungsstrategien

 

ObwohlFluconazol-Injektion 100 mlinsgesamt über eine gute Sicherheit verfügt, müssen dennoch die folgenden potenziellen Risiken berücksichtigt werden:

Überwachung der Lebertoxizität

Risk population: patients with long-term medication (>3 Monate), gleichzeitige Einnahme von Statinen oder Medikamenten gegen Tuberkulose und vorbestehende Lebererkrankung.
Überwachungsindikatoren: ALT, AST, ALP und Bilirubin sollten vor der Heilung und monatlich getestet werden. Wenn die ALT-Werte auf mehr als das Dreifache der Obergrenze des Normalwerts ansteigen, sollte die Medikation ausgesetzt und eine Leberschutzkur durchgeführt werden.

Fluconazole Liver toxicity monitoring | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Fluconazole Rug interaction management | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Teppich-Interaktionsmanagement

Antikoagulanzien: Flunazol kann das Enzym CYP2C9 hemmen, was zu einem Anstieg der Warfarin-Blutkonzentration um 20–50 % führt. Die INR-Werte müssen überwacht und die Dosierung angepasst werden. Immunsuppressiva: In Kombination mit Ciclosporin kann Flunazol die Blutkonzentration von Ciclosporin um 50–100 % erhöhen, und die Ciclosporin-Dosis muss auf 50–70 % der ursprünglichen Dosis reduziert werden.
Antiepileptika: Flunazol kann den Metabolismus von Phenytoin-Natrium hemmen, was zu Neurotoxizität (wie Ataxie und Tremor) führt. Es ist notwendig, die Phenytoin-Natrium-Dosis zu halbieren und die Arzneimittelkonzentration im Blut zu überwachen.

 

Referenzen

 

Sun YQ, Hu J, Huang H, et al. Klinische Wirksamkeit von intravenösem Fluconazol bei invasiver Candidiasis bei Empfängern von hämatopoetischen Stammzelltransplantaten[J]. Translational Cancer Research, 2020,9(11):6900-6911.(Ausländische Literatur)

Li RY, Xu Y C. Pharmakologische Eigenschaften und klinische Anwendungsspezifikation der sterilen Fluconazola-Injektion bei der Behandlung tiefer Mykosen bei immungeschwächten Patienten[J]. Chinese Journal of Mycology, 2019,14(3):158-163.(Chinesische Literatur)

Dayo B, Silva C. Kristallstruktur- und Löslichkeitsoptimierungsforschung von Fluconazola-Rohstoffen für die Injektionsvorbereitung[J]. Crystal Growth & Design, 2019,19(2):1245-1253.(Ausländische Literatur)

Fluconazol(https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537158/#:~:text=Fluconazol%20is%20a%20member%20o (f%20die%20Triazol-Familie%20und%20a, disseminierte%20Candidiasis%2C%20Pneumonie%2C%20und%20Kryptokokken)

Synergistische antimykotische Wirkung von Honokiol und Fluconazol gegen oraleCandida: Implikationen für den Umgang mit arzneimittelresistenten Infektionen (https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12853974/)

 

 

FAQ

 
Auf welchen zentralen antimykotischen Mechanismus beruht Fluconazola?

Fluconazola gehört zu den Triazol-Antimykotika. Es hemmt die Cytochrom P450-abhängige 14 -Lanosterol-Demethylase von Pilzen und blockiert so die Ergosterinproduktion. Ein Mangel an Ergosterin schädigt die Integrität der Pilzmembran, erhöht die Membranpermeabilität und führt dazu, dass pathogene Pilze aufgrund eines osmotischen Ungleichgewichts aufbrechen.

Welche Anwendungsmengen eignen sich für die Fluconazola-Injektion?

Die Injektionsform von Fluconazola ist für die intravenöse Infusion konzipiert. Es wird hauptsächlich bei Patienten eingesetzt, die an systemischen Pilzinfektionen leiden, aber aufgrund von Erbrechen, Magen-Darm-Schäden oder Koma keine oralen Medikamente schlucken können, sowie bei Fällen, bei denen eine schnelle Erhöhung der Medikamentenkonzentration im Blut erforderlich ist, um schwere invasive Mykosen zu kontrollieren.

Was sind die wichtigsten Lagerungsanforderungen für rohes Fluconazola-Pulver?

Rohes Fluconazola-Pulver muss luftdicht in einer kühlen, trockenen und schattigen Umgebung aufbewahrt werden. Hohe Luftfeuchtigkeit und übermäßige Temperatur beeinträchtigen die chemische Stabilität und Reinheit, während die vorbereitete sterile Injektion wiederholtes Einfrieren und Auftauen vermeiden sollte, um eine stabile klinische Wirksamkeit zu gewährleisten.

 

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