Tianeptin -Ethylester, CAS -Nummer: 66981-77-9, molekulare Formel C23H29ClN2O4S, Molekulargewicht 465.01. Löslich in Chloroform (geringe Menge) und Methanol (geringe Menge). Dies weist darauf hin, dass der Ethylester von Tianeptin eine gewisse Löslichkeit in organischen Lösungsmitteln aufweist, die Löslichkeit jedoch nicht hoch ist. Es ist eine wichtige chemische Substanz, die hauptsächlich im pharmazeutischen Bereich als Zwischen- oder Rohstoff verwendet wird. Es ist ein Derivat von Tianeptin, das verwendet werden kann, um trizyklische Verbindungen mit psychoaktiven, Anti -Ulkus- und antiemetischen Eigenschaften zu synthetisieren. Im pharmazeutischen Bereich kann es als wichtiger Zwischen- oder Rohstoff für die Synthese anderer Medikamente dienen. Es handelt sich um einen selektiven Serotonin -Wiederaufnahmeberalverstärker (SSRE) zur Behandlung schwerer depressiver Episoden. Thianetin -Natriumsalz ist eine trizyklische Verbindung mit psychoaktiven, Anti -Ulkus- und antiemetischen Wirkungen.
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C.F |
C23H29CLN2O4S |
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E.M |
464 |
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M.W |
465 |
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m/z |
464 (100.0%), 466 (32.0%), 465 (24.9%), 467 (8.0%), 466 (4.5%), 466 (2.7%), 468 (1.4%), 467 (1.1%) |
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E.A |
C, 59,41; H, 6,29; CL, 7,62; N, 6,02; O, 13,76; S, 6.89 |
Tianeptin -Ethylesterals chemische Substanz wird hauptsächlich im pharmazeutischen Bereich verwendet, insbesondere als Zwischenprodukt zur Synthese anderer Verbindungen mit pharmakologischer Aktivität.
1. Pharmazeutische Zwischenprodukte
Synthese von Antidepressiva
Kernzweck:
Es ist ein wichtiges Zwischenprodukt für die Synthese von Tianeptin. Tinepin ist ein atypisches Antidepressivum mit einem einzigartigen pharmakologischen Wirkmechanismus, der schnell depressive Symptome lindern und ein geringes Suchtrisiko aufweist. Daher ist die Hauptverwendung von Pheniramin -Ethylester im pharmazeutischen Bereich ein wichtiger Rohstoff für die Synthese von Antidepressiva.
Pharmakologische Wirkungen:
Thiamethason übt hauptsächlich antidepressive Effekte aus, indem sie die Reabsorption von 5- Hydroxytryptamin (5- ht) durch Neuronen im Gehirnrinde und Hippocampus erhöht.
Es kann auch andere Neurotransmitter -Systeme beeinflussen, wie z.
Klinische Anwendung:
Tinepin wurde bei der klinischen Behandlung von Depressionen weit verbreitet und hat eine gute Wirksamkeit und niedrige Nebenwirkungen gezeigt. Es kann nicht nur effektiv depressive Symptome lindern, sondern auch die Emotionen und die Lebensqualität der Patienten verbessern.
Potenzielle Synthese von multifunktionalen Arzneimitteln
Forschungsaussichten:
Mit der kontinuierlichen Vertiefung der Forschung zu Tianeptin und seinen Derivaten wurde festgestellt, dass sie möglicherweise potenzielle pharmakologische Wirkungen und Anwendungswert haben. Daher weist der Ethylester von Tianeptin als Zwischenprodukt für die Synthese dieser potenziellen Arzneimittel auch einen wichtigen Forschungswert und die Anwendungsaussichten auf.
Drogenmodifikation:
Forscher können ihre neuen pharmakologischen Mechanismen und den klinischen Anwendungswert untersuchen, indem sie die Substanz chemisch modifizieren und modifizieren. Durch die Änderung der Substituentengruppen oder die Einführung neuer funktioneller Gruppen können beispielsweise neue Arzneimittel mit stärkeren Antidepressiva, niedrigeren Nebenwirkungen oder breiteren Indikationen synthetisiert werden.
Die Synthesemethode vonTianeptin -EthylesterBeinhaltet hauptsächlich organische chemische Reaktionen, und das Verfahren kann je nach spezifischer Literatur oder Forschung variieren. Das Folgende ist eine gemeinsame Synthesemethode für den Ethylester von Tianeptin basierend auf vorhandenen Daten:
Gemeinsame Synthesemethoden des Ethylpheniramats
Rohstoffzubereitung
Erstens ist es notwendig, die für die Synthese des Thiazepin -Ethylester erforderlichen Rohstoffe vorzubereiten, die typischerweise 7- Aminoheptansäure -Ethylester (oder andere ähnliche strukturierte Aminverbindungen) und Verbindungen, die einen Thiazepinring enthalten, umfassen (z. B. 5, 8- Dichloro -10- dioxo -11- methyldibenzo [c, f] thiazepine). Die Reinheit und Qualität dieser Rohstoffe wirken sich erheblich auf den Ertrag und die Qualität des Endprodukts aus.
Saiptin (Initumumab) und Hesetin (Trastuzumab) sind zwei Antikörpermedikamente, die auf HER2 abzielen (humane epidermaler Wachstumsfaktorrezeptor 2), die eine wichtige Rolle bei der Krebsbehandlung spielen. Obwohl die beiden Ähnlichkeiten in ihren Wirkmechanismen haben, gibt es einige Unterschiede in den wichtigsten Merkmalen und klinischen Anwendungen.
Das Folgende ist ein detaillierter Vergleich zwischen Saiputin und Hesetin.
Mechanismus und Handlungsprinzip
Sowohl Cytidin als auch Herceptin üben ihre Wirkungen aus, indem sie auf den extrazellulären Teil des HER2 -Rezeptors wirken. HER2 -Rezeptor ist bei vielen Krebsarten, insbesondere bei Brustkrebs und Magenkrebs, überexprimiert. Diese beiden Arzneimittel blockieren das Wachstumssignal von Krebszellen, indem sie an HER2 -Rezeptoren binden und die Aktivierung von intrazellulären Tyrosinkinasen hemmen.
Insbesondere verhindern Saiputin und Hesetin die Bindung des menschlichen epidermalen Wachstumsfaktors (EGF) an HER2, indem sie sich an den HER2 -Rezeptor befestigt. Da EGF ein wichtiges Signalmolekül für das Wachstum von Krebszellen ist, kann dieser Blockiereffekt das Wachstum und die Proliferation von Krebszellen signifikant hemmen. Gleichzeitig können diese beiden Medikamente auch die eigenen Immunzellen des Körpers stimulieren, um Krebszellen abzutöten und die Wirkung der Immuntherapie zu erzeugen.
Arzneimitteleigenschaften und Optimierung
1. FC -Segmentoptimierung und ADCC -Effekt
Als Medikament der neuen Generation wurde Saiputin in der FC -Region (der konstanten Region der Antikörper) optimiert. Diese Optimierung führt zu stärkeren antikörperabhängigen zellvermittelten Zytotoxizitätseffekten (ADCC) von Saiputin. Der ADCC -Effekt ist ein wichtiger Mechanismus, durch den Antikörpermedikamente Krebszellen töten, indem sie Effektorzellen wie natürliche Killerzellen (NK -Zellen) im Immunsystem aktivieren.
Untersuchungen haben gezeigt, dass der ADCC -Effekt von Saiputin das 1,11 -fache von Hesetin beträgt. Dies bedeutet, dass Saiputin möglicherweise eine stärkere Fähigkeit hat, das Immunsystem zu aktivieren und Krebszellen abzutöten. Es wird erwartet, dass dieser Vorteil den Patienten bessere Antitumoreffekte hat.
2. Fabische Segmente und leichte Kettenstrukturen
Das fabelhafte Segment (variable Region des Antikörpers) von Cytidin hat zwei Lichtketten, die mit denen von Herceptin identisch sind, die jeweils 214 Aminosäuren enthalten. Diese Ähnlichkeit gibt Saiputin eine ähnliche Affinität und Spezifität wie Herceptin bei der Bindung an HER2 -Rezeptoren.
Saiputin wurde jedoch im konstanten Bereich weiter optimiert. Insbesondere auf den 359. und 361. Aminosäuren des FC -Segments der Schwerkettenkonstante wurde Saibutin optimiert und modifiziert (D359, L361), während Heseptin E359, M361 ist. Diese Optimierung hat die Fähigkeit von Saiputin verbessert, das Immunsystem des Körpers zu aktivieren.
3.. Glykosylierungsmodifikation und Arzneimittelstabilität
In Bezug auf die Glykosylierungsmodifikation wurde auch Saiputin optimiert. Das Sialylierungsgrad von Initumumab stieg um 60%, was dazu beiträgt, die Halbwertszeit des Arzneimittels zu verlängern. Gleichzeitig nahm das hohe Mannoseglykationsniveau um 40%ab, wodurch das Risiko einer Immunogenität verringert wurde. Diese Optimierungen haben zu einer besseren Drogenstabilität und Sicherheitsleistung von Saiputin geführt.
Die Entdeckung vonTianeptin -Ethylesterkann auf die Mitte des Jahrhunderts zurückgeführt werden, wenn die Behandlungsoptionen für Depressionen relativ begrenzt waren und hauptsächlich auf traditionelle trizyklische Antidepressiva und Monoaminoxidase -Inhibitoren stützten. Obwohl diese Medikamente die Symptome von Patienten in gewissem Maße gelindert haben, sind ihre Nebenwirkungen signifikant und ihre Wirksamkeit begrenzt. Daher wurde das Finden eines sichereren und wirksameren Antidepressiva -Arzneimittels zu dieser Zeit zu einem wichtigen Thema in der medizinischen Gemeinschaft. In diesem Zusammenhang begannen der französische Wissenschaftler Louis Julou und sein Team eine Reihe von Forschungsarbeiten. Sie versuchten, eine neue Verbindung zu finden, die depressive Symptome mit weniger Nebenwirkungen lindern kann, indem sie die Struktur vorhandener Antidepressiva modifiziert und optimiert. Nach Jahren der Anstrengung synthetisierte das Julou -Team Ende der 1960er Jahre die Vorläufer -Verbindung Tianeptin -Ethylester schließlich. Die vorläufigen Untersuchungen von Tianptin zeigen, dass es signifikante antidepressive Wirkungen mit minimalen Nebenwirkungen aufweist und die Grundlage für nachfolgende Studien legt. Mit weiteren Erforschung von Tianeptin haben Wissenschaftler herausgefunden, dass sein Ethylester -Derivat bei pharmakologischen Wirkungen überlegen ist. Es erben nicht nur die antidepressive Wirkung von Tianeptin, sondern verbessert auch die Stabilität und Bioverfügbarkeit des Arzneimittels durch die Einführung von Ethylestergruppen weiter. Diese Entdeckung machte es zu einem heißen Thema bei der Erforschung von Antidepressiva -Medikamenten zu dieser Zeit. Sein Entdeckungshintergrund spiegelte den dringenden Bedarf an neuen Antidepressiva in der medizinischen Gemeinschaft zu dieser Zeit wider. Durch die Modifizierung und Optimierung der Struktur bestehender Arzneimittel haben Wissenschaftler erfolgreich ein sichereres und wirksameres Antidepressivum entwickelt und neue Wege für die Behandlung von Depressionen geöffnet. Diese Entdeckung hat nicht nur eine wichtige wissenschaftliche Bedeutung, sondern bildet auch eine solide Grundlage für nachfolgende klinische Forschung und Anwendungen.
In den frühen Forschungsstadien konzentrierten sich Wissenschaftler hauptsächlich auf ihre Synthesemethode, vorläufige pharmakologische Experimente und Sicherheitsbewertung. Diese Studien haben eine solide Grundlage für nachfolgende klinische Studien und Anwendungen gelegt.
In Bezug auf Syntheseverfahren wird seine Herstellung hauptsächlich durch die Veresterungsreaktion von Tianeptin erreicht. Die spezifischen Schritte umfassen die Reaktion von Tianeptin mit Ethanol unter der Wirkung eines sauren Katalysators zur Erzeugung von Tianeptin -Ethylester. Dieser Prozess erfordert eine strenge Kontrolle der Reaktionsbedingungen wie Temperatur, pH -Wert und Reaktionszeit, um die Reinheit und Ausbeute des Produkts zu gewährleisten. Obwohl die frühen Synthesemethoden relativ einfach waren, war die Ausbeute niedrig. Nachfolgende Untersuchungen verbesserten die Syntheseeffizienz signifikant, indem sie die Reaktionsbedingungen optimierten und neue Katalysatoren einführte. Vorläufige pharmakologische Experimente sind ein entscheidender Schritt bei der Bewertung seiner antidepressiven Wirkungen. Die Forscher führten eine Reihe von Verhaltensexperimenten unter Verwendung von Tiermodellen wie Mäusen und Ratten durch, einschließlich erzwungener Schwimmversuche, Hecksuspensionsexperimente und offene Feldversuche. Diese experimentellen Ergebnisse deuten darauf hin, dass sie die Immobilitätszeit von Tieren signifikant verkürzen, ihr Aktivitätsniveau erhöhen und signifikante Antidepressiva -Wirkungen aufweisen kann. Darüber hinaus verwendeten die Forscher die Hirnmikrodialyse -Technologie, um ihre Wirkung auf die Spiegel von Monoamin -Neurotransmitter wie Serotonin, Noradrenalin und Dopamin festzustellen, und stellten fest, dass sie die Freisetzung und Wiederaufnahme dieser Neurotransmitter regulieren kann, wodurch die Wirkung von Antidepressiva anlehrte. Sicherheitsbewertung ist ein weiterer wichtiger Aspekt der frühen Forschung. Die Forscher bewerteten ihre Sicherheit durch akute Toxizitätsexperimente, subakute Toxizitätsexperimente und chronische Toxizitätsexperimente. Die Ergebnisse der akuten Toxizitätstests zeigten, dass sein LD50 hoch war, was darauf hinweist, dass seine akute Toxizität niedrig war. Subakute und chronische Toxizitätsexperimente wurden durch Langzeitverabreichung durchgeführt, die den allgemeinen Zustand, Gewichtsveränderungen, hämatologische Indikatoren und organpathologische Veränderungen der Tiere beobachten. Es wurde festgestellt, dass es in der empfohlenen Dosis keine signifikanten toxischen Reaktionen gab, was auf eine gute Sicherheit hinweist.
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