5-Chlorindol-2-Carboxylsäureist eine chemische Substanz, CAS 10517-21-2, die molekulare Formel ist C9H6clno2. Es zeigt fast weiße bis hellgelbe Pulverkristalle mit hoher thermischer Stabilität und relativ geringer Löslichkeit. Fast unlöslich in Wasser bei Raumtemperatur, aber löslich in organischen Lösungsmitteln wie Natriumhydroxidlösung, Kaliumhydroxidlösung, Ethanol, Aceton, Benzol, Dichlormethan usw. Es kann als verschiedene synthetische Vermittlungen und Pharmazeutika -Intermediate, hauptsächlich für Laborforschungsforschungs- und Entwicklungsprozessproduktionsprozessproduktionsprozessprozesse verwendet werden. Es spielt auch eine wichtige Rolle im Laborforschung und im Entwicklungsprozess. Aufgrund seiner einzigartigen chemischen Eigenschaften und Reaktivität kann es als häufig verwendetes Reagenz und Katalysator in Laboratorien verwendet werden, um an der Forschung und Erforschung verschiedener chemischer Reaktionen teilzunehmen.

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Chemische Formel |
C9H6CLNO2 |
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Genaue Masse |
195 |
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Molekulargewicht |
196 |
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m/z |
195 (100.0%), 197 (32.0%), 196 (9.7%), 198 (3.1%) |
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Elementaranalyse |
C, 55,26; H, 3.09; Cl, 18.12; N, 7,16; O, 16.36 |


5-Chlorindol-2-Carboxylsäureist eine wichtige organische Verbindung mit der chemischen Formel C9H6ClNO2, Molekulargewicht 195,6024 und CAS-Nummer 10517-21-2. Diese Verbindung hat eine Vielzahl von Anwendungen in mehreren Feldern, und das Folgende ist eine detaillierte Erklärung seiner Verwendungen:
Diese Verbindung hat eine Vielzahl von Anwendungen im pharmazeutischen Bereich, insbesondere in der Arzneimittelsynthese und in der biologischen Aktivitätsforschung. Seine einzigartige chemische Struktur macht es zu einem wichtigen Zwischenprodukt für verschiedene Arzneimittelmoleküle. Zum Beispiel kann es verwendet werden, um Verbindungen mit Anti - entzündungshemmend, anti - -Tumor und antibakterielle Aktivitäten zu synthetisieren. In Bezug auf Anti -- Entzündungsmedikamente können Amidderivate mit anti - Entzündungsaktivität durch Reaktion mit verschiedenen Aminverbindungen erzeugt werden. Diese Derivate üben Anti -- entzündliche Wirkungen aus, indem sie die Freisetzung von Entzündungsmediatoren hemmt. In der Untersuchung von Anti - Tumormedikamenten kann seine strukturelle Modifikation verschiedene Verbindungen mit potenziellen Anti -- -Tumoraktivität erzeugen. Durch die Kombination mit verschiedenen heterocyclischen Verbindungen können beispielsweise Moleküle mit hemmenden Wirkungen auf die Proliferation von Tumorzellen und die induzierende Apoptose von Tumorzellen synthetisiert werden. Diese Verbindungen üben Anti -- -Tumoreffekte aus, indem sie die Signalwege von Tumorzellen stören oder die Aktivität von Schlüsselenzymen hemmen.

Anwendung im Bereich der Medizin

Darüber hinaus hat es auch ein Potenzial für die Entwicklung von antibakteriellen Arzneimitteln gezeigt. Durch Kombinieren mit verschiedenen antibakteriellen Gruppen können Verbindungen mit breiter {}} -Spektrum -antibakterielle Aktivität synthetisiert werden. Diese Verbindungen üben antibakterielle Wirkungen aus, indem sie bakterielle Zellwände stören oder die bakterielle Proteinsynthese hemmen. Beispielsweise kann die Kombination dieser Verbindung mit - Lactam -Antibiotika seine antibakterielle Wirkung verbessern und sein antibakterielles Spektrum erweitern. In Bezug auf die biologische Aktivitätsforschung weisen IT und seine Derivate auch verschiedene biologische Aktivitäten auf. Beispielsweise haben bestimmte Derivate antioxidative und neuroprotektive Wirkungen und können zur Behandlung von neurodegenerativen Erkrankungen verwendet werden. Darüber hinaus kann es auch als fluoreszierende Sonde für biologische Bildgebung und Erkennung dienen und den Forschern dazu beitragen, die molekularen Mechanismen in lebenden Organismen besser zu verstehen.
Die einzigartige chemische Struktur dieser Verbindung macht sie zu einem wichtigen Zwischenprodukt für verschiedene hocheffiziente Pestizidmoleküle. In Bezug auf Insektizide kann es mit unterschiedlichen organischen Phosphorverbindungen oder Aminosäureresterverbindungen reagieren, um Derivate mit starker insektizid Aktivität zu erzeugen. Diese Derivate üben insektizide Effekte aus, indem sie die Funktion des Nervensystems von Schädlingen hemmen. Beispielsweise kann die Kombination dieser Substanz mit organischen Phosphorverbindungen organische Phosphorinsektizide mit hoher insektizid Aktivität erzeugen, die bei der Kontrolle landwirtschaftlicher Schädlinge häufig verwendet werden. Bei der Entwicklung von Herbiziden hat es auch ein großes Potenzial gezeigt.

Anwendung im Bereich der Pestizide

Durch Kombinieren mit verschiedenen Phenoxycarboxylsäurverbindungen können Verbindungen mit breiter - -Spektrum -Herbizide Aktivität synthetisiert werden. Diese Verbindungen hemmen das Wachstum und die Reproduktion von Unkraut, indem sie ihren Wachstumshormonstoffwechsel beeinträchtigen. Zum Beispiel kann seine Kombination mit 2,4 - Dichlorphenoxyessigsäure Herbizide mit einer effizienten Unkrautbekämpfungsaktivität erzeugen, die für die Unkrautbekämpfung in Ackerland weit verbreitet sind. Darüber hinaus kann es auch verwendet werden, um neue Arten von Fungiziden zu entwickeln. Durch Kombination mit verschiedenen heterocyclischen Verbindungen können Verbindungen mit bakteriziden Aktivität mit Breitspektrum synthetisiert werden.
Was ist der Anti - Tumormechanismus der von dieser Verbindung hergestellten Derivate?
5-Chlorindol-2-CarboxylsäureDieivate spielen eine wichtige Rolle bei der Entwicklung von Anti {- -Tumormedikamenten, und ihre Anti - -Tumormechanismen sind vielfältig. Das Folgende ist eine detaillierte Einführung in die Anti - Tumormechanismen einiger wichtiger Indolderivate:
Indolecarboxylsäureverbindungen
Diese Verbindungen haben hemmende Wirkungen auf die Cyclin -abhängige Kinase 4 (CDK4). CDK4 spielt eine zentrale Rolle im Zellzyklusregulierungsnetzwerk und ist eng mit der Tumorentstehung verbunden. Es wird in Tumorzellen oft überexprimiert. Indolecarboxylsäureverbindungen als CDK4 -Inhibitoren können die Zellteilung verhindern und Anti - Tumoreffekte erreichen. Pharmacological experiments show that these compounds have excellent CDK4 inhibitory activity and can be used to prepare drugs for preventing or treating diseases related to CDK4 inhibitors, such as melanoma, liver cancer, gastric cancer, non-small cell lung cancer, prostate cancer, thyroid cancer, colorectal cancer, pancreatic cancer cancer, ovarian cancer, breast cancer cancer, esophageal cancer, Magen -Darm -Krebs usw.
Indole-3-Methanol und seine Derivate
Indol - 3-Carbinol, eine natürliche Komponente in Brassica-Gemüse, kann den Zellzyklusstillstand in menschlichen Brustkrebszellen induzieren. Seine Derivate wie Indol-3-Methanol, deren Wasserstoff am Stickstoffatom durch Alkoxy ersetzt wird oder deren Kohlenstoffkettenlänge erhöht ist, können die hemmende Wirkung auf menschliche Brustkrebszellen signifikant verbessern. Darüber hinaus verstärkten die Derivate von Wasserstoff, die durch Benzyl an Position 1 ersetzt wurden, auch die hemmende Wirkung auf den menschlichen Brustkrebs MCF-7- und MDA-MB-231-Zellen erheblich.
Indolalkaloide
Changchun -Alkaloide: Aus den Blüten der Apocynaceae -Familie extrahiert, die zu den Indolalkaloiden gehören. Sie erreichen die Zytotoxizität, indem sie an Mikrotubuli -Proteine binden, die Mikrotubuluspolymerisation hemmen, spaltete Zellen daran hindern, Spindel zu bilden und die Teilung im mittleren Stadium zu stoppen, wodurch Anti -- -Tumor -Effekte ausgeübt werden. Der Anti -- -Tumormechanismus kann mehrere Wege beinhalten, z.
Monoterpenoid -Indolalkaloide
Camptothecin und 10 Hydroxycamptothecin werden aus den Frucht des Laubbaums Camptothecin in der Familie Gongtong extrahiert. Sie können selektiv auf die S -Phase des Zellzyklus reagieren, die Aktivität des Typ -I -Topoisomerase hemmen, wodurch die DNA -Replikation beeinträchtigt und die Mitose der Tumorzellen hemmt. Zusätzlich kann 10 Hydroxycamptothecin Apoptose in verschiedenen Tumorzellen induzieren.
Indolzidinalkaloide
Diese Art von Alkaloid wie Cumarin hat eine breite Palette von Anti -- -Tumoraktivitäten. Der Anti -- -Tumormechanismus kann die Hemmung von Mannosidase und Mannosidase beinhalten, was zu einer lysosomalen Speichererkrankung und zu Veränderungen der Glykoproteinsynthese führt, wodurch eine neurologische Dysfunktion verursacht wird. Darüber hinaus kann Cumarin die Lymphozytenproliferation stimulieren, die Funktion von T -Lymphozyten verbessern, die durch Antigene stimulierte Tumor -Tumor -Immunsystems aktivieren und somit die Immunkapazität des Körpers verbessern.
Indochinolin Keton
Banlangen Keton B: Es hat eine starke Abtötungseffekt auf menschliche Leberkrebszellen und Eierstockkrebszellen in vitro, und seine hemmende Wirkung liegt in einer Gradientenbeziehung mit der Konzentration. Gleichzeitig hat es auch die Fähigkeit, die Differenzierung zu induzieren, die Expression der Telomeraseaktivität zu verringern und die Transformation von Tumorzellen in normale Zellen umzukehren. Der Anti -- -Tumormechanismus kann mehrere Wege beinhalten, z. B. den Zellzyklus und die Induktion der Zellapoptose.
Anwendungs- und Mechanismusstudie von 5-Chlorindol-2-Carboxylsäure im Bereich der molekularen Vorläufer des Informationsbereichs
Informationsmoleküle (z. B. Quorum -Sensing -Signalmoleküle, Neurotransmitter, Hormone usw.) spielen eine kritische regulatorische Rolle in biologischen Systemen und ihre Synthese- und Abbauprozesse beeinflussen die interzelluläre Kommunikation, das Gruppenverhalten und die Krankheitsentwicklung direkt.5-Chlorindol-2-Carboxylsäure(CAS-Nummer 10517-21-2) als ein Chlor enthaltender Indolderivat hat einen signifikanten Wert bei der Synthese von Informationsmolekül-Vorläufern, Signaltransduktionsstörungen und der Entwicklung neuartiger Arzneimittel aufgrund seiner einzigartigen chemischen Struktur (Chloratom) und der Wasserstoff an Position 5 der Indol-Ring, der Carboxylus-Säuregruppe (Chloratom) und einer Reaktivität von 2) und der Wasserstoff und der Wasserstoff 2) zeigte.
Mechanismus, als Signalmolekül -Antagonist oder Degrader zu fungieren
5-Chlorindol-2-carboxylsäure und ihre Derivate können durch Struktursimulationen konkurrierend an Signalmolekülrezeptoren binden und die Signaltransduktion blockieren
AHL signal antagonism: Compounds such as thiolactones and cyclic azahemiatals, due to their structural similarity to AHLs, can competitively bind to LasR receptors and inhibit the expression of QS regulated toxic factors in Pseudomonas aeruginosa. 5-Chloroindole-2-carboxamide derivatives may interfere with AHLs LasR interactions through a similar Mechanismus.
AI-2-Signalinterferenz: 4,5-dihydroxy-2,3-Pentanedion (DPD) ist die aktive Form von AI-2, und seine Homologen können an Luxp-Rezeptoren wettbewerbsfähig binden. Inhibieren von AI-2-vermittelten Biofilmbildung . 5-} Chlorindol-Verbindungen können AI-2-Angas-Angaber-Struktur durchführen. Die DPD-Struktur.

Verschlechterung von Signalmolekülen

Der enzymatische Abbau von Signalmolekülen ist ein wichtiger Mechanismus zur Regulierung von QS . 5- Chlorindol-2-carboxylsäure kann den Abbau von Signalmolekülen über die folgenden Pfade fördern:
Induzierte Abbau -Enzymexpression: Einige Milchsäurebakterien können Ahl Lactonase (aiia) absondern, um den Lacton -Ring von AHLs . 5- Chlorindolverbindungen zu hydrolysieren, kann als Induktoren zur Aktivierung des Expression von Abbau -Enzymgene in Bakterien wirken und die Fähigkeit zur Signalisierung von Molkulen zu verbessern.
Änderungen der chemischen Umgebung: Die Säure von 5-Chlorindol-2-Carboxylsäure kann den lokalen pH-Wert senken, die Hydrolyse von AHLS-Lactonringen (pH-abhängiger Abbau) fördern und die Inaktivierung der Signalmoleküle beschleunigen.
Zukünftige Forschungsrichtungen
Strukturoptimierung
Screening hochaktiver Derivate über Computer - unterstützt Design (CADD), um die Selektivität gegenüber spezifischen Signalmolekülen oder -rezeptoren zu verbessern.
Vertiefung des Wirkungsmechanismus
Unter Verwendung von Techniken wie Kryoelektronenmikroskopie und Oberflächenplasmonresonanz (SPR) zur Analyse des Bindungsmodus mit Signalmolekülen oder Rezeptoren.
Präklinische Studien
Führen Sie pharmakokinetische (PK) und pharmakodynamische (PD) Studien durch, um ihre Wirksamkeit und Sicherheit in Tiermodellen zu bewerten.
Mehrzielregulierung
Untersuchung seiner Kombinationsstrategie mit Antibiotika und Immunmodulatoren, um die therapeutische Wirkung auf komplexe Infektionen oder Krankheiten zu verbessern.
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