Scopolaminhydrobromid-Trihydrat, auch bekannt als Hyoscinhydrobromid-Trihydrat, ist eine chemische Verbindung, die zur Klasse der Alkaloidverbindungen gehört. Es ist ein Derivat von Scopolamin, einem natürlich vorkommenden Pflanzenalkaloid, das hauptsächlich aus der Familie der Nachtschattengewächse, insbesondere aus der Pflanze Datura stramonium, gewonnen wird, die allgemein als Jimsonweed oder Teufelstrompete bekannt ist. Es besteht aus einem Tropan-Ringsystem mit einer Esterbindung an eine Tropensäureeinheit, wobei die Amingruppe mit einem Hydrobromidion protoniert ist, und liegt in hydratisierter Form mit drei Kristallwassermolekülen vor. Es ist ein kompetitiver Antagonist der muskarinischen Acetylcholinrezeptoren (mAChRs) mit einem IC50-Wert von 55,3 nM. Diese Eigenschaft macht es für verschiedene medizinische Anwendungen nützlich. Es besitzt sedierende, hypnotische und anticholinerge Wirkungen, hemmt die Schweißsekretion, entspannt die Muskeln und hat anästhesieähnliche Eigenschaften.
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Chemische Formel |
C17H28BrNO7 |
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Genaue Masse |
437.10 |
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Molekulargewicht |
438.32 |
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m/z |
437.10 (100.0%), 439.10 (97.3%), 440.11 (17.9%), 438.11 (16.2%), 438.11 (2.2%), 439.11 (1.4%), 441.11 (1.4%), 441.11 (1.2%), 439.11 (1.1%) |
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Elementaranalyse |
C, 46,58; H, 6,44; Br, 18,23; N, 3,20; O, 25.55 |
Bronchodilatator
COPD-Behandlung: Es wurde als Bronchodilatator zur Erhaltungstherapie chronisch obstruktiver Lungenerkrankungen (COPD), einschließlich chronischer Bronchitis und Emphysem, untersucht. Es hilft bei der Behandlung der mit diesen Erkrankungen verbundenen Dyspnoe und beugt akuten Exazerbationen vor.
Reisekrankheit
Transdermales Pflaster: Es besteht Potenzial für den Einsatz bei der Entwicklung transdermaler Pflaster zur Behandlung der Reisekrankheit. Seine anticholinergen Eigenschaften können dazu beitragen, durch Bewegung oder visuelle Reize verursachte Symptome zu lindern.
Muskarinrezeptor-Antagonist
Als kompetitiver Antagonist muskarinischer Acetylcholinrezeptoren (mAChR) ist es ein wertvolles Instrument in der Pharmakologie und neurowissenschaftlichen Forschung. Seine Fähigkeit, die Wirkung von Acetylcholin an diesen Rezeptoren zu blockieren, macht es nützlich für die Untersuchung der Rolle von mAChR bei verschiedenen physiologischen und pathologischen Prozessen.
Gedächtnis und kognitive Funktion
Es wurde in der Forschung häufig eingesetzt, um Gedächtnisstörungen bei Tieren hervorzurufen, was Wissenschaftlern dabei hilft, die Mechanismen zu verstehen, die der Gedächtnisbildung und dem Gedächtnisabruf zugrunde liegen.
Augenpräparate
Der Einsatz bei der Entwicklung ophthalmologischer Formulierungen wird derzeit erforscht. Seine Fähigkeit, die Wirkung von Acetylcholin im Auge zu beeinflussen, könnte therapeutische Auswirkungen auf bestimmte Augenerkrankungen haben.
Anästhesie-Zusatz
Obwohl es nicht so häufig eingesetzt wird, wurde es auch als Ergänzung zur Anästhesie, insbesondere bei pädiatrischen Patienten, untersucht, um das Auftreten von postoperativer Übelkeit und Erbrechen zu reduzieren.
Kontraindikationen
- Patienten, die gegen Scopolaminhydrobromid allergisch sind, sollten es nicht verwenden. Zu den allergischen Reaktionen können unter anderem schwerwiegende Symptome wie Hautausschlag, Nesselsucht und Atembeschwerden gehören.
- Stillende Frauen: Da das Medikament über die Muttermilch auf das Baby übertragen werden kann, sollten stillende Frauen die Anwendung vermeiden.
- Glaukompatienten: Scopolaminhydrobromid kann die Glaukomsymptome verschlimmern und einen erhöhten Augeninnendruck verursachen und ist daher bei Glaukompatienten kontraindiziert.
- Patienten mit Darmverschluss und Pylorusverschluss: Bei solchen Patienten kann es nach der Anwendung zu einer Verschlimmerung der Verstopfungssymptome kommen, daher ist die Anwendung kontraindiziert.
- Patienten mit Dysurie aufgrund von Prostataerkrankungen usw.: Das Medikament kann die Dysurie verschlimmern und sollte daher mit Vorsicht angewendet oder verboten werden.
- Schwangere Frauen: Obwohl spezifische Kontraindikationen je nach Erkrankung und Medikamentenbedarf variieren können, wird schwangeren Frauen im Allgemeinen empfohlen, es mit Vorsicht anzuwenden, um potenzielle Risiken zu vermeiden.
- Scopolaminhydrobromid kann mit anderen Arzneimitteln interagieren, insbesondere mit Anticholinergika, Antidepressiva, Antihistaminika usw. Konsultieren Sie vor der Anwendung einen Arzt oder Apotheker, um sicherzustellen, dass kein Risiko einer Arzneimittelwechselwirkung besteht.
- Bei Patienten mit schweren Herzerkrankungen, Bluthochdruck, Hyperthyreose und anderen Erkrankungen sollte Scopolaminhydrobromid mit besonderer Vorsicht angewendet werden und den Rat des Arztes befolgen.
Die Synthesemethode vonScopolaminhydrobromid-Trihydrat, insbesondere die Bildung seiner Trihydratform, wird aufgrund der Komplexität der Synthese der Grundverbindung Scopolamin und ihrer anschließenden Umwandlung in das Hydrobromidsalz unter Hydratation normalerweise nicht direkt beschrieben. Ich kann jedoch einen allgemeinen Ansatz zur Synthese von Scopolaminhydrobromid skizzieren, das dann Bedingungen ausgesetzt werden kann, die die Bildung des Trihydrats begünstigen.
Synthesemethode
Die Synthese von Scopolaminhydrobromid beginnt typischerweise mit natürlich vorkommenden Alkaloiden oder über halbsynthetische Wege.
Extraktion oder Synthese der Grundverbindung
Scopolamin (oder sein Vorläuferalkaloid) wird aus pflanzlichen Quellen wie der Familie der Nachtschattengewächse (Solanaceae) gewonnen oder durch chemische Methoden synthetisiert.
Reaktion mit Bromwasserstoffsäure
Die Grundverbindung (z. B. Scopolamin) wird mit Bromwasserstoffsäure (HBr) in einem geeigneten Lösungsmittel umgesetzt. Diese Reaktion findet typischerweise unter kontrollierten Bedingungen statt, um die Bildung des gewünschten Hydrobromidsalzes sicherzustellen.
Isolierung und Reinigung
Das resultierende Scopolaminhydrobromidsalz wird aus der Reaktionsmischung isoliert und gereinigt, um Verunreinigungen zu entfernen. Dies kann Filtration, Kristallisation und/oder andere Trenntechniken umfassen.
Bildung des Trihydrats
Die Bildung der Trihydratform von Scopolaminhydrobromid ist wahrscheinlich eine Folge der Hydratation des wasserfreien Salzes unter bestimmten Bedingungen.
Hydratationsbedingungen
Das wasserfreie Scopolamin-Hydrobromid-Salz wird kontrollierter Luftfeuchtigkeit oder Feuchtigkeitsniveaus ausgesetzt, häufig in einem Lösungsmittel, das die Hydratation fördert. Die Lösungsmittel- und Temperaturbedingungen werden so angepasst, dass die Bildung der Trihydrat-Kristallstruktur begünstigt wird.
Kristallisation
Die Kristallisation des hydratisierten Salzes wird sorgfältig kontrolliert, um die Bildung reiner, kristalliner Salze sicherzustellenScopolaminhydrobromid-Trihydrat. Dies kann ein langsames Abkühlen einer übersättigten Lösung oder andere Kristallisationstechniken umfassen.
Schaden
Nach Einnahme einer Überdosis Scopolaminhydrobromid traten verschiedene toxische Symptome auf. Suchen Sie drei Stunden nach der Einnahme von 12 Tabletten Scopolaminhydrobromid einen Arzt auf. Die Dosis von Scopolaminhydrobromid beträgt 150 μg, entsprechend 1,8 mg oder 108 μg/kg. Kann einfache Fragen nicht beantworten und kennt keine vertrauten Personen. Beginnen Sie, aktiv zu werden, abgelenkt zu sein, Sprachstörungen zu haben und visuelle Halluzinationen zu erleben. Etwa eine Stunde nach der Einnahme wird es schläfrig und schläft ein. Zu den Symptomen gehören inkohärente Sprache, Ungleichgewicht, niedriger Blutdruck und Herzklopfen. Die neurologische Untersuchung zeigte Ataxie, aber Kraft, Empfindung, Tonhöhe sowie die Reflexe der oberen und unteren Gliedmaßen waren normal. Eine Stunde später trat Hypokalzämie auf. Darüber hinaus kann es zu einem Phänomen namens „anticholinerges Syndrom“ kommen.
Die Tester platzierten Versuchsmäuse in einem einfachen Labyrinth. Nachdem sich die Mäuse mit dem Labyrinthpfad vertraut gemacht hatten, führte die Verabreichung von 1 mg/kg Scopolaminhydrobromid dazu, dass sie den vertrauten Labyrinthausgang nicht finden konnten, was darauf hindeutet, dass die Einnahme einer bestimmten Dosis Scopolaminhydrobromid bei den Mäusen zu Gedächtnisstörungen führte.
Bei einer versehentlichen Infektion mit Scopolaminhydrobromid in den Augen kann es zu einer Pupillenerweiterung und verschwommenem Sehen kommen, es besteht jedoch weiterhin die Fähigkeit, die Augen ohne Ptosis zu bewegen. Es kann in 2 Tagen geheilt werden. Daraus ist ersichtlich, dass Scopolaminhydrobromid nicht mit den Augen in Berührung kommen sollte.
Der Weg und die Dosierung der Einnahme von Scopolaminhydrobromid sind nicht angegeben. Eine Woche später traten Verwirrung, Misstrauen, Paranoia und unangemessenes Verhalten auf und der Blutdruck stieg an. In den folgenden Tagen verschlimmerten sich psychische Erkrankungen und Ekzeme, was zu Schwellungen und Geschwüren in den Beinen und Füßen führte, was zu Rhabdomyolyse und tiefen Venenthrombosen führte.
Im Jahr 1987 war es üblich, vor zahnärztlichen Eingriffen fünf Minuten lang mit Scopolaminhydrobromid zu spülen, was den Speichelfluss im Mund erheblich reduzieren und Operationen erleichtern kann, ohne dass die Speichelsekretion des Patienten beeinträchtigt wird.
Lagerbedingungen
Temperatur:
Niedrige Temperatur: Idealerweise sollte es bei einer Temperatur von 2-8 Grad gelagert werden. Diese niedrige Temperatur trägt dazu bei, die Zersetzung zu minimieren und die Stabilität der Verbindung aufrechtzuerhalten.
Vermeiden Sie hohe Temperaturen: Eine längere Einwirkung hoher Temperaturen kann zur Zersetzung der Verbindung führen. Daher sollten Lagerbereiche gut isoliert und mit Temperaturkontrollsystemen ausgestattet sein.
Luftfeuchtigkeit und Nässe:
Trockene Umgebung: Die Aufrechterhaltung einer trockenen Umgebung ist entscheidend, um eine Hydratation oder Austrocknung der Trihydratform zu verhindern. Stellen Sie sicher, dass die Lagerbehälter dicht verschlossen sind und der Lagerbereich frei von Feuchtigkeitsquellen ist.
Lichtempfindlichkeit:
Vor Licht schützen: Scopolaminhydrobromid-Trihydratsollten in lichtbeständigen Behältern oder Verpackungen gelagert werden, um einen Photoabbau zu verhindern. An Orten mit minimaler Lichteinstrahlung lagern und direkte Sonneneinstrahlung vermeiden.
Verpackung:
Luftdichte Behälter: Bewahren Sie die Masse in luftdichten Behältern auf, um sie vor Luft- und Feuchtigkeitseinwirkung zu schützen.
Beschriften Sie deutlich: Beschriften Sie die Behälter deutlich mit dem Namen der Verbindung, ihrer Konzentration, den Lagerbedingungen und etwaigen besonderen Handhabungsanweisungen.
Transportbedingungen
Temperaturkontrolle:
Kühlkettentransport: Verwenden Sie Kühlkettentransportmethoden, um während des Transports einen Temperaturbereich von 2-8 Grad einzuhalten. Dies kann die Verwendung von Isolierbehältern mit Kühlakkus oder Kühlfahrzeugen beinhalten.
Verpackung für den Transport:
Stabile Verpackung: Stellen Sie sicher, dass die für den Transport verwendete Verpackung stabil ist und den Strapazen des Transports standhält, ohne das Produkt zu beschädigen.
Stoßfest: Verwenden Sie stoßfeste Verpackungsmaterialien, um das Risiko eines Bruchs oder Auslaufens während des Transports zu minimieren.
Kennzeichnung und Dokumentation:
Richtige Kennzeichnung: Beschriften Sie die Transportbehälter deutlich mit dem Namen der Verbindung, Gefahrenhinweisen, Lagerbedingungen und etwaigen besonderen Handhabungsanweisungen.
Versanddokumente: Bereiten Sie Versanddokumente vor, die alle relevanten Informationen über die Verbindung, ihre Klassifizierung und alle erforderlichen Sicherheitsvorkehrungen enthalten.
Notfallverfahren:
Eindämmung von Verschüttungen: Halten Sie für den Fall von Lecks oder Verschüttungen während des Transports Material zur Eindämmung von verschütteten Flüssigkeiten bereit.
Notfallplan: Halten Sie einen Notfallplan für den Fall von Unfällen oder Zwischenfällen während des Transports bereit.
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