Pyrantelpamoat-Pulverist ein Anthelminthikum, chemischer Name [(E)-1,4,5,6-tetrahydro-1-methyl-2-[[(2-methyl{{7} }propenyl)oxy]carbonyl]-pyrimidin- 4-yl]-[2-(2-thienyl)vinyl]amin 1-Carboxylsäure 2-(Diethylamino)ethyl Ester, Summenformel C34H30N2O6S, weißes oder cremefarbenes kristallines Pulver. Unlöslich in Wasser, löslich in organischen Lösungsmitteln wie Alkohol, Methanol, Chloroform, Aceton usw.; löslich in kochendem Wasser und anfällig für Feuchtigkeit. Relativ stabil, unempfindlich gegenüber Licht, Hitze und anderen Faktoren. Allerdings zersetzt es sich unter stark alkalischen Bedingungen und verliert seine Aktivität. Um die Qualität und Wirksamkeit des Produkts sicherzustellen, ist es notwendig, den Kontakt mit starken Säuren und starken Laugen zu vermeiden. Es wird hauptsächlich in den Bereichen Mensch, Haustiere, Landwirtschaft und Tierhaltung zur Vorbeugung und Behandlung von Infektionen und Krankheiten eingesetzt, die durch Parasiten wie Darmnematoden verursacht werden.
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Chemische Formel |
C34H30N2O6S |
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Genaue Masse |
594 |
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Molekulargewicht |
595 |
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m/z |
594 (100.0%), 595 (36.8%), 596 (6.6%), 596 (4.5%), 597 (1.7%), 596 (1.2%) |
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Elementare Analyse |
C, 68.67; H, 5.09; N, 4.71; O, 16.14; S, 5.39 |
Die Verwendung von Thiapyrimidin-Dihydroxynaphthalat
Behandlung von Ascariasis
Ascaris lumbricoides ist eine häufige parasitäre Infektionskrankheit. Ascaris lumbricoides parasitiert im menschlichen Dünndarm und kann Bauchschmerzen, Durchfall und andere Symptome verursachen. Dihydroxynaphthalat-Thiadiazin hat erhebliche Vorteile bei der Behandlung von Askariasis gezeigt. Es erreicht das Ziel der Behandlung von Spulwurmerkrankungen, indem es die Aufnahme von Würmern in den Blutkreislauf hemmt, die Beschwerden bei Patienten verringert und Erwachsene und Eier abtötet. Dipyrimidin-Dihydroxynaphthalat reagiert nicht toxisch auf den Wirt, sodass Patienten es bedenkenlos anwenden können.
Behandlung von Enterobiose
Enterobius vermicularis ist eine parasitäre Infektionskrankheit, die durch bösartige Würmer im menschlichen Blinddarm und Dickdarm verursacht wird. Bei den Patienten können Symptome wie Juckreiz im Anusbereich und abnormaler Stuhlgang auftreten. Dihydroxynaphthalat-Thiadiazin hat auch gute therapeutische Wirkungen bei der Behandlung der Madenwurmerkrankung. Es hemmt die Blutaufnahme des Parasiten, wodurch dieser an Vitalität verliert und aus dem Körper ausgeschieden wird. Mittlerweile kann Thiadiazin-Dihydroxynaphthalat auch Beschwerden bei Patienten lindern und ihre Lebensqualität verbessern.
Behandlung einer Hakenwurminfektion
Der Hakenwurm ist ein Parasit, der den menschlichen Darm parasitiert und schwerwiegende Probleme wie Anämie und Unterernährung verursachen kann. Dihydroxynaphthalat-Thiadiazin hat auch erhebliche Vorteile bei der Behandlung von Hakenwurminfektionen. Ziel ist es, eine Hakenwurminfektion zu behandeln, indem die Blutaufnahme des Parasiten gehemmt, die Anämiesymptome bei Patienten gelindert und erwachsene Hakenwurmwürmer und Eier abgetötet werden. Der Wirkungsmechanismus von Thiadiazin-Dihydroxynaphthalat ist einzigartig und es weist im Vergleich zu anderen Entwurmungsmitteln eine höhere Wirksamkeit und Sicherheit auf.
Behandlung der Peitschenwurmerkrankung
Die Peitschenwurmerkrankung ist eine parasitäre Infektionskrankheit, die durch Peitschenwurmparasitismus im menschlichen Darmtrakt verursacht wird. Bei den Patienten können Symptome wie Bauchschmerzen und Durchfall auftreten. Dihydroxynaphthalat-Thiadiazin hat auch bestimmte therapeutische Wirkungen bei der Behandlung der Peitschenwurmerkrankung. Es hemmt die Blutaufnahme des Parasiten und führt dazu, dass dieser an Vitalität verliert und dadurch aus dem Körper ausgeschieden wird. Das breite Wirkungsspektrum von Thiapyrimidindihydroxynaphthalat hat auch potenziellen Nutzen bei der Behandlung der Peitschenwurmerkrankung.
Behandlung parasitärer Erkrankungen bei Nutztieren
Neben der Behandlung parasitärer Erkrankungen beim Menschen kann Thiadiazin-Dihydroxynaphthalat auch zur Behandlung verschiedener Magen-Darm-Nematoden bei Nutztieren eingesetzt werden. Parasitäre Erkrankungen bei Nutztieren gehören zu den häufigsten Erkrankungen in der Viehzucht, die gravierende Auswirkungen auf das Wachstum und die Entwicklung von Nutztieren haben. Das breite Spektrum und die hohe Wirksamkeit von Thiadiazin-Dihydroxynaphthalat ermöglichen eine breite Anwendung bei der Behandlung parasitärer Erkrankungen bei Nutztieren. Durch die Hemmung der Cholinesterase von Nutztierparasiten und deren Vitalitätsverlust kann Thiaziddihydroxynaphthalat das Auftreten und die Ausbreitung parasitärer Krankheiten bei Nutztieren wirksam kontrollieren.
Pyrantelpamoat-Pulverist ein synthetisches Anthelminthikum und seine Synthesemethode umfasst hauptsächlich die folgenden Methoden:
Veresterung der Pyrantel-Base mit Pamoinsäure:
Zuerst die Pyrantel-Base mit Pamoinsäure in Ethanol reagieren lassen und dann Dimethylaminoethylchlorid hinzufügen, um die Reaktion zu katalysieren. Dann filtrieren, das Lösungsmittel und die restlichen anorganischen Salze entfernen, um Pyrantel-Pamoat zu erhalten.
Die Säure-Base-Reaktion zwischen Pyrantel-Base und Kaliumpamoat:
Lösen Sie zunächst die Pyrantel-Base mit Ethanol auf und geben Sie dann zur Reaktion wasserlösliches Kaliumpamoat hinzu. Nach der Reaktion mit Säure und Base neutralisieren und dann den Prozess mit Ethanol blockieren, um Pyrantel-Pamoat zu bilden.
Acylierung der Pyrantel-Base mit Pamoinsäure:
In Gegenwart von Nitrobenzol oder Trifluortoluol Pyrantelbase und Pamoinsäure in Tetrahydrofuran reagieren lassen, katalysiert durch die Zugabe von Methanol und Natriumhydroxid, bis die Reaktion abgeschlossen ist. Nach der Reaktion wird das Corpus luteum abgetrennt und dann schrittweise mit Tetrahydrofuran, Ethanol und einem wasserunlöslichen Lösungsmittel gereinigt, um schließlich Pyrantelpamoat zu erhalten.
Oben sind mehrere Synthesemethoden für Pyrantel-Pamoat aufgeführt. Jede Methode hat ihre Vor- und Nachteile sowie ihren Anwendungsbereich. In der industriellen Produktion ist es notwendig, entsprechend der tatsächlichen Situation eine geeignete Synthesemethode auszuwählen und geeignete Prozessbedingungen anzuwenden, um den Reaktionsprozess zu steuern und qualitativ hochwertige Produkte zu erhalten.
Pyrantelpamoat-Pulverist eine basische Verbindung mit den folgenden Hauptreaktivitätseigenschaften:
Reaktion mit Säure:
Pyrantelpamoat kann mit Säuren Säure-Base-Reaktionen eingehen. Unter sauren Bedingungen verliert das Arzneimittel seine Alkalität, was zu einer verminderten Aktivität oder einem Wirkungsverlust führt.
Reaktion mit Oxidationsmitteln:
Pyrantelpamoat kann mit Oxidationsmitteln (wie Wasserstoffperoxid, Kaliumpermanganat usw.) reagieren und das Arzneimittel wird oxidiert, was zu einer Veränderung der Molekülstruktur und einem Aktivitätsverlust führt. Daher muss der Kontakt mit Oxidationsmitteln vermieden werden.
Reaktion mit Reduktionsmittel:
Pyrantelpamoat kann mit Reduktionsmitteln (wie Natriumnitrit, Eisensulfat usw.) reagieren. Das Arzneimittel wird reduziert und kann sich zersetzen und seine Aktivität verlieren. Daher muss der Kontakt mit Reduktionsmitteln vermieden werden.
Reaktion mit Metallionen:
Pyrantelpamoat kann mit einigen Metallionen Komplexe bilden, was in manchen Fällen auch zu einer verminderten Aktivität führen kann.
Kurz gesagt, Pyrantelpamoat verfügt über grundlegende Reaktionseigenschaften, die bei der Zubereitung, Lagerung, Verarbeitung und anderen Zusammenhängen von Arzneimitteln streng kontrolliert und vermieden werden müssen, um die Qualität und Wirksamkeit von Arzneimitteln sicherzustellen. Darüber hinaus sollten wir bei der Verwendung von Pyrantel-Pamoat darauf achten, unnötige Reaktionen zwischen Pyrantel-Pamoat und anderen chemischen Reagenzien zu vermeiden.
Dihydroxynaphthylat-Thiapyrimidin ist ein Breitband-Nematodenschutzmittel, das die Aktivität der Cholinesterase im Wurmmuskel hemmt und so den Abbau von Acetylcholin im Wurmmuskel verhindert, was zu einer anhaltenden Kontraktion des Wurmmuskels und schließlich zu einer spastischen Lähmung führt. Dieser Wirkungsmechanismus ähnelt dem organischer Phosphatverbindungen, allerdings ist die Toxizität von Thiapyrimidindihydroxynaphthalat relativ gering und seine Auswirkungen auf das Nervensystem von Säugetieren relativ gering.
Mechanismus der Arzneimittelwirkung
Dihydroxynaphthylat-Thiapyrimidin ist ein Anticholinesterase-Medikament, das die Aktivität der Cholinesterase im Wurmmuskel hemmt und so den Abbau von Acetylcholin verhindert, was zu einer anhaltenden Kontraktion des Wurmmuskels und schließlich zu einer spastischen Lähmung führt. Dieser Wirkmechanismus ähnelt dem von organischen Phosphatverbindungen. Organische Phosphatverbindungen sind ein häufig verwendetes Insektizid und werden auch in der klinischen Behandlung neurologischer Erkrankungen wie der Parkinson-Krankheit eingesetzt. Es hemmt die Aktivität der Acetylcholinesterase, verhindert den Abbau von Acetylcholin und verursacht eine Reihe neurologischer Symptome. Der Unterschied zwischen Thiapyrimidin-Dihydroxynaphthalat und organischen Phosphatverbindungen besteht darin, dass sich die chemische Struktur von Thiapyrimidin-Dihydroxynaphthalat von der Bindungsstelle der Acetylcholinesterase unterscheidet. Daher ist seine Anticholinesterase-Aktivität schwach und seine Wirkung auf das Nervensystem von Säugetieren relativ gering.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung von Thiapyrimidin-Dihydroxynaphthalat wird das Arzneimittel schnell im Darm resorbiert und in der Leber metabolisiert. Seine Metaboliten werden hauptsächlich über den Kot ausgeschieden, einige auch über den Urin. Die Halbwertszeit des Arzneimittels im Körper beträgt etwa 7 Stunden, daher ist es notwendig, während der Verabreichung eine bestimmte Blutkonzentration aufrechtzuerhalten.
Die Möglichkeit einer Wechselwirkung zwischen Thiapyrimidindihydroxynaphthalat und anderen Arzneimitteln ist relativ gering. Aufgrund seiner Anticholinesterase-Eigenschaften kann es jedoch zu Wechselwirkungen kommen, wenn es zusammen mit anderen Arzneimitteln mit Anticholinesterase-Aktivität angewendet wird. Daher sollte während der Anwendung von Thiapyrimidindihydroxynaphthalat auf die Anwendung verzichtet werdenPyrantelpamoat-Pulvergleichzeitig mit anderen Arzneimitteln mit Anticholinesterase-Aktivität, um das Risiko von Arzneimittelwechselwirkungen zu vermeiden.
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