Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Prilocain-Pulver in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem Prilocain-Pulver, das hier in unserer Fabrik zum Verkauf steht. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Prilocain-Pulver, CAS 721-50-6, Die Summenformel C13H20N2O erscheint bei Raumtemperatur und Druck normalerweise als weißes kristallines Pulver. Hat einen gewissen Grad an Körnigkeit und Fließfähigkeit. Dieser physikalische Zustand ist für die Verarbeitung und Handhabung während des Formulierungsprozesses von Vorteil. Beispielsweise lässt es sich leicht mit anderen Hilfsstoffen mischen, um unterschiedliche Dosierungsformen von Arzneimitteln wie Salben, Cremes usw. herzustellen. Gleichzeitig macht der Zustand des kristallinen Pulvers es auch relativ stabil während der Lagerung und weniger anfällig für Veränderungen in der physikalischen Form. Als Lokalanästhetikum ist es in der klinischen Anwendung von großem Wert. Es erreicht eine Lokalanästhesie und Schmerzlinderung durch die Blockierung der Nervenimpulsleitung und wird häufig zur epidermalen Anästhesie, zur Linderung von Hautbeschwerden und in besonderen Fällen wie der Behandlung vorzeitiger Ejakulation eingesetzt. Es ist jedoch zu beachten, dass die Produkte unseres Unternehmens nur für wissenschaftliche Forschungszwecke bestimmt sind und eine Verwendung für andere Zwecke strengstens untersagt ist.
Unser Produkt
Zusätzliche Informationen zur chemischen Verbindung:
| Produktname | Ketoconazol-Pulver | Prilocain-Salbe |
| Produkttyp | Pulver | Salbe |
| Produktreinheit | HPLC größer oder gleich 99,0 % | Größer oder gleich 99 % |
| Produktspezifikationen | Anpassbar | Anpassbar |
| Produktpaket | PE/Al-Folienbeutel/Papierbox für reines Pulver |
Anpassbar |
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Propionacain+. COA
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Analysezertifikat |
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Zusammengesetzter Name |
Ketoconazol | |
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CAS-Nr. |
65277-42-1 | |
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Grad |
Pharmazeutische Qualität | |
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Menge |
Maßgeschneidert | |
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Verpackungsstandard |
Maßgeschneidert | |
| Hersteller | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
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Lot-Nr. |
20250109001 |
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MFG |
12. JanuarTh 2025 |
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EXP |
8. JanTh 2028 |
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Struktur |
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| TESTSTANDARD | GB/T24768-2009 Industrie. Standard | |
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Artikel |
Unternehmensstandard |
Analyseergebnis |
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Aussehen |
Weißes oder fast weißes Pulver |
Konformiert |
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Wassergehalt |
Weniger als oder gleich 4,5 % |
0.30% |
| Verlust beim Trocknen |
Weniger als oder gleich 1,0 % |
0.15% |
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Schwermetalle |
Pb Weniger als oder gleich 0,5 ppm |
N.D. |
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Als weniger als oder gleich 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Weniger als oder gleich 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Weniger als oder gleich 0,5 ppm |
N.D. | |
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Reinheit (HPLC) |
Größer oder gleich 99,0 % |
99.5% |
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Einzelne Verunreinigung |
<0.8% |
0.48% |
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Rückstände beim Zünden |
<0.20% |
0.064% |
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Gesamtkeimzahl |
Weniger als oder gleich 750 KBE/g |
80 |
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E. Coli |
Weniger als oder gleich 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonellen |
N.D. | N.D. |
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Ethanol (durch GC) |
Weniger als oder gleich 5000 ppm |
400 ppm |
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Lagerung |
An einem verschlossenen, dunklen und trockenen Ort bei -20 Grad lagern |
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Chemische Formel |
C13H20N2O |
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Genaue Masse |
220 |
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Molekulargewicht |
220 |
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m/z |
220 (100.0%), 221 (14.1%) |
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Elementaranalyse |
C, 70.87; H, 9.15; N, 12.72; O, 7.26 |
Löslichkeit
Löslichkeit in Wasser
Prilocain-Pulverist in Wasser leicht löslich. Diese Eigenschaft ist für die Anwendung in der Medizin von großer Bedeutung. Bei der Zubereitung wasserbasierter Zubereitungen wie Injektionslösungen kann Prilocain leicht in Wasser gelöst werden, um eine einheitliche Lösung zu bilden, die für die Injektionsverabreichung geeignet ist. Darüber hinaus trägt seine gute Wasserlöslichkeit auch zur Aufnahme und Verteilung von Medikamenten im Körper bei, da die physiologische Umgebung des menschlichen Körpers hauptsächlich wässrig ist und Medikamente sich schnell auflösen und in den Blutkreislauf gelangen können, wodurch sie ihre therapeutische Wirkung entfalten können.
Löslichkeit in Ethanol
Propionacain ist in Ethanol leicht löslich. Ethanol wird im pharmazeutischen Bereich häufig als Lösungsmittel oder Hilfsstoff verwendet. Die gute Löslichkeit von Prilocain in Ethanol ermöglicht die Mischung mit Ethanol zur Herstellung einiger Spezialpräparate, beispielsweise Tinkturen. Darüber hinaus kann Ethanol auch als wirksames Lösungsmittel zur Extraktion von Prilocain während der Extraktions- und Reinigungsverfahren von Arzneimitteln dienen.
Löslichkeit in anderen Lösungsmitteln
Propionin ist in Chloroform schwer löslich, in unpolaren Lösungsmitteln wie Benzol und Ether jedoch nicht leicht löslich. Der Unterschied in der Löslichkeit hängt mit der Molekülstruktur von Prilocain und der Polarität des Lösungsmittels zusammen. Chloroform hat eine gewisse Polarität, sodass es Prilocain teilweise auflösen kann; Benzol und Ether sind unpolare Lösungsmittel, und nach dem Prinzip der „ähnlichen Löslichkeit“ ist die Löslichkeit von Prilocain in diesen Lösungsmitteln relativ gering. Diese Löslichkeitseigenschaft ist von entscheidender Bedeutung für die Trennungs-, Reinigungs- und Formulierungsprozesse von Arzneimitteln. Beispielsweise kann bei der Auswahl von Lösungsmitteln für die Drogenextraktion das geeignete Lösungsmittelsystem anhand seiner Löslichkeit ausgewählt werden.
Siedepunkt
Siedepunktdaten
Der Siedepunkt von Prilocain variiert unter verschiedenen Bedingungen. Bei 760 mmHg (Standardatmosphärendruck) beträgt sein Siedepunkt 361,6 ± 25,0 Grad; Unter Niederdruckbedingungen von 0,133 kPa liegt der Siedepunkt bei 159–162 Grad. Der Siedepunkt ist die Temperatur, bei der sich eine Flüssigkeit unter Einfluss von Faktoren wie dem Druck in ein Gas umwandelt. Bei normalem Atmosphärendruck hat Prilocain einen hohen Siedepunkt, was darauf hinweist, dass es bei Raumtemperatur und -druck nicht leicht flüchtig ist und eine gute chemische Stabilität aufweist. Unter Niederdruckbedingungen wird der Siedepunkt erheblich gesenkt, was bei einigen speziellen Arzneimittelherstellungsprozessen genutzt werden kann, beispielsweise bei der Vakuumdestillation, bei der Prilocain bei niedrigeren Temperaturen verdampft werden kann, um eine Trennung und Reinigung des Arzneimittels zu erreichen.
Der Zusammenhang zwischen Siedepunkt und Arzneimittelzubereitung
Informationen zum Siedepunkt sind für die Auswahl geeigneter Trenn- und Reinigungsmethoden im Herstellungsprozess von Arzneimitteln von entscheidender Bedeutung. Wenn es beispielsweise notwendig ist, Prilocain aus einer Mischung abzutrennen, können zur Abtrennung Methoden wie Destillation eingesetzt werdenPrilocain-Pulverbasierend auf dem Siedepunktunterschied zu anderen Stoffen. Gleichzeitig muss beim Trocknungsprozess von Arzneimitteln auch der Siedepunkt von Prilocain berücksichtigt werden, um eine Zersetzung oder Verschlechterung des Arzneimittels aufgrund hoher Temperaturen zu vermeiden.
Schmelzpunkt
Schmelzpunktbereich
Der Schmelzpunkt von Prilocain liegt bei 37-38 Grad. Der Schmelzpunkt ist die Temperatur, bei der ein Stoff vom festen in den flüssigen Zustand übergeht, und ist eine wichtige physikalische Konstante. Der relativ niedrige Schmelzpunkt von Prilocain ermöglicht eine Zustandsänderung unter Bedingungen nahe der menschlichen Körpertemperatur. In praktischen Anwendungen kann diese Eigenschaft die Stabilität von Arzneimitteln und die Lagerbedingungen von Formulierungen beeinflussen. Beispielsweise kann Prilocain in Umgebungen mit hohen Temperaturen allmählich schmelzen, was das Aussehen und die Qualität des Arzneimittels beeinträchtigt.
Die Wirkung des Schmelzpunkts auf Drogen
Die Stabilität des Schmelzpunkts ist entscheidend für die Qualitätskontrolle von Arzneimitteln. Wenn sich der Schmelzpunkt von Prilocain ändert, kann dies auf eine Änderung der Reinheit, der Kristallstruktur usw. des Arzneimittels hinweisen und dadurch seine Wirksamkeit und Sicherheit beeinträchtigen. Daher ist es bei der Herstellung und Lagerung von Arzneimitteln notwendig, die Temperatur und andere Bedingungen streng zu kontrollieren, um die Stabilität des Schmelzpunkts von Prilocain sicherzustellen.
Der Wirkungsmechanismus beruht hauptsächlich auf seiner blockierenden Wirkung auf Natriumionenkanäle auf der Membran von Nervenzellen. Die Übertragung von Nervenimpulsen hängt vom Öffnen und Schließen von Ionenkanälen auf der Nervenzellmembran ab, und Natriumionenkanäle spielen eine entscheidende Rolle bei der Erzeugung und Übertragung von Nervenimpulsen. Propavacain kann an bestimmte Stellen von Natriumionenkanälen binden, wodurch der Zustrom von Natriumionen verhindert und dadurch die Erzeugung und Übertragung von Nervenimpulsen gehemmt wird. Dieser Sperreffekt ist reversibel. Wenn die Konzentration des Arzneimittels abnimmt oder verstoffwechselt wird, erholt sich die Funktion der Natriumionenkanäle allmählich und auch die Übertragung von Nervenimpulsen normalisiert sich wieder. Durch diesen Mechanismus kann Prilocain-Salbe eine anästhetische Wirkung im lokalen Bereich hervorrufen und die Schmerzen des Patienten lindern.
Pharmakokinetische Eigenschaften
Nach lokaler Anwendung weisen seine Absorptions- und Stoffwechselprozesse bestimmte Eigenschaften auf. Wenn die Salbe auf intakte Haut aufgetragen wird, dringt das Arzneimittel allmählich durch die Haut in das Unterhautgewebe ein, wird jedoch relativ selten systemisch absorbiert. Der Absorptionsgrad wird von verschiedenen Faktoren beeinflusst, darunter Dosierung, Anwendungszeit, Hautdicke an verschiedenen Körperstellen und anderen Hautzuständen. Beispielsweise werden auf unbeschädigter Haut nach 3-stündigem Auftragen der Creme auf die Oberschenkel von Erwachsenen (260 g Creme pro 400 cm²) etwa 5 % Lidocain und Prilocain absorbiert. Der Metabolismus von Prilocain im Körper erfolgt hauptsächlich über die Leber und seine Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Aufgrund seines schnellen Stoffwechsels und seiner geringen AkkumulationPrilocain-Pulverist relativ sicher. Allerdings kann eine übermäßige oder langfristige Anwendung dennoch Allergien oder toxische Reaktionen hervorrufen, und es ist eine strikte Einhaltung ärztlicher Ratschläge erforderlich.
Nebenwirkung
Prilocain wird als Amid-Lokalanästhetikum seit den 1950er Jahren in der klinischen Praxis häufig eingesetzt und hat sich zu einem Kernmedikament in Bereichen wie der invasiven Anästhesie, Nervenblockade und Epiduralblockade entwickelt. Es hemmt die Schmerzsignalübertragung, indem es Natriumkanäle auf der neuronalen Membran blockiert, und verfügt als Na/K-ATPase-Inhibitor über einen einzigartigen neurotoxischen Mechanismus. Mit der Ausweitung der klinischen Anwendungen wurde jedoch allmählich die Vielfalt und Schwere der Nebenwirkungen deutlich.
Lokale Reaktionen: von der Stimulation bis zur Gewebeschädigung
Kontaktallergie und Dermatitis
Prilocain kann Überempfindlichkeitsreaktionen vom Typ IV hervorrufen, die sich in Rötung, Juckreiz, Blasen und sogar Geschwüren an der Injektionsstelle äußern. Untersuchungen haben gezeigt, dass die Häufigkeit von Allergien gegen EMLA-Creme (die Lidocain und Prilocain enthält) bei 1,2–3,5 % liegt, wobei Prilocain das Hauptallergen ist. Der Mechanismus hängt mit der Bindung von Arzneimittelmolekülen als Haptene an Hautproteine zusammen, wodurch T-Lymphozyten-vermittelte Reaktionen vom verzögerten Typ aktiviert werden.
Neurologische Schäden und sensorische Anomalien
Hohe Konzentrationen oder wiederholte Injektionen von Prilocain können axonale Schäden verursachen, die zu Taubheitsgefühl, Kribbeln oder vermindertem Gefühl an der Injektionsstelle führen. Tierversuche haben gezeigt, dass die Injektion von 10 % Prilocain um den Ischiasnerv von Ratten die Nervenleitungsgeschwindigkeit deutlich reduziert und der Grad der Schädigung positiv mit der Konzentration korreliert.
Lokale Gewebenekrose
Venöse Extravasate sind eine schwerwiegende Komplikation der Prilocain-Injektion. In diesem Fall litt ein 10 Monate altes Kind an einer Hautnekrose in der linken unteren Extremität aufgrund der Extravasation von Prilocain über eine intravenöse Infusion, sodass zur Genesung eine einmonatige Behandlung erforderlich war. Der Mechanismus besteht darin, dass das Medikament Endothelzellen direkt stimuliert, Entzündungsreaktionen und Thrombosen auslöst und die lokale Blutversorgung blockiert.
Systemische Reaktionen: von Stoffwechselstörungen bis hin zu Organtoxizität
Methämoglobinämie
Der Metabolit von Prilocain, Alpha-Toluidin, kann zweiwertiges Eisen im Hämoglobin oxidieren, was zur Produktion von Methämoglobin (MetHb) führt. Wenn die MetHb-Konzentration 15 % übersteigt, können bei Patienten Zyanose, Kopfschmerzen und Müdigkeit auftreten; Wenn die Konzentration 50 % übersteigt, kann es zum Koma oder sogar zum Tod kommen. Untersuchungen haben gezeigt, dass nach einer einzigen Injektion von 10 mg/kg Prilocain die MetHb-Konzentration 6–8 % erreichen kann und Anämiepatienten einem höheren Risiko ausgesetzt sind.
Kardiovaskuläre Toxizität
Prilocain kann Natriumkanäle in Myokardzellen hemmen, die Dauer des Aktionspotentials verlängern und Arrhythmien auslösen. In klinischen Fällen kam es bei Patienten, denen Prilocain injiziert wurde, zu Bradykardie, ventrikulären Extrasystolen und sogar zu Herzstillstand. Darüber hinaus kann die gefäßerweiternde Wirkung von Medikamenten zu Hypotonie führen, insbesondere wenn sie in Kombination mit vasoaktiven Medikamenten angewendet werden.
Toxizität des Zentralnervensystems
Eine übermäßige oder schnelle Absorption von Prilocain kann die Blut-Hirn-Schranke durchbrechen und das Zentralnervensystem hemmen. Manifestiert durch Schwindel, Tinnitus, Angstzustände, Krämpfe und in schweren Fällen Atemdepression. Tierversuche haben gezeigt, dass nach intraperitonealer Injektion von Prilocain bei Mäusen die LD50 85 mg/kg beträgt und zu den toxischen Symptomen Zittern, Ataxie und Koma gehören.
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