Ambroxolhydrochlorid-Pulver CAS 23828-92-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Ambroxolhydrochlorid-Pulver (Ca. 23828-92-4) in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem Ambroxolhydrochlorid-Pulver, Cas 23828-92-4, das hier in unserer Fabrik zum Verkauf steht. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.

Ambroxolhydrochlorid-Pulverist normalerweise ein weißes oder leicht gelbliches kristallines Pulver, geruchlos und hat einen leicht süßlichen Geschmack. Summenformel C13H19Br2ClN2O, CAS 23828-92-4, leicht löslich in Wasser, nahezu unlöslich in organischen Lösungsmitteln wie Ethanol, Aceton und Ether. Die Löslichkeit in Wasser nimmt mit steigender Temperatur zu, was die Bedienung bei der Zubereitung von Injektions- oder oralen Lösungen erleichtert. Es gibt spezifische Absorptionspeaks im UV-sichtbaren und Infrarot-Spektrum, die zur Arzneimittelidentifizierung und Reinheitsanalyse verwendet werden können. Mithilfe thermischer Analysetechniken wie der thermogravimetrischen Analyse (TGA) und der Differentialthermoanalyse (DSC) können die thermische Stabilität und der Zersetzungsprozess von Ambroxolhydrochlorid untersucht werden, was als Leitfaden für die Lagerung und Verarbeitung von Arzneimitteln dient. Es hat mehrere Funktionen und Anwendungswerte und nimmt eine wichtige Position im pharmazeutischen Bereich ein. Seine pharmakologischen Eigenschaften, einschließlich der schleimlösenden Wirkung, der Verbesserung der Atemfunktion, der entzündungshemmenden Wirkung, der antioxidativen Wirkung und der Wirkung auf die glatte Muskulatur der Atemwege und den Hustenreflex, machen es zu einem der wichtigsten Arzneimittel zur Behandlung von Atemwegserkrankungen.

Schmelzpunkt 233–234,5 °C, Lagerbedingungen: Schutzatmosphäre, 2–8 °C, Löslichkeit schwer löslich in Wasser, löslich in Methylol, praktisch unlöslich in Methylenchlorid, morphologisch rein, pH-Wert pH (10 g/l, 25 °C): 4,0–6,0, leicht löslich in Wasser (~ 5 mg/ml) oder Ethanol (~ 5 mg/ml).

Ambroxolhydrochlorid-Pulverist ein schleimlösliches schleimlösendes Mittel mit der chemischen Bezeichnung trans-4-[(2-Amino-3,5-dibrombenzyl)amino]cyclohexanolhydrochlorid. Es liegt als weißes bis hellgelbes kristallines Pulver vor und ist nahezu geruchlos. Als neuer aktiver Metabolit von Bromhexidin verbessert Ambroxolhydrochlorid die Atemfunktion über mehrere Mechanismen und wird häufig bei der Behandlung und perioperativen Behandlung akuter und chronischer Atemwegserkrankungen eingesetzt. Im Folgenden wird der klinische Wert systematisch anhand von vier Dimensionen analysiert: pharmakologische Kernwirkungen, klinische Indikationen, Kombinationstherapie und Anwendung in speziellen Populationen.

Pharmakologische Kernwirkung: Multi-zielgerichtete Verbesserung der Atemfunktion

 

1. Schleimlösung und verstärkte Ziliarbewegung
Ambroxolhydrochlorid verringert die Sputumviskosität, indem es die vernetzte Struktur der sauren Mucopolysaccharidfasern im Sputum spaltet, während es gleichzeitig die Sekretion neutraler Glykoproteine ​​durch Schleimdrüsen hemmt und die Sputumproduktion reduziert. Experimente haben gezeigt, dass es die Sputumviskosität um 40–60 % reduzieren und die Schwierigkeiten bei der Sputumabgabe deutlich verbessern kann. Darüber hinaus kann das Medikament die Frequenz der respiratorischen Zilienschwingung um 20–30 % erhöhen, die Clearance-Effizienz des mukoziliären Transportsystems beschleunigen und die Sputumretention lindern. Beispielsweise erhöhte sich bei Patienten mit chronischer Bronchitis die Häufigkeit der Ziliarschwingungen nach der Medikation von (8,2 ± 1,5) Mal/Minute auf (10,5 ± 1,8) Mal/Minute und die Zeit bis zum Auswurf des Sputums wurde um mehr als 50 % verkürzt.

 

2. Förderung von Lungensurfactant
Ambroxolhydrochlorid kann Alveolarepithelzellen vom Typ II zur Synthese von Tensiden anregen und die Funktion der Alveolarventilation verbessern. Klinische Studien haben gezeigt, dass die Verwendung von Ambroxolhydrochlorid bei Patienten mit neonatalem akutem Atemnotsyndrom (ARDS) die Lungencompliance um 30 % erhöht, den Oxygenierungsindex (PaO₂/FiO₂) von (150 ± 20) mmHg auf (220 ± 30) mmHg erhöht und die mechanische Beatmungszeit um 40 % verkürzt.

3. Entzündungshemmender und antioxidativer Schutz
Das Medikament hemmt die Freisetzung von Elastase aus Neutrophilen, reduziert Entzündungen und Schäden der Atemwege und verfügt im Vergleich zu Vitamin E über eine dreifache Fähigkeit, freie Sauerstoffradikale abzufangen, wodurch das Lungengewebe vor Schäden durch oxidativen Stress geschützt wird. Bei Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) kann Ambroxolhydrochlorid die Häufigkeit akuter Exazerbationen um 25 % reduzieren und den Lebensqualitätsscore (SGRQ) um mehr als 10 Punkte verbessern.

Klinische Indikation: Atemwegsmanagement über den gesamten Krankheitsverlauf

 

1. Akute und chronische Atemwegserkrankungen

Chronische Bronchitis: Ambroxolhydrochlorid kann Schleim auflösen, die Sputumproduktion reduzieren und Husten- und Keuchsymptome lindern. Eine multizentrische Studie zeigte, dass die Gesamtwirksamkeitsrate einer kombinierten Antibiotikabehandlung zur akuten Verschlimmerung einer chronischen Bronchitis von 78,6 % auf 92,6 % stieg und die bakterielle Clearance-Rate im Sputum um 20 % stieg.
Asthma bronchiale: Medikamente reduzieren die Sputumviskosität, verbessern die Funktion der Atemwegsbeatmung und verringern die Häufigkeit von Asthmaanfällen. Bei der Behandlung von pädiatrischem Asthma bronchiale kann die Kombination von Ambroxolhydrochlorid und verneblter Budesonid-Inhalation die Lungenfunktionsindikatoren (FEV ₁ %) von (75 ± 5) % auf (85 ± 6) % erhöhen und die Symptomkontrollzeit um 30 % verkürzen.
Bronchiektasie: Ambroxolhydrochlorid kann die Atemwege befeuchten, den Auswurf von Sputum fördern und das Infektionsrisiko verringern. Klinische Beobachtungen haben gezeigt, dass eine langfristige Anwendung die Häufigkeit akuter Exazerbationen bei Patienten mit Bronchiektasen von (3,2 ± 0,8) Mal pro Jahr auf (1,5 ± 0,5) Mal reduzieren kann.

 

2. Prävention postoperativer Lungenkomplikationen
In der Thoraxchirurgie verbessert Ambroxolhydrochlorid die mukoziliäre Clearance-Funktion und verringert das Risiko einer postoperativen Atelektase und einer Lungeninfektion. Eine randomisierte kontrollierte Studie mit 500 Patienten zeigte, dass die präoperative Anwendung einer Ambroxolhydrochlorid-Injektion die Inzidenz postoperativer Atelektasen von 18 % auf 6 % und die Inzidenz einer Lungeninfektion von 12 % auf 3 % senken kann.

3. Atemnotsyndrom bei Neugeborenen und Neugeborenen
Ambroxolhydrochlorid kann die Synthese von Lungensurfactant fördern und das ARDS bei Neugeborenen verhindern. Klinische Studien haben gezeigt, dass die Anwendung von Ambroxolhydrochlorid bei Frühgeborenen die ARDS-Inzidenz von 35 % auf 12 % senkt, die Beatmungszeit um 50 % verkürzt und die Überlebensrate um 20 % erhöht.

Wir sind der Lieferant vonAmbroxolhydrochlorid-Pulver.

Anmerkung: BLOOM TECH (Seit 2008) ist ACHIEVE CHEM-TECH unsere Tochtergesellschaft.

Künstliche Synthese von Ethylpyruvat: Es wird durch direkte Veresterung von Pyruvat und absolutem Ethanol bei Siedetemperatur und anschließende Vakuumdestillation hergestellt. Es kann auch durch Oxidation von Ethyllactatdampf bei 155 Grad in Gegenwart von V2O5 hergestellt werden. 130 ml gesättigte Kaliumpermanganatlösung, 500 ml Petrolether (Siedepunkt 40–60 Grad), 50 g (0,42 Mol) Ethyllactat (99 %) und 20 g (0,13 Mol) Natriumdihydrogenphosphat (NaH2PO4 · 2H2O) in den Rundkolben mit Rührer und Thermometer geben. Beginnen Sie mit dem Rühren, erhöhen Sie die Temperatur auf 15 Grad, kühlen Sie es mit Eiswasser ab, geben Sie pulverisiertes Kaliumpermanganat in 25–30 Minuten hinzu und rühren Sie weiter, bis die Oxidation abgeschlossen ist. Halten Sie die Temperatur während des gesamten Prozesses bei etwa 15 Grad. Nachdem die Reaktion abgeschlossen ist, gießen Sie den Petrolether aus, mischen Sie die Aufschlämmung jedes Mal mit 50 ml Petrolether, rühren Sie um und extrahieren Sie dreimal. Kombinieren Sie den Petroletherextrakt, lösen Sie ihn in Wasser und entfernen Sie den Petrolether mit einer kurzen Fraktionierungskolonne. Das verbleibende Öl wird mit 2 Teilen 10 ml gesättigter Calciumchloridlösung vollständig geschüttelt, von der Ölschicht abgetrennt, unter vermindertem Druck destilliert und bei 56–57 Grad/2666 Pa (20 mmhg) nahezu auf 25–27 g aller Produkte eingedampft, mit einer Ausbeute von 51–54 %.

Die synthetische Methode derAmbroxolhydrochlorid-Pulverwurde in vielen Arten von Literatur berichtet (2-N, der Hauptunterschied jeder Route liegt in den unterschiedlichen Verbindungsmethoden zwischen dem Benzolringteil und trans-4-Aminocyclohexanol. Darunter ist die Methode von Dokument 010), die Kondensation von Äpfelsäureformaldehyd und trans-4-Aminocyclohexanol zu ersetzen. Bei der Schiff-Base-Reduktion, wenn NaBH verwendet wird; Die in Dokument 4 beschriebene Methode „erfordert teures LiAlH und DCC. Die Methode besteht darin, o-Methylethylenanilin als Rohmaterial zu verwenden, durch Han-Erzeugung des Benzolrings, Aminodiacetyl-Erzeugung und NBS-Nichtbromierung, dann mit trans-4-Aminosolanesylcyclohexanol zu kondensieren und dann zu 1 zu hydrolysieren und zu deacetylieren, mit einer Gesamtausbeute von 10,6 %. Wir haben uns auf die Synthesemethode bezogen und einige Verbesserungen vorgenommen o-Methylanilin als Ausgangsmaterial erhielten wir durch Dianierung, n-Diethylierung, NBS-Methyl-Han-Erzeugung, Trunkenheitskondensation mit dem trans-4-Aminoring und Hydrolyse-Deacetylierung. In der Literatur wird absolutes Ethanol als Lösungsmittel anstelle von B verwendet, um die Toxizität und Kosten zu reduzieren. Nach der Verbesserung wurden die Reaktionsschritte reduziert und die Gesamtausbeute auf 46,196 erhöht Dieser Weg ist hoch. Der Vorgang ist einfach und das nach der Reaktion ausgefällte Succinimid kann bromiert und recycelt werden, was eine optionale industrielle Produktionsmethode darstellt.

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