Adapalenpulveris an all trans retinoic acid drug with the chemical name (3 )-3-(2,4-dihydroxyphenyl)-N-3-methylbutan-2-enyl) phthalic acid. Its molecular formula is C28H22O4, CAS 106685-40-9, und sein molekulares Gewicht ist 414.49. Es ist ein hellgelb kristalliner Feststoff . Es ist löslich in organischen Lösungsmitteln wie Aceton, Ethylacetat, Methanol und Ethanol, aber seine Löslichkeit in Wasser ist relativ niedrig. metabolism. It achieves the effect of cleaning the skin by stimulating the necrotic stratum corneum on the surface to continuously peel off. At the same time, Adaparin can also promote the regeneration of newborn cells, inhibit excessive keratinization of the stratum corneum, and achieve the effect of treating and preventing acne. Hauptsächlich zur Behandlung mittelschwerer bis schwerer Akne verwendet, kann es effektiv die Ölsekretion reduzieren, eine übermäßige Keratinisierung des Stratum Corneum verhindern und die Wirkung der Behandlung und Vorbeugung von Akne . zusätzlich zu erreichen, kann Adaparin auch verwendet werden, um Hautprobleme wie Rosacea, dickes Stratum zu behandeln. Die Behandlung von Akne vulgaris, die durch Akne, Papeln und Pusteln gekennzeichnet ist . Es kann auch zur Behandlung von Akne auf Gesicht, Brust und zurück verwendet werden . Shaanxi Bloom Tech Co ., LTD -Produkte sind nur für Laborkonsum {{{.}}
Chemische Formel |
C28H28O3 |
Genaue Masse |
412 |
Molekulargewicht |
413 |
m/z |
412 (100.0%), 413 (30.3%), 414 (2.7%), 414 (1.7%) |
Elementaranalyse |
C, 81.52; H, 6.84; O, 11.63 |
Pharmakologische Wirkungen:
Adapalenpulvermainly relates to RAR , RAR Combining with RAR The binding force is very weak. Glutamine converting enzyme, which can inhibit keratinocytes in vitro, has an inhibitory effect on the keratinization process and can regulate cell differentiation. Animal experiments have found that adapalene has both acne dissolving and local anti-inflammatory Effekte . Seine entzündungshemmende Aktivität kann mit seiner Interferenz mit der Funktion polymorphonukleärer Leukozyten und dem Metabolismus von Arachidonsäure . zusammenhängen
Pharmakokinetik:
Das Adapalene hat eine stabile chemische und photochemische Eigenschaften und keine Abbaureaktion beim Eindringen durch die Haut . In vivo -Experimente bei Ratten zeigten, dass die epidermale Konzentration von Adapalene 5 × 105 mol/l 5 × 105 mol/l war, während echtes Leder zehnmal niedriger.}. Sebum . Die menschliche Hautdurchdringung ist niedrig und kann während der Behandlung nicht im Blut nachgewiesen werden .
{1- adamantanol und {4- Bromophenol als Rohstoffe, {2- (1- Adamantanyl) -4- Bromphenol wurde durch Friedel Crafts -Alkylierungsreaktion unter der Katalyse des konzentrierten Schwulfursäure hergestellt. Methylierung von 2- ({1- adamantalkyl) -4- Bromophenol mit Dimethylsulfat, um 2- (1- adamantalkyl) {-4-}}}} terther; Prepare a magnesium Grignard reagent for 2- (1-adamantalkyl) -4-bromobenzene methyl ether, convert the magnesium Grignard reagent of 2- (1-adamantalkyl) -4-bromobenzene methyl ether into its corresponding zinc Reagenz, und dann mit 6- Brom -2- naphthoinsäure Methylester zu erhalten, um 6- [3- ({1- adamantalkyl) -4- methoxyphenyl] {{{{{{{{{{-2-}}}}}}}}}}}} methoxyphenyl] zu erhalten;Adapalenpulverwurde durch Saponifizierung und Hydrolyse von Methyl {6 - [3 - (1- Adamantan) - 4- Methoxyphenyl] - 2-}}}}}}} {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5
Toxikologische Daten:
Adapalenpulverist eine Retinsäureverbindung, bei der sich nachgewiesen wurde Retinsäure, Adapalene bindet nicht an zytoplasmatische Rezeptoren, die an Proteine binden .
In dem mit dem von Mäusen festgelegten Tiermodell durchgeführten Hautmedikationstest wurde bewiesen, dass Adapalene Akne behandeln kann, und hat auch Auswirkungen auf Akne vulgaris und Differenzierungsprozess.
Adapalene is superior to retinoic acid in the standard anti-inflammatory analysis in vivo and in vitro. It can inhibit the chemotaxis of human polymorphonuclear leukocytes, and inhibit the metabolism of polymorphonuclear leukocytes by inhibiting the conversion of arachidonic acid into inflammatory mediators through lipid Oxidation . Dies zeigt, dass Adapalene die durch Zellreaktion vermittelte Entzündungsreaktion lindern kann, wenn sie auf die von Akne betroffenen Gebiete . klinische Versuche des Menschen haben, dass Adapalene die Entzündungsreaktion von Akne (wie Pustules und Papeln) lindern kann
Das LD50 dieses Produkts, das oral bei Mäusen und Ratten eingenommen wird
Tierversuche haben gezeigt, dass dieses Produkt eine krebserregende Wirkung hat, und es besteht ein Risiko einer erhöhten Hautkrebs -Inzidenz, wenn sie dem Sonnenlicht ausgesetzt sind. tritt auf, wenn das Adapalene von Ratten und Kaninchen auf 24 bzw. 48 -fache der maximal empfohlenen Gesamtdosis des Menschen . oral eingenommen wird.
Die akute toxische Dosis dieses Arzneimittels, das Mäusen oral verabreicht wird
Wenn es eine starke allergische Reaktion gibt, sollte die Verwendung dieses Produkts sofort gestoppt werden .
Stimulationsreaktionen wie Rötungen und Brenngefühl treten bei einigen Patienten auf, die mit der Wirksamkeit des Medikaments . zusammenhängen, wenn die Häufigkeit des Medikaments reduziert oder gestoppt wird, die Nebenwirkungen verschwinden .
Adapalene ist ein wirksames Akne -Behandlungsmedikament, sein Arzneimittelprinzip und ihre Anwendung können in den folgenden Aspekten erklärt werden:
Prinzip des Adapalensgels
Zelldifferenzierung regulieren:
Adapalen kann die normale Differenzierung von keratinbildenden Zellen fördern, die Erneuerung von Stratum Corneum-Zellen wieder normalisieren und die Akkumulation abnormaler Zellen verringern, wodurch das Verstopfen von Poren vorhanden ist und die Inzidenz von Pickeln und Akne . verringert wird
Entzündungsreaktion hemmen:
Das Adapalene hat signifikante entzündungshemmende Eigenschaften, es kann die Freisetzung von Entzündungsmediatoren effektiv hemmen und Rötungen, Schwellungen, Schmerzen und andere Akne-Symptome . den Einsatz von Adapalen-Gel in Bereichen mit ausgeprägter Entzündung reduzieren können und die Hautwiederherstellung schneller die lokale Diskussion reduzieren.
Die Talgproduktion reduzieren:
Adapalene hemmt die übermäßige Ölproduktion, indem sie die Funktion der Talgdrüsen reguliert, was besonders für Patienten mit fettiger Haut . Der mittelschwere Ölkontroll -Effekt ist nicht nur Akne reduziert, sondern verbessert auch die Glätte der Haut und den Zustand der Poren .}}}}}}}}}}}
Verbesserung der follikulären Keratinisierung:
Adapalene hilft, die Hyperkeratinisierung der follikulären Öffnung zu verbessern, die follikuläre Blockade zu verhindern und die Talgentladung zu erleichtern, wodurch das Auftreten von Akne . weiter verringert wird
Inhibit Propionibacterium acnes: Das Adapalen -Gel hat eine gewisse hemmende Wirkung auf Propionibacterium acnes, wodurch das Auftreten und die Entwicklung von Akne . reduziert wird
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AnwendungAknebehandlung: Adapalen-Gel ist eines der häufig verwendeten Medikamente zur Aknebehandlung, die für Akne-Typen mit häufigen Akne, Pickeln, Papeln und Pusteln als Hauptmanifestationen geeignet sind. von Akne und fördern Sie die Haut, um in einen gesunden Zustand zurückzukehren . Behandlung anderer Hautkrankheiten: Zusätzlich zu Akne kann Adapalen -Gel zur Behandlung von Follikulitis, Talgdrüsenentzündung, Rosacea, Lichen -Planus und anderen Hautkrankheiten . Diese Hautbedingungen assoziiert mit Faktoren wie Clogged -Haarfehlern und der entzündlichen Reaktionen} {}} {}} {} {} {{{} -Anmechanismus assoziiert. |
Beispiel
Nehmen Sie einen Patienten mit gemeinsamer Akne als Beispiel, der Patient hatte eine große Anzahl von Pickeln, Papeln und Pusteln im Gesicht, was sein Aussehen und Selbstvertrauen ernsthaft beeinflusste. Nach der Diagnose des Arztes folgte die Behandlung mit Adapalene-Gel und der Angewandte Angewandte Angewandte der Anweisungen des Arztes. Das Bett . Nach einer Behandlungsperiode verbesserte sich die Akne -Symptome des Patienten signifikant, wobei die Anzahl der Pickeln und Papeln abnahm, und die Pusteln nach und nach ließen allmählich ab und die Poren wurden gleichzeitig delikativer .}.
Es ist zu beachten, dass Adapalene zwar signifikante Auswirkungen auf die Behandlung von Akne und anderen Hautkrankheiten hat, aber dennoch notwendig ist, die Anweisungen des Arztes zu befolgen und auf die Medikamente und Vorsichtsmaßnahmen zu achten, wenn sie es verwenden, um zu vermeiden, dass die Medikamente auf gebrochene oder sensible Bereiche angewendet werden, um zu vermeiden, dass die Hautversorgungen verärgert werden. Verwenden Sie es zusammen mit leichten Reinigungsprodukten und Feuchtigkeitscremes, um den Wasserölbilanz der Haut zu erhalten. und vermeiden Sie Sonneneinstrahlung und Überstimulation der Haut .
Zusammenfassend wurde Adapalene als wirksames Aknenbehandlungsmittel für sein Arzneimittelprinzip und ihre Anwendung . durch Regulierung der Zelldifferenzierung, der Hemmung der Entzündung, der Verringerung der Talgsekretion und anderen multiplen Mechanismen der Wirkung, Adapalen -Gel, weithin anerkannt, und die hilfsspezifischen Mechanismen und die Hilfspatienten können die Symptome von ACNE und anderen dermatologischen Disashing -Patienten erheblich verbessern. Die {1 1 · {1 {1 · {1 · {1 · {1 · {1 · {1 ° assische Krankheit} {1 {1 ° $}} · {1 · {1 ° assische Helpie} {1 {1 · {1 ° assische Helpie |
Pharmakologische Maßnahmen und klinische Anwendungen
Die pharmakologischen Wirkungen von Adapalene werden hauptsächlich durch seine Wechselwirkung mit RAR, insbesondere RAR und RAR ., durch Bindung an diese Rezeptoren vermittelt. Adapalen moduliert die Genexpression, die an der Keratinozytendifferenzierung beteiligt ist, und die Zellproliferation .}. Entzündung und postinflammatorische Hyperpigmentierung .
Klinische Studien haben die Überlegenheit von Adapalene gegenüber früheren Retinoiden hinsichtlich Wirksamkeit und Verträglichkeit . In einem randomisierten kontrollierten Versuch, in dem Adapalene 0 . 1% GEL zur Tretinoin 0 . 025% creme, adapalen (29.-6-prozent) (69) verglichen wurde, zeigte eine vergleichbare Effizienz. VS . 68% - 72,1%) und überlegene Wirksamkeit bei der Reduzierung entzündlicher Läsionen. Darüber hinaus war Adapalene mit weniger Nebenwirkungen wie Erythem, Skalierung und Brennen verbunden, was es für viele Patienten zu einer bevorzugten Wahl machte.
Beyond acne, adapalene has shown promise in treating other dermatological conditions, including psoriasis and photoaging. Its anti-inflammatory and anti-proliferative effects make it a potential therapeutic agent for inflammatory skin disorders. However, further research is needed to fully elucidate its mechanisms of action and optimal dosing regimens in these Kontexte .
Adapalenpulver stellt einen signifikanten Fortschritt bei der Behandlung von Akne vulgaris und anderen dermatologischen Erkrankungen dar. Seine einzigartigen physikochemischen Eigenschaften, verbunden mit seinen starken pharmakologischen Aktionen, machen Sie es zu einem wertvollen Therapie-Wirkstoff. Das Management der Hautgesundheit .
Die laufenden Forschungs- und Entwicklungsbemühungen in Kombination mit Fortschritten bei Formulierungstechnologien dürften die Wirksamkeit und Sicherheitsprofil von Adapalene {. erweitern, wenn wir auf die Zukunft schauen, bleibt Adapalene Pulver ein Eckpfeiler der modernen Dermatologie, die Millionen von Individuen weltweit betroffen sind, und verwandte Hautstörungen {1} {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{}}}}}}}}}}
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