Enclomiphencitrat-Tabletten

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Enclomiphencitrat-Tabletten in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigen Enclomiphencitrat-Tabletten, die hier in unserer Fabrik zum Verkauf stehen. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.

Enclomiphencitrat-Tablettenist ein oraler nichtsteroidaler selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM) mit der chemischen Struktur von (E) -2- [p - (2-Chlor-1,2-diphenylethenyl)phenoxy]triethylamincitrat. Als aktives Isomer von Clomiphencitrat erreicht es eine höhere Reinheit, indem das cis-Isomer (Zuclomiphen) aus Clomifen entfernt wird, wodurch die potenziellen lang anhaltenden Östrogenrezeptorantagonisten und die Nebenwirkungen, die letztere mit sich bringen können, reduziert werden. Das Medikament wird von von der FDA zugelassenen Herstellern pharmazeutischer Wirkstoffe wie Seqens und Suanfarma hergestellt und gewährleistet so die Qualitätsstabilität seiner globalen Lieferkette.

Produktname	Enclomiphencitrat-Tabletten	Enclomiphencitrat-Kapseln	Enclomiphencitrat-Pulver
Produkttyp	Tablette	Kapseln	Pulver
Produktreinheit	Größer oder gleich 99 %	Größer oder gleich 99 %	Größer oder gleich 99 %
Produktspezifikationen	Anpassbar	Anpassbar	Anpassbar
Produktform	Anpassbar	Anpassbar	Organische Synthese

 

Unser Produkt

 

Enclomiphencitrat COA

Analysezertifikat
Zusammengesetzter Name	Enclomiphencitrat
Grad	Pharmazeutische Qualität
CAS-Nr.	7599-79-3
Menge	337,3 kg
Verpackungsstandard	25 kg/Trommel
Hersteller	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot-Nr.	202501090045
MFG	9. Januar 2025
EXP	8. Januar 2028
Artikel	Unternehmensstandard	Analyseergebnis
Aussehen	Weißes oder fast weißes Pulver	Konformiert
Wassergehalt	Weniger als oder gleich 5,0 %	0.47%
Verlust beim Trocknen	Weniger als oder gleich 1,0 %	0.28%
Schwermetalle	Pb Weniger als oder gleich 0,5 ppm	N.D.
	Als weniger als oder gleich 0,5 ppm	N.D.
	Hg Weniger als oder gleich 0,5 ppm	N.D.
	Cd Weniger als oder gleich 0,5 ppm	N.D.
Reinheit (HPLC)	Größer oder gleich 99,0 %	99.90%
Einzelne Verunreinigung	<0.8%	0.47%
Gesamtkeimzahl	Weniger als oder gleich 750 KBE/g	70
E. Coli	Weniger als oder gleich 2MPN/g	N.D.
Salmonellen	N.D.	N.D.
Ethanol (durch GC)	Weniger als oder gleich 5000 ppm	500 ppm
Lagerung	An einem verschlossenen, dunklen und trockenen Ort bei unter 2–8 Grad lagern

Enclomiphencitrat-Tablettenist ein oraler nichtsteroidaler selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM), der zum aktiven Isomer von Clomiphencitrat gehört. Seine chemische Struktur ist (E) -2- [p - (2-Chlor-1,2-diphenylethenyl) phenoxy] triethylamincitrat, das spezifisch Östrogenrezeptoren auf Hypothalamus- und Hypophysenebene blockiert, die negative Rückkopplungsregulation von Östrogen hemmt und die Sekretion von Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) stimuliert und dadurch die Freisetzung von luteinisierendem Hormon (LH) und Follikel fördert stimulierendes Hormon (FSH) aus der Hypophyse. Dieser Mechanismus führt letztendlich zu einer Steigerung der Testosteronsynthese in den interstitiellen Zellen des Hodens und unterstützt gleichzeitig die Spermienproduktion.
Im Vergleich zu Clomifen entfernt es das cis-Isomer (Zuclomifen) und vermeidet so die anhaltenden Östrogenrezeptor-antagonistischen Wirkungen und Nebenwirkungen (wie emotionale Schwankungen und Sehstörungen), die letzteres verursachen kann, und weist eine höhere Reinheit und präzisere pharmakologische Wirkungen auf.

Klinische Kernindikationen

 

1. Sekundärer Hypogonadismus beim Mann
Definition und Ätiologie: Sekundärer Hypogonadismus ist eine Erkrankung, die durch einen niedrigen Testosteronspiegel aufgrund einer Funktionsstörung der Hypothalamus-Hypophyse gekennzeichnet ist. Häufige Ursachen sind Fettleibigkeit, metabolisches Syndrom, postoperatives Hypophysenadenom, Hyperprolaktinämie usw. Im Gegensatz zum primären Hypogonadismus (Hodenpathologie) haben die Hoden dieser Patienten immer noch das Potenzial, Testosteron zu produzieren, sind jedoch von einer abnormalen zentralen Regulation betroffen.
Therapeutischer Mechanismus: Durch die Stimulierung der endogenen Testosteronsynthese wird das Serumtestosteron auf den normalen Bereich (300–1000 ng/dl) zurückgeführt, während die hemmende Wirkung einer exogenen Testosteronersatztherapie (TRT) auf die Spermienproduktion vermieden wird.

 

Nachweis der therapeutischen Wirkung:
Testosteronerhöhung: Eine doppelblinde, randomisierte, kontrollierte Studie umfasste 120 männliche Patienten, denen täglich 25 mg oral verabreicht wurden. Nach 8 Wochen stieg der Gesamttestosteronspiegel im Serum von 280 ng/dl auf 580 ng/dl (S<0.001), and LH and FSH levels significantly increased.
Verbesserung der Spermienqualität: Bei Patienten mit gleichzeitiger Oligospermie erhöhte die 6-monatige Behandlung die Spermienkonzentration von 8 × 10 ⁶/ml auf 22 × 10 ⁶/ml und die Motilität von 35 % auf 58 %.
Optimierung des Stoffwechselindex: Studien haben gezeigt, dass Medikamente den Nüchterninsulinspiegel (12,3 → 9,1 μ IU/ml) senken, den HOMA-IR-Index verbessern und auf mögliche Vorteile bei der Insulinresistenz hinweisen können.

Vorteil:
Erhaltung der Fruchtbarkeit: Im Gegensatz zu TRT hemmt es die Spermienproduktion nicht und ist für Männer mit Fruchtbarkeitsbedürfnissen geeignet.
Vermeidung des Risikos exogener Hormone: Reduzierung von TRT-bedingten Komplikationen wie Prostatahyperplasie und Polyzythämie.
Bequemlichkeit: Orale Verabreichung mit hoher Patientencompliance.

 

2. Männliche Unfruchtbarkeit (Oligospermie/Asthenozoospermie)
Pathophysiologie: Ungefähr 40 % der männlichen Unfruchtbarkeit sind auf Hypogonadismus oder eine unzureichende Sekretion von Gonadotropinen zurückzuführen. Durch die Erhöhung des FSH-Spiegels, die Stimulierung der Funktion der testikulären Sertoli-Zellen und die Förderung der Spermienproduktion; Gleichzeitig wird der Testosteronspiegel erhöht und die Umgebung für die Spermienreifung verbessert.

Klinische Forschung:
Verbesserung der Spermienparameter: Eine Studie mit 60 Patienten mit Oligospermie zeigte, dass nach 6 Monaten täglicher Behandlung mit 25 mg die Spermienkonzentration von (10,2 ± 3,5) × 10 ⁶/ml auf (28,4 ± 6,7) × 10 ⁶/ml anstieg (S<0.01), and the normal morphology rate increased from 12% to 22%.

 

Verbesserung der Schwangerschaftsrate: Bei Paaren mit Partnern mit Ovulationsstörungen erhöht eine Kombinationstherapie die klinische Schwangerschaftsrate von 15 % auf 28 %.

bestimmt für:
Idiopathische Oligospermie/Asthenozoospermie.
Sekundärer Hypogonadismus verbunden mit Unfruchtbarkeit.
Patienten, die eine TRT verweigern oder diese nicht vertragen.

 

3. Hypotestosteron im Zusammenhang mit dem metabolischen Syndrom
Epidemiologie: Etwa 30 % der adipösen Männer leiden an sekundärem Hypogonadismus, der durch niedrigen Testosteronspiegel, hohen Östrogenspiegel und Insulinresistenz gekennzeichnet ist. Durch die Erhöhung des Testosteronspiegels können die Stoffwechselindikatoren verbessert werden.

Mechanismusforschung:
Insulinsensitivität: Tierversuche haben gezeigt, dass Medikamente die Expression des Skelettmuskel-Glukosetransporters 4 (GLUT4) erhöhen und die Insulinresistenz verbessern können.

 

Fettverteilung: Klinische Studien haben gezeigt, dass nach 6-monatiger Behandlung der Taillenumfang der Patienten um 3,2 cm (p=0.02) und die viszerale Fettfläche um 15 % abnahm.
Klinische Beweise: Eine Studie mit 80 adipösen Patienten mit niedrigem Testosteronspiegel zeigte, dass nach 12 Monaten täglicher Behandlung mit 25 mg Enclomiphencitrat der Nüchternblutzucker von (10,2 ± 1,8) mmol/L auf (8,9 ± 1,5) mmol/L (p=0.03) und die Triglyceride von (2,1 ± 0,7) mmol/L auf (1,6 ±) sanken 0,5) mmol/L (p=0.01).

Erkundung der Verwendung über die Bedienungsanleitung hinaus

 

1. Weibliche Unfruchtbarkeit (Forschungsstadium)
Hintergrund:Enclomiphencitrat-Tablettenist für die Behandlung anovulatorischer Unfruchtbarkeit bei Frauen zugelassen, aber E als sein aktives Isomer könnte eine bessere Wirksamkeit und Sicherheit aufweisen.
Forschungsdaten:
Ovulationsrate: Eine Vergleichsstudie umfasste 200 Patienten mit polyzystischem Ovarialsyndrom (PCOS). Die Ovulationsrate der Enclomiphencitrat-Gruppe betrug 72 %, was sich nicht wesentlich von der Clomifengruppe (75 %) unterschied, aber die Inzidenz von Sehstörungen war geringer (3 % vs. . 15 %).
Risiko von Mehrlingsschwangerschaften: Es wurden keine signifikanten Unterschiede beobachtet, was darauf hindeutet, dass seine Monomereigenschaften das Risiko einer Überstimulation der Eierstöcke verringern könnten.
Aktuelle Situation: Derzeit nicht für die Anwendung bei Frauen zugelassen, aber einige klinische Studien belegen den potenziellen Nutzen.

 

2. Adjuvante Behandlung des männlichen Typ-2-Diabetes
Hypothesenmechanismus: Hypotestosteron steht in engem Zusammenhang mit der Insulinresistenz, und Enclomiphencitrat kann den Glukosestoffwechsel verbessern, indem es den Testosteronspiegel erhöht.
Vorläufige Beweise: Eine Studie mit 40 Patienten mit Typ-2-Diabetes in Kombination mit Hypotestosterinämie zeigte, dass nach einer 6-monatigen Behandlung mit 25 mg täglich der HbA1c von (8,2 ± 1,1) % auf (7,5 ± 0,9) % (p=0.02) sank, was zur Überprüfung einer weiteren großen Stichprobenstudie bedarf.

 

3. Männliches Menopausensyndrom (verzögerter Hypogonadismus)
Definition: Der männliche Testosteronspiegel sinkt nach dem 40. Lebensjahr von Jahr zu Jahr, begleitet von Symptomen wie Müdigkeit, schlechter Stimmung und verminderter Libido.
Mögliche Wirkung: Es kann die Lebensqualität verbessern, indem es den Testosteronspiegel erhöht. Eine offene Studie mit 50 Patienten zeigte, dass der männliche Menopausensymptom-Score (AMS) nach dreimonatiger Behandlung von 42 Punkten auf 28 Punkte sank (S<0.001).

Die chemischen Eigenschaften vonEnclomiphencitrat-Tablettensind wie folgt:

Körperlicher Zustand und Aussehen

 

Die wasserfreie kristalline Form ist ein weißes Pulver mit bitterem Geschmack. Seine Citratform wird üblicherweise bei der Formulierungsentwicklung verwendet, um die Löslichkeit und Stabilität zu verbessern.

 

Löslichkeitseigenschaften

 

Die Löslichkeit wird maßgeblich vom pH-Wert beeinflusst:
In einer stark sauren Umgebung (z. B. 0,1 N Salzsäure, pH 1,2) ist die Löslichkeit extrem hoch und erreicht 52,3 mg/ml;
In einer neutralen Umgebung (z. B. Phosphatpufferlösung, pH 7,4) ist die Löslichkeit deutlich reduziert und beträgt nur noch 0,12 mg/ml.
Diese Eigenschaft führt zu Unterschieden im Absorptionsverhalten des Arzneimittels unter verschiedenen pH-Bedingungen im Magen-Darm-Trakt und erfordert eine Optimierung des Formulierungsdesigns zur Verbesserung der Bioverfügbarkeit.

 

Thermische Stabilität

 

Die Analyse der Differentialscanningkalorimetrie (DSC) zeigt, dass die Zersetzungstemperatur bei 218 ± 3 Grad liegt. Diese Daten liefern wichtige Parameter für die Temperaturkontrolle während der Arzneimittelverarbeitung. Eine Hochtemperaturbehandlung sollte vermieden werden, um einen Abbau zu verhindern.

 

Chemische Struktureigenschaften

 

Als trans-Isomer von Clomiphen gehört es zu einem nicht-steroidalen Triphenylether-Derivat. Seine Molekülstruktur enthält drei Benzolringe, die durch Vinylbrücken verbunden sind und eine starre planare Struktur bilden. Diese Konformation ermöglicht es ihm, spezifisch an Östrogenrezeptoren zu binden und antiöstrogene Wirkungen auszuüben.

 

pH-abhängiges Verhalten

 

In sauren Medien liegt es in ionisierter Form mit deutlich erhöhter Löslichkeit vor; Unter neutralen Bedingungen liegt es hauptsächlich in molekularer Form mit verringerter Löslichkeit vor. Diese Eigenschaft beeinflusst die Absorptionseffizienz des Arzneimittels an verschiedenen Stellen im Magen-Darm-Trakt und erfordert Formulierungstechniken (z. B. Mikrosphärenbeschichtung), um eine gezielte Freisetzung zu erreichen.

 

Lagerstabilität

 

Orale Kapselformulierungen können bei Temperaturen unter 25 Grad 24 Monate lang stabil bleiben. Es ist notwendig, lichtdichte Verpackungen (z. B. braune Glasflaschen) zu verwenden, um Photolyse zu verhindern und die Lagerfeuchtigkeit zu kontrollieren, um Feuchtigkeitsaufnahme und Zusammenbacken zu vermeiden.

1. Was ist der Hauptzweck?
Wird zur Behandlung des männlichen Hypogonadismus verwendet, insbesondere in Fällen, die durch eine sekundäre Gonadenfunktionsstörung verursacht werden.
2. Wie nimmt man es richtig ein?
Befolgen Sie strikt die Anweisungen des Arztes. Normalerweise nehmen Sie es einmal täglich zu einem festen Zeitpunkt ein. Es kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
3. Was sind die häufigsten Nebenwirkungen?
Dazu können Kopfschmerzen, Übelkeit, Hitzewallungen und Reaktionen an der Injektionsstelle gehören. Bei Stimmungsschwankungen, Sehstörungen oder Schmerzen in den Hoden suchen Sie sofort einen Arzt auf.
4. Was sind die wichtigen Vorsichtsmaßnahmen?
Nur für den männlichen Gebrauch. Während der Medikamenteneinnahme ist eine regelmäßige Kontrolle des Testosteron- und Östrogenspiegels erforderlich. Nicht geeignet für Patienten mit primärem Hodenversagen oder Prostatakrebs.
Wichtiger Hinweis: Dies ist ein verschreibungspflichtiges Medikament. Es muss nach einer Diagnose von einem Facharzt verschrieben werden und sollte unter ständiger Aufsicht des Arztes angewendet werden. Die bereitgestellten Informationen dienen nur als Referenz. Bitte befolgen Sie die Anweisungen des Arztes für die spezifische Anwendung.

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