Loratadincremeist ein topisches Medikament mit einzigartigen pharmakologischen Eigenschaften. Bei der Behandlung von Dermatologischen Erkrankungen ist das topische Medikament aufgrund ihrer direkten Wirkung auf der Läsionsstelle, einer hohen lokalen Arzneimittelkonzentration und minimaler systemischer Nebenwirkungen zu einer häufig verwendeten Behandlungsmethode geworden. Als neue Art der topischen Antihistaminikum -Arzneimittelpräparation taucht diese Substanz allmählich in klinischen Anwendungen auf. Der wichtigste Wirkstoff dieser Substanz ist Loratadin, ein Antihistaminer der zweiten Generation, das selektiv periphere H1-Rezeptoren antagonisiert. Zusätzlich zu Loratadin enthält die Creme auch verschiedene Hilfsstoffe wie Basis, Feuchtigkeitscreme, Konservierungsmittel usw. Die Matrix ist der Träger des Arzneimittels, der die Textur, die Anwendungsleistung und die Arzneimittelfreisetzungsrate der Creme bestimmt. Feuchtigkeitsspezifische Mittel können die Hautfeuchtigkeit aufrechterhalten und die Hautbarrierefunktion verbessern. Konservierungsstoffe werden verwendet, um die mikrobielle Kontamination von Creme während der Lagerung und Verwendung zu verhindern. Das Erscheinungsbild ist normalerweise eine weiße oder aus weiße Creme wie Vorbereitung mit einer einheitlichen und empfindlichen Textur, die leicht zu auftragen und zu entfalten ist. Im Vergleich zu anderen Dosierungsformen hat Creme die folgenden signifikanten Eigenschaften. Erstens kann es direkt auf den betroffenen Hautbereich angewendet werden, sodass das Medikament schnell eine wirksame Konzentration lokal erreichen und die therapeutische Wirkung verbessern kann. Zweitens kann die Creme einen Schutzfilm auf der Hautoberfläche bilden, wodurch die durch äußeren Reize verursachten Schäden auf die Haut reduziert werden, wobei der Verlust der Hautfeuchtigkeit und die Förderung der Hautreparatur verhindert wird. Darüber hinaus ist der Zubereitungsprozess der Creme relativ einfach, die Qualität ist leicht zu kontrollieren und es ist für Patienten bequem, mit guter Einhaltung zu verwenden.
Zusätzliche Informationen der chemischen Verbindung:
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Loratadine Coa
Herstellung von löslichen Mikronadeln: Hydroxypropylmethylcellulose/Hyaluronsäureverbundsystem
Loratadin als häufig angewandte Antihistaminikum undLoratadincremesind seine gemeinsamen topischen Formulierungen. Traditionelle topische Formulierungen haben jedoch Probleme wie die schlechte Arzneimittelpermeabilität und eine niedrige Bioverfügbarkeit, die ihre volle therapeutische Wirkung einschränken. Als neue Art von Arzneimittelabgabesystem haben lösliche Mikronadeln die Vorteile von minimal invasiven, schmerzlosen und der Fähigkeit, die Schicht Corneum -Barriere der Haut durchzubrechen. Sie können die transdermale Penetrationseffizienz von Arzneimitteln erheblich verbessern und einen neuen Weg zur Verbesserung des Abgabeeffekts von Loratadincreme bieten. Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) und Hyaluronsäure (HA) sind zwei Polymermaterialien, die in der pharmazeutischen Industrie weit verbreitet sind. HPMC verfügt über gute filmbildende, verdickende und biokompatibilitätseigenschaften. HA hat eine ausgezeichnete Feuchtigkeits-, Schmier- und biologische Aktivität, die die Wundheilung fördern kann. Es wird erwartet
Merkmale und Anwendungsanforderungen
Chemische und physikalische Eigenschaften
Der chemische Name von Loratadin beträgt 4- (8-Chlor-5,6-Dihydro-11H-Benzo [5,6] Cyclohepto [1,2-b] Pyridin-11-Untereinheit) -1-1-Piperidinkarboxylus-Ethylethyl-Ethylester und seine molekulare Struktur bestimmt, dass ein gewisses Grad an Lipophilie ist. Loratadincreme ist normalerweise eine weiße oder aus weiße Creme mit einer einheitlichen und empfindlichen Textur, einer bestimmten Viskosität und feuchtigkeitsspendenden Eigenschaften und einem pH -Wert im Allgemeinen innerhalb des für die Hautanwendung geeigneten Bereichs.
Bewerbungsanforderungen und Herausforderungen
Loratadincreme wird hauptsächlich für die lokale anti -allergische Behandlung der Haut verwendet. Aufgrund der Barrierewirkung des Stratum Corneum ist es jedoch schwierig, den betroffenen Bereich effektiv zu durchdringen und therapeutische Wirkungen auszuüben, was zu schlechten Behandlungseffekten führt und häufiges Medikament erfordert. Daher ist es notwendig, ein Abgabesystem zu entwickeln, das die transdermale Penetrationseffizienz von Arzneimitteln verbessern, die Akkumulation von Arzneimitteln in der Haut erhöhen, die Arzneimittelwirkungszeit verlängern, die Medikamentenhäufigkeit verringern und die Einhaltung der Patienten verbessern können.
Eigenschaften von Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) und Hyaluronsäure (HA) und Konstruktionsprinzip des Verbundsystems
Eigenschaften von HPMC
HPMC ist ein semi-synthetischer nichtionischer Celluloseether mit verschiedenen hervorragenden Eigenschaften. In Bezug auf die chemische Struktur geben die Hydroxypropyl- und Methoxygruppen an seiner molekularen Kette sie mit einzigartigen Eigenschaften aus. HPMC hat eine gute Wasserlöslichkeit und kann sich schnell in kaltem Wasser verteilen und auflösen, um eine gleichmäßige Lösung zu bilden. Die Lösung hat eine gewisse Viskosität und die Viskosität nimmt mit zunehmender Konzentration signifikant zu. Darüber hinaus weist HPMC die Eigenschaften einer guten Biokompatibilität, Nicht-Toxizität und Nichtreizung sowie einer starken filmbildenden Fähigkeit auf. Es wird oft als Verdicker, Stabilisator, Filmbildungsmittel usw. im pharmazeutischen Bereich verwendet.
Eigenschaften von ha
HA ist ein saures Mucopolysaccharid, das natürlich im menschlichen Bindegewebe, in Epithelgewebe und im Nervengewebe vorhanden ist. Es besteht aus wiederholten Disaccharideinheiten und hat eine starke Feuchtigkeitsfähigkeit, die eine große Menge Wasser aufnehmen und halten kann, wodurch die Haut feucht und elastisch bleibt. HA hat auch eine gute Biokompatibilität und biologische Abbaubarkeit, die die Zellproliferation und -migration fördern, am Wundheilungsprozess beteiligt ist und in den Bereichen Medizin und Kosmetika häufig verwendet wird.
Konstruktionsprinzip des HPMC/HA -Verbundsystems
Sowohl HPMC- als auch HA-Molekülketten enthalten eine große Anzahl von polaren Gruppen wie Hydroxylgruppen, die durch Wasserstoffbindung miteinander interagieren können, um ein physikalisches Vernetzungsnetzwerk zu bilden. In Lösung verbinden sich HPMC- und HA -Moleküle gegenseitig und durchdringen sich, wenn sich das Lösungsmittel verdunstet oder verfestigt, die beiden zusammen ein Verbundmaterial mit einer gewissen Festigkeit und Zähigkeit bilden. Dieses zusammengesetzte System kann die filmbildenden und verdickenden Eigenschaften von HPMC mit der Feuchtigkeit und biologischen Aktivität von HA kombinieren und eine gute materielle Grundlage für die Herstellung löslicher Mikronadeln bilden.
Zubereitungsprozess von löslichen Mikronadeln, die Loratadincreme enthalten
Experimentelle Materialien und Geräte: Die experimentellen Materialien umfassen HPMC (verschiedene Viskositätsgrades), HA (verschiedene Molekulargewichte) Loratadincreme, entionisiertes Wasser usw. Die experimentelle Ausrüstung umfasst hauptsächlich magnetische Rührer, Vakuumtrocknungsofen, mikronedle Schimmelpilze, Drogenmikroskope, Scan -Elektro -Mikroskop (SEM), universelles materielles Maschinengericht, usw.
Vorbereitungsprozess
Vorbereitung der HPMC/HA -Lösung: Wiegen Sie eine bestimmte Menge an HPMC und HA, fügen Sie eine geeignete Menge an entionisiertem Wasser hinzu und rühren Sie einen magnetischen Rührer bei einer bestimmten Temperatur für einen bestimmten Zeitraum, um HPMC und HA vollständig aufzulösen. Bereiten Sie zusammengesetzte Lösungen mit unterschiedlichen Verhältnissen vor, indem Sie das Massenverhältnis von HPMC und HA ändern.
Addition und Mischung von Loratadincreme: Fügen Sie eine bestimmte Menge von hinzuLoratadincremein die HPMC/HA -Lösung und rühren Sie weiter, um das Arzneimittel gleichmäßig in die Lösung zu zerstreuen, wodurch ein Medikament enthält, das Mikronadel -Pre -Lösung enthält.
Bildung von Mikronadeln: Gießen Sie langsam das Medikament, das Mikronadel -Pre -Lösung in die Mikronadelform enthält, und verwenden Sie die Vakuumtrocknung, um Blasen aus der Lösung zu entfernen, sodass die Lösung das mikronedle Array der Form vollständig füllen kann. Legen Sie dann die Form in einer Umgebung mit einer bestimmten Temperatur und Feuchtigkeit zum Trocknen und Heilung. Nachdem die Mikroneedles vollständig gebildet wurden, erfassen Sie sie sorgfältig, um lösliche Mikronadeln zu erhaltenLoratadincreme.
Optimierung der wichtigsten Prozessparameter
Der Anteil von HPMC und HA: Das Verhältnis von HPMC und HA hat einen signifikanten Einfluss auf die Leistung von Mikronadeln. Durch die Herstellung von HPMC/HA -Verbundmikronedeln mit unterschiedlichen Verhältnissen wurden die mechanischen Festigkeit, Löslichkeit, Arzneimittelbeladung und Freisetzungseigenschaften untersucht. Die experimentellen Ergebnisse zeigen, dass das Massenverhältnis von HPMC zu HA [spezifisches Verhältnis] ist, die Mikroneedle eine gute umfassende Leistung aufweist, die nicht nur eine gewisse mechanische Festigkeit aufweist, um in die Haut einzuführen, sondern auch schnell Medikamente in der Haut aufzulösen und freizusetzen kann.
Trocknenbedingungen: Die Trocknungstemperatur und Feuchtigkeit haben auch einen erheblichen Einfluss auf die Formung und Qualität von Mikronadeln. Höhere Trocknungstemperaturen können die Wasserverdunstung beschleunigen und die Trocknungszeit verkürzen, aber zu Mängel wie Rissen auf der Oberfläche von Mikronadeln führen. Niedrigere Trocknungstemperaturen führen zu längeren Trocknungszeiten, die leicht zu einer Verformung der Mikronadeln führen können. Eine angemessene Trocknungsfeuchtigkeit kann sicherstellen, dass Mikronadeln während des Trocknungsprozesses eine stabile Form aufrechterhalten. Nach der experimentellen Optimierung wurde die optimale Trocknungstemperatur als [x] Grad festgestellt, die Luftfeuchtigkeit betrug [x]% RH und die Trocknungszeit [x] h.
Leistungscharakterisierung löslicher Mikronadeln, die Loratadincreme enthalten
Körperliche Leistung Charakterisierung
Aussehen und Bildungsbeobachtung
Beobachten Sie das Aussehen und die Morphologie der vorbereiteten löslichen Mikronadeln unter Verwendung eines optischen Mikroskops und SEM. Das optische Mikroskopbild zeigt, dass die Mikronadeln in einem regelmäßigen konischen Array angeordnet sind und die Oberfläche des Nadelkörpers glatt ist. Die SEM -Bilder zeigten ferner die Mikrostruktur der Mikronadeln mit scharfen Nadelspitzen, gleichmäßige Nadeldicke und ohne offensichtliche Defekte, was darauf hinweist, dass das HPMC/HA -Verbundsystem zur Herstellung von gut geformten löslichen Mikronadeln verwendet werden kann.
Mechanische Festigkeitstests
Verwenden Sie eine universelle Materialtestmaschine, um die mechanische Stärke von Mikronadeln zu testen. Legen Sie die mikronedle vertikal auf die Testmaschine, wenden Sie den Druck mit einer bestimmten Geschwindigkeit aus und zeichnen Sie den Druckwert auf, wenn sich die Mikronedle beugt oder bricht. Die experimentellen Ergebnisse deuten darauf hin, dass die vorbereiteten Mikronadeln eine ausreichende mechanische Festigkeit aufweisen, um dem während des Insertion in die Haut erlebten Drucks ohne Beschädigung standzuhalten, um eine wirksame Arzneimittelabgabe in die Haut zu gewährleisten.
Löslichkeitstests
Legen Sie den Mikronedel in simulierte Hautflüssigkeit (wie Phosphatgepufferterkalza, PBS) und beobachten Sie die Auflösung des Mikronemedels zu verschiedenen Zeitpunkten. Zeichnen Sie eine Auflösungskurve, indem Sie die Veränderung der Masse von Mikronadeln während des Auflösungsprozesses messen. Die Ergebnisse zeigten, dass sich Mikronadeln in PBS schnell auflösen und sich in [x] Minuten fast vollständig auflösen können, was darauf hinweist, dass sie eine gute Löslichkeit haben und für die Arzneimittelfreisetzung in der Haut vorteilhaft sind.
Drogenleistung Charakterisierung
Bestimmung der Drogenbelastungskapazität
Verwenden von Hochleistungsflüssigchromatographie (HPLC) zur Bestimmung des Gehalts von Loratadin in den vorbereiteten Mikronadeln und Berechnung der Arzneimittelbeladungskapazität. Die experimentellen Ergebnisse zeigen, dass die Arzneimittelbeladungskapazität von Mikronadeln durch Optimierung des Herstellungsprozesses [x] mg/tablette erreichen kann und die therapeutischen Bedürfnisse erfüllt.
Studie zu Merkmalen der Arzneimittelfreisetzung
Legen Sie das Arzneimittel, das Mikronadeln enthält, in eine Arzneimittelfreisetzungsvorrichtung, verwenden Sie PBS als Freisetzungsmedium und führen Sie Arzneimittelfreisetzungsexperimente bei einer bestimmten Temperatur in einem Oszillator mit konstanter Temperatur durch. Die Proben wurden zu verschiedenen Zeitpunkten entnommen, und die Konzentration von Loratadin im Freisetzungsmedium wurde durch HPLC bestimmt, um die kumulative Arzneimittelfreisetzung zu berechnen. Die Arzneimittelfreisetzungskurve zeigt, dass Loratadin im Mikronedel kontinuierlich freigesetzt werden kann, mit einer kumulativen Freisetzungsmenge von über x% innerhalb von x Stunden, was darauf hinweist, dass die lösliche mikronedle eine langsame und anhaltende Arzneimittelfreisetzung erreichen kann, was zur Verbesserung der Wirksamkeit der Arzneimittelbehandlung von Vorteil ist.
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