Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ist einer der erfahrensten Hersteller und Lieferanten von Flibanserin-Tropfen in China. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigen Flibanserin-Tropfen, die hier in unserer Fabrik zum Verkauf stehen. Guter Service und angemessener Preis sind verfügbar.
Flibanserin-Tropfenist ein Multi-Target-Neurotransmitter-Modulator, der durch Titration auf eine Dosis von 5–20 mg/Zeit fein abgestimmt werden kann. Die Schleimhautresorption kann auf 30–60 Minuten verkürzt werden, wodurch sie für Kinder, ältere Menschen und Patienten mit Schluckstörungen akzeptabler wird. Flibanserin hat eine extrem geringe Wasserlöslichkeit (<0.1 mg/mL), so it needs to form salt forms (such as hydrochloride or phosphate), use cyclodextrin inclusion technology, and then add cosolvents (such as propylene glycol, polyethylene glycol 400). At the same time, its bitterness needs to be masked, and ion exchange resin or microencapsulation technology can be used. For dose accuracy, a high-precision dropper is required to ensure that the volume error per drop is less than 5%.
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FlibanserinEchtheitszertifikat
Der dorsale Kern - in der Mitte der Naht ist der „Upstream-Schalter“ zum Einleiten von Aktionen
Hyposexuelle Luststörung (HSDD) ist eine häufige sexuelle Dysfunktion bei Frauen, die durch anhaltendes oder wiederkehrendes vermindertes sexuelles Interesse oder verminderte sexuelle Erregung, erheblichen Stress während der sexuellen Aktivität gekennzeichnet ist und nicht durch andere psychische Erkrankungen, Nebenwirkungen von Medikamenten oder zwischenmenschliche Beziehungsprobleme verursacht wird. Frauen vor der Menopause haben ein hohes Risiko für HSDD, was ihre Lebensqualität und Partnerbeziehungen ernsthaft beeinträchtigt. Als weltweit erstes zugelassenes Medikament zur Behandlung von HSDD bei Frauen vor der Menopause, dem zentralen Wirkmechanismus vonFlibanserin-Tropfenliegt in seiner Regulierung des Dorsal Raphe Nucleus (DRN) im Gehirn. Der dorsale Raphekern ist die Hauptquelle von 5-Hydroxytryptamin (5-HT) im Gehirn und enthält verschiedene Neuronen wie Dopamin (DA) und Gamma-Aminobuttersäure (GABA) und spielt eine wichtige Rolle bei der Regulierung von Funktionen wie Emotionen, Kognition und Belohnung. Flubanserin verbessert die HSDD-Symptome, indem es das Neurotransmittersystem des dorsalen Raphekerns reguliert, ein „dreifaches Regulierungsmuster“ bildet und die normale Funktion des Regulierungsnetzwerks für sexuelles Verlangen wiederherstellt.
Die Struktur und Funktion des dorsalen Kerns der Mittellinie
Anatomische Lage und neuronale Zusammensetzung des dorsalen Raphekerns
Der dorsale Raphekern befindet sich in einem schmalen Bereich nahe der Mittellinie des Hirnstamms und ist der Hauptort des Gehirns, der Serotonin-Neuronen enthält. Die Raphe-Kerngruppe umfasst mehrere Subkerne, unter denen der Raphe-Dorsalkern aufgrund seiner einzigartigen anatomischen Lage und funktionellen Eigenschaften große Aufmerksamkeit erregt hat. Der dorsale Raphekern enthält nicht nur eine große Anzahl von 5-Hydroxytryptamin-Neuronen (etwa ein Drittel aller Neuronentypen im Kern), sondern auch dopaminerge, GABAerge, glutamaterge und peptidische Neuronen. Die Vielfalt dieses Neuronentyps ermöglicht es dem dorsalen Raphekern, an der Regulierung verschiedener Gehirnfunktionen beteiligt zu sein.
Projektionsfasern und funktionelle Verbindungen des dorsalen Raphekerns
Die aufsteigenden Projektionsfasern des dorsalen Raphe-Kerns sind in mehreren Regionen des Gehirns weit verbreitet, einschließlich der zentralen grauen Substanz des Mittelhirns, des Hypothalamus, des parietalen Kerns des dorsalen Thalamus, des Kleinhirns, des Amygdala-Clusters, der Hippocampusstruktur, des Septumkerns, des Nucleus caudatus putamen und des frontalen Kortex. Diese Projektionsfasern ermöglichen es dem dorsalen Raphekern, an der Regulierung verschiedener Funktionen wie Emotionen, Kognition, Belohnungen und Gedächtnis teilzunehmen. Beispielsweise spielt die Projektion vom dorsalen Raphekern zum präfrontalen Kortex eine wichtige Rolle bei der kognitiven Kontrolle und emotionalen Regulierung; Die Projektion auf die Amygdala ist an der Regulierung von Angst- und Furchtgefühlen beteiligt; Die Projektion auf den Nucleus accumbens steht in engem Zusammenhang mit Belohnungs- und Motivationsverhalten.
Die Rolle des dorsalen Raphekerns bei der Regulierung von Emotionen und Kognition
Die 5-Hydroxytryptamin-Neuronen im dorsalen Raphekern spielen eine entscheidende Rolle bei der Emotionsregulation.. 5-Hydroxytryptamin ist als wichtiger Neuromodulator an der Regulierung verschiedener emotionaler Zustände wie Depression, Angst und aggressivem Verhalten beteiligt. Die serotonergen Neuronen im dorsalen Raphekern geben über ihre ausgedehnten Projektionsfasern Serotonin in mehrere Hirnregionen ab und regulieren so den Aktivitätsstatus dieser Hirnregionen. Beispielsweise kann die Projektion vom dorsalen Raphekern zum präfrontalen Kortex eine übermäßige Erregung präfrontaler Kortexneuronen unterdrücken und die emotionale Stabilität aufrechterhalten; Die Projektion auf die Amygdala kann eine übermäßige Aktivierung der Amygdala unterdrücken und die Produktion von Angst- und Furchtgefühlen reduzieren.
Im Hinblick auf die kognitive Regulation spielen dopaminerge Neuronen im dorsalen Raphekern eine wichtige Rolle. Jüngste Studien haben gezeigt, dass dopaminerge Neuronen im dorsalen Raphekern ein unabhängiges Dopamin-Subsystem des Mittelhirns sind, das parallel zu dopaminergen Neuronen im ventralen tegmentalen Bereich (VTA) existiert. Dopaminerge Neuronen im dorsalen Raphekern sind an der Regulierung wichtiger Kodierungs-, Gedächtnisausdrucks- und Erregungsfunktionen beteiligt. Beispielsweise können dopaminerge Neuronen im dorsalen Raphekern die Bedeutung belohnungs- und bestrafungsbezogener Reize kodieren und werden durch physiologische Zustände und Belohnungsgrößen des Tieres reguliert. Im Hinblick auf den Gedächtnisausdruck projizieren dopaminerge Neuronen im dorsalen Raphekern in Bereiche wie die Amygdala und das Striatum und sind an der Gedächtniskonsolidierung und dem Abruf beteiligt. Im Hinblick auf die Erregungsregulation halten dopaminerge Neuronen im dorsalen Raphekern den Erregungszustand des Körpers aufrecht, indem sie die Aktivität in erregungsbezogenen Gehirnregionen fördern.
Der „dreifache Regulationsmodus“ von Fluobanserin im dorsalen Raphekern
Der Wirkungsmechanismus von Fluoxetin im dorsalen Raphekern lässt sich als „dreifache Regulation“ zusammenfassen, die synergistisch die Serotonin-, Dopamin- und Noradrenalinsysteme reguliert. Dieser Modus wird auf folgende Weise realisiert:
Flubanserin reguliert die Funktion des Serotoninsystems im dorsalen Raphekern, indem es den Serotonin-1A-Rezeptor aktiviert und den Serotonin-2A-Rezeptor antagonisiert. Dieser regulatorische Effekt kann:
Hemmen Sie die übermäßige Erregung von 5-Hydroxytryptamin-Neuronen im dorsalen Raphe-Kern und sorgen Sie für emotionale Stabilität.
Linderung der hemmenden Wirkung von Serotonin auf dopaminerge und noradrenerge Neuronen und Steigerung der Freisetzung dieser Neurotransmitter;
Regulierung der Glutamatübertragung und Verbesserung der kognitiven Kontrollfunktion;
Durch die Desensibilisierung seiner eigenen Rezeptoren erhöht es den Serotoninspiegel im synaptischen Spalt moderat, um eine übermäßige emotionale Unterdrückung zu verhindern.
Zweite Regulierung: Verbesserung des Dopaminsystems
Flubanserin steigert indirekt die Funktion des Dopaminsystems des dorsalen Raphekerns, indem es das Serotoninsystem reguliert. Dieser regulatorische Effekt kann:
Verbessern Sie die Dopaminfreisetzung vom dorsalen Raphe-Kern zum Nucleus accumbens und zum präfrontalen Kortex, verbessern Sie die Belohnungsmotivation und die kognitive Flexibilität.
Regulierung der Funktion des Dopaminrezeptors, um Nebenwirkungen zu verhindern, die durch eine übermäßige Aktivierung des Dopaminsystems verursacht werden;
Die Aktivierung von Dopamin-D4-Rezeptoren fördert die Entstehung und Aufrechterhaltung sexuellen Interesses.
Nebenwirkung
Flibanserin-Tropfenist ein Medikament zur Behandlung der erworbenen, tiefgreifenden Libidostörung (HSDD) bei Frauen vor der Menopause. Sein Wirkungsmechanismus umfasst die Regulierung von Neurotransmittern wie Dopamin, Noradrenalin und Serotonin im Gehirn. Obwohl das Medikament Behandlungsmöglichkeiten für bestimmte Patientengruppen bietet, können seine Nebenwirkungen nicht ignoriert werden.
Häufige Nebenwirkungen
Schwindel: Es handelt sich um eine der häufigsten Nebenwirkungen bei der Behandlung mit Fluoxetin mit einer hohen Inzidenzrate. In klinischen Studien war die Häufigkeit von Schwindelgefühlen bei mit Fluoxetin behandelten Patienten signifikant höher als in der Placebogruppe. Schwindel kann die täglichen Aktivitäten der Patienten wie Gehen, Autofahren usw. beeinträchtigen und das Risiko von Stürzen und Verletzungen erhöhen.
Schläfrigkeit: Flibanserin hat eine hemmende Wirkung auf das Zentralnervensystem, was dazu führen kann, dass sich Patienten schläfrig oder müde fühlen. Diese Schläfrigkeit kann sich besonders in den frühen Phasen der Behandlung bemerkbar machen und die Arbeitseffizienz und Lebensqualität des Patienten beeinträchtigen.
Schlaflosigkeit: Obwohl die Einnahme von Flibanserin normalerweise vor dem Schlafengehen empfohlen wird, um Nebenwirkungen wie Schläfrigkeit und Schwindel zu reduzieren, können bei einigen Patienten dennoch Schlaflosigkeitssymptome auftreten. Schlaflosigkeit kann sich in Einschlafschwierigkeiten, Schlafstörungen oder frühem Erwachen äußern und sich zusätzlich auf den psychischen Zustand und die körperliche Gesundheit des Patienten auswirken.
Müdigkeit: Müdigkeit ist eine weitere häufige Nebenwirkung der Flibanserin-Behandlung, die sich in allgemeiner Schwäche, Energielosigkeit usw. äußern kann. Dieses Gefühl der Müdigkeit kann bestehen bleiben und die täglichen Aktivitäten und das soziale Funktionieren des Patienten beeinträchtigen.
Übelkeit: Übelkeit ist eine der häufigsten Nebenwirkungen des Verdauungssystems bei der Behandlung mit Fluconazol. Übelkeit kann allein auftreten oder von Symptomen wie Erbrechen und Appetitlosigkeit begleitet sein und sich auf die Nahrungsaufnahme und die körperliche Gesundheit des Patienten auswirken.
Mundtrockenheit: Mundtrockenheit ist eine weitere häufige Nebenwirkung vonFlibanserin-TropfenBehandlung, die sich in trockener Mundschleimhaut, Durst usw. äußern kann. Mundtrockenheit kann das Risiko von Zahnkaries und Mundinfektionen bei Patienten erhöhen, und es müssen entsprechende Mundpflegemaßnahmen ergriffen werden.
Verstopfung: Bei einigen Patienten können während der Behandlung mit Flibanserin Verstopfungssymptome auftreten. Verstopfung kann sich in einer verringerten Häufigkeit des Stuhlgangs, trockenem und hartem Stuhl usw. äußern und das Risiko erhöhen, dass Patienten anale und rektale Erkrankungen wie Hämorrhoiden und Analfissuren entwickeln.
Trockener Mund, eine der häufigsten Nebenwirkungen, kann zusätzlich zu den oben-erwähnten Auswirkungen auch Probleme wie Mundgeruch aufgrund einer verminderten Fähigkeit zur oralen Selbstreinigung verursachen. Es muss durch mehr Trinkwasser und die Verwendung von künstlichem Speichel gelindert werden.
Schwerwiegende Nebenwirkungen
Hypotonie und Ohnmacht
Hypotonie: Flibanserin kann Hypotonie verursachen, insbesondere wenn Patienten plötzlich aus einer liegenden oder sitzenden Position aufstehen. Hypotonie kann zu Symptomen wie Schwindel, Verdunkelung der Augen, Müdigkeit und in schweren Fällen sogar zu Ohnmacht führen.
Ohnmacht: Ohnmacht ist eine der schwerwiegenden Nebenwirkungen der Flibanserin-Behandlung, die durch verschiedene Faktoren wie Hypotonie und Hemmung des Zentralnervensystems verursacht werden kann. Eine Ohnmacht kann dazu führen, dass Patienten stürzen und sich verletzen und sogar ihr Leben gefährden. Daher sollten Patienten während der Behandlung mit Fluoxetin plötzliche Positionsänderungen, wie schnelles Aufstehen aus der liegenden oder sitzenden Position, vermeiden.
Depression des Zentralnervensystems
Symptomausprägung: Flibanserin hat eine hemmende Wirkung auf das Zentralnervensystem, was bei Patienten zu Depressionssymptomen des Zentralnervensystems führen kann, wie z. B. langsamer Atmung, Atembeschwerden, verschwommenem Bewusstsein und Schwierigkeiten, wach zu bleiben.
Risikofaktoren: Das Risiko einer Depression des Zentralnervensystems kann durch die gleichzeitige Einnahme anderer Zentralnervensystemhemmer (wie Alkohol, Beruhigungsmittel, Hypnotika usw.) durch den Patienten steigen. Daher sollten Patienten während der Behandlung mit Fluoxetin auf Alkoholkonsum und die Einnahme anderer Zentralnervensystemhemmer verzichten.
Allergische Reaktionen
Symptome: Flibanserin kann allergische Reaktionen wie Hautjucken, Hautausschlag, Urtikaria, Angioödeme usw. hervorrufen. Schwere allergische Reaktionen können sich in Atembeschwerden, Kehlkopfödemen, anaphylaktischem Schock usw. äußern und das Leben des Patienten gefährden.
Behandlungsmaßnahmen: Treten bei Patienten während der Behandlung mit Flibanserin allergische Reaktionen auf, sollten sie die Einnahme des Medikaments sofort abbrechen und einen Arzt aufsuchen. Abhängig von der Schwere der Symptome des Patienten werden die Ärzte entsprechende Behandlungsmaßnahmen ergreifen, wie z. B. den Einsatz von Antihistaminika, Glukokortikoiden usw. zur Linderung der Allergiesymptome und gegebenenfalls eine Notfallbehandlung.
Die Geschichte von Flubanserin Droplets beginnt nicht mit der Formulierung selbst, sondern mit einem gescheiterten Antidepressivum-Entwicklungsprojekt des deutschen Pharmaunternehmens Boehringer Ingelheim in den 1990er Jahren. Zu dieser Zeit konzentrierte sich der globale Markt für Psychopharmaka auf die Entwicklung von Serotonin (5-HT)-Rezeptormodulatoren, und das Forschungs- und Entwicklungsteam von Boehringer Ingelheim richtete seine Aufmerksamkeit auf eine neue Art von Piperazinderivat -, eine Verbindung mit dem Codenamen BIMT-17 und der chemischen Bezeichnung 3- (2- (4- (4- (trifluormethyl) phenyl) piperazin-1-) ethyl) -1H-Benzimidazol-2-on.
In den frühen 1990er Jahren bestätigte die neurowissenschaftliche Forschung, dass eine Funktionsstörung des Serotoninsystems eng mit Depressionen zusammenhängt. Forscher von Boehringer Ingelheim hofften, durch die Optimierung der Selektivität der Verbindungen gegenüber 5-HT-Rezeptoren neue Medikamente mit geringeren Nebenwirkungen als herkömmliche trizyklische Antidepressiva entwickeln zu können. Frühe In-vitro-Experimente zeigten, dass BIMT-17 eine erregende Aktivität auf 5-HT1A-Rezeptoren und eine antagonistische Aktivität auf 5-HT2A-Rezeptoren aufweist. Dieser doppelte Wirkmechanismus kann theoretisch die Stimmung verbessern, indem er die Freisetzung von Neurotransmittern reguliert.
Im Jahr 1996 startete BIMT-17 klinische Studien der Phase I, um vor allem die pharmakokinetischen Eigenschaften und die Sicherheit bei gesunden Probanden zu bewerten. Die Ergebnisse zeigten, dass die Verbindung ihre maximale Blutkonzentration zwei Stunden nach der oralen Verabreichung erreichte, mit einer Halbwertszeit von etwa 11 Stunden. Bei einer Dosis von 100 mg wurde es gut vertragen, wobei nur bei wenigen Probanden leichte Schläfrigkeitssymptome auftraten.
Das Forschungs- und Entwicklungsteam startete 1998 eine klinische Phase-II-Studie, an der 237 Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Depression teilnahmen. Über einen Behandlungszeitraum von 8 Wochen erhielten sie Dosen von 50 mg und 100 mg BIMT-17 bzw. Placebo. Die experimentellen Ergebnisse waren jedoch enttäuschend: Die Verbesserungsraten der Depressionswerte in den beiden Dosisgruppen lagen mit 32 % bzw. 35 % deutlich unter den 55 % der Kontrollgruppe, und die Häufigkeit von Schläfrigkeit stieg in der 100-mg-Dosisgruppe auf 27 %, womit der vorgegebene klinische Endpunkt nicht erreicht wurde.
Im Jahr 2000 passte das Forschungs- und Entwicklungsteam den Plan an und startete die zweite Phase-II-Studie, in der versucht wurde, die Wirksamkeit durch eine Verlängerung des Dosierungszeitraums auf 12 Wochen und eine Optimierung des Dosisgradienten zu verbessern, aber die Ergebnisse entsprachen immer noch nicht dem Standard.
Bei der Überprüfung der Daten klinischer Studien im Jahr 2003 entdeckten Forscher ein unerwartetes Phänomen: Von den 187 eingeschlossenen weiblichen Patienten mit Depressionen berichteten 23 % der Teilnehmer in ihren Selbstuntersuchungsberichten über eine „signifikante Steigerung der Libido“, während dieser Anteil bei männlichen Teilnehmern nur 4 % betrug und nicht signifikant mit einer Verbesserung der depressiven Symptome verbunden war. Diese Entdeckung erregte die Aufmerksamkeit von Sexualmedizinexperten - Zu dieser Zeit entwickelte sich die weibliche sexuelle Dysfunktionsstörung (HSDD) allmählich zu einem Hotspot der medizinischen Forschung, aber es gab weltweit keine gezielt zugelassenen Medikamente. Boehringer Ingelheim beschloss sofort, die Entwicklung antidepressiver Indikationen auszusetzen und sich der Erforschung möglicher Anwendungen im Bereich der sexuellen Gesundheit zuzuwenden.
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