1. Chemische Eigenschaften vonTropisetron-Hydrochlorid
Tropisetron-Hydrochlorid ist ein alkalischer, alkalischer und hydrophober farbloser Feststoff mit einem Molekulargewicht von 389. 00. Es ist in verschiedenen organischen Lösungsmitteln wie Dichlormethan, Toluol und Styrol löslich und in Wasser leicht löslich.
2.Verwendung von Tropisetronhydrochlorid
Tropisetronhydrochlorid wird hauptsächlich zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen (PONV) nach Operationen und während einer Strahlentherapie bei bösartigen Tumoren angewendet. Es kann auch zur wirksameren Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, die durch andere Grunderkrankungen (wie Nierenerkrankungen und Herzerkrankungen) verursacht werden, als Folgebehandlung mit zusammengesetzten Arzneimitteln (einschließlich Placebo) verwendet werden.
3. Tropisetronhydrochlorid ist ein 5--HT3-Rezeptorantagonist, der normalerweise zur Behandlung von chemotherapieinduzierter Übelkeit und Erbrechen angewendet wird. Das Folgende ist ein möglicher Weg zur Synthese von Tropisetron-Hydrochlorid:
(1) Durch die durch Natriumhydroxid katalysierte Michael-Additionsreaktion, 2-Methyl-1H-indol-3-on und 4-Phenyl-1,{{7} }Propandion werden umgesetzt, um 2-Methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-on herzustellen.
(2) Reaktion von 2-Methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-on mit Trichloressigsäure zur Herstellung von 3 - ( 2-Methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-yl)propionsäure.
(3) 3 - (2-Methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-yl)propionsäure wird mit { umgesetzt {9}}Chloressigsäure zur Herstellung von 3 - (2-Methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-yl)propionsäure saurer ethylester.
(4) Reaktion von Ethyl 3 - (2-Methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-yl)propionat mit Natrium Trihydroxid zu Tropisetron zu hydrolysieren.
(5) Schließlich wird Tropisetron mit Salzsäure umgesetzt, um Tropisetron-Hydrochlorid herzustellen.
Es sollte beachtet werden, dass die obigen Synthesewege nur als Referenz dienen und es einige Änderungen und Optimierungen im tatsächlichen Syntheseverfahren geben kann. Darüber hinaus muss die chemische Synthese unter sicheren Laborbedingungen durchgeführt und von erfahrenen Chemikern durchgeführt werden.
4. Tropisetron-Hydrochlorid (TropHCl auf Englisch und Dolon-Hydrochlorid auf Chinesisch) mit der Summenformel C18H22ClNO3 ist ein Indoxazol-Antipyretikum, Analgetikum und Antipsychotikum. Als 5--Hydroxytryptamin-3-Rezeptor-Antagonist wird seine wirksame Komponente "Tropisetron" genannt, und seine Struktur basiert auf der Struktur der Oxazol-vermittelten Fettsäure NCA, die hauptsächlich für die Anti-Aversions-Reaktion (Angst vor Emotion), Hemmung von Übelkeit oder Erbrechen und Behandlung offener und geschlossener randomisierter doppelblinder Forschungsreaktionen.
Die Entdeckung von Tropisetron lässt sich bis in die 1970er Jahre zurückverfolgen, als das britische Medikament „Doron“ von Janssen Pharmaceuticals Ltd. zur Behandlung von Patienten mit Leberzirrhose eingeführt wurde. Das Medikament wurde zuerst von der Janssen-Cilag Pharmaceutical Company in Deutschland entdeckt, und dann wurde Dolon auch zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt, wenn Krebs-Lymphknotenmetastasen auftraten.
Mit immer mehr Studien zu Dolong haben immer mehr Menschen herausgefunden, dass Dolong Anti-Aversion, Anti-Übelkeit und Anti-Angst-Effekte hat. Laut vielen klinischen Studien kann Dolon als rezeptfreies Medikament verwendet werden, um der Aversion zu widerstehen, und es wurde festgestellt, dass es eine antidepressive Wirkung hat und als wirksames Antidepressivum gilt.
In den 1990er Jahren erhielt Dolon wieder Aufmerksamkeit und wurde als Tropisetron Hydrochloride oder TropHcl entwickelt. Nach verschiedenen Diagnose- und Behandlungsrichtlinien wurde es als wirksames sekundäres oder primäres Anti-Anorexie-Medikament angesehen und auch als Antidepressivum verwendet, um die offensichtliche Stimmungsstörung bei Depressionen zu lindern.
5. Benutzer und jährliche Exporte von Tropisetron Hydrochloride
Tropisetronhydrochlorid ist ein relativ weit verbreitetes Medikament, das hauptsächlich in Europa und auf dem amerikanischen Kontinent verwendet wird, mit der größten Verwendung in Europa. Die Hauptverwendungsländer sind Deutschland, die Schweiz, das Vereinigte Königreich, Frankreich, Israel und andere Länder. Im Jahr 2016 erreichte das Exportvolumen von Europa und Amerika 6027 kg, 25,8 Prozent mehr als im Vorjahr.
6. Hersteller von Tropesetron-Hydrochlorid
Zu den Hauptherstellern von Tropisetron Hydrochlorid gehören internationale Unternehmen wie Indiro, Geely, Iscon und Enito sowie inländische Unternehmen wie Zhangzhou Dolphin und Hangzhou Dayuan. Unter ihnen hat das Unternehmen offensichtliche Vorteile bei der Herstellung solcher Produkte, die mehr als 60 Prozent des Exportvolumens der europäischen und amerikanischen Märkte ausmachen, und sein Exportvolumen steigt seit 2015.